藥理學/非典型β－內(nèi)酰胺類抗生素

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藥理學

β－內(nèi)酰胺類抗生素
- 抗菌機制、影響抗菌作用因素及細菌耐藥性
- 青霉素類
- 頭孢菌素類
- 非典型β－內(nèi)酰胺類抗生素
- β－內(nèi)酰胺類抗生素制劑及用法

（一）頭霉素類

頭霉素（cephamycin）自鏈霉菌獲得的β-內(nèi)酰胺抗生素，有A、B、C三型，C型最強。抗菌譜廣，對革蘭陰性菌作用較強，對多種β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定。頭霉素化學結(jié)構(gòu)與頭孢菌素相仿，但其頭孢烯母核的7位碳上有甲氧基。目前廣泛應(yīng)用者為頭孢西丁（cefoxitin），抗菌譜與抗菌活性與第二代頭孢菌素相同，對厭氧菌包括脆弱擬桿菌有良好作用，適用于盆腔感染、婦科感染及腹腔等需氧與厭氧菌混合感染。

（二）拉氧頭孢

拉氧頭孢（latamoxef）又名羥羧氧酰胺菌素（moxalactam），化學結(jié)構(gòu)屬氧頭孢烯，1位硫為氧取代，7位碳上也有甲氧基，抗菌譜廣，抗菌活性與頭孢噻肟相仿，對革蘭陽性和陰性菌及厭氧菌，尤其脆弱擬桿菌的作用強，對β-內(nèi)酰胺酶極穩(wěn)定，血藥濃度維持較久。

（三）硫霉素類

硫霉素（thienamycin）化學結(jié)構(gòu)屬碳青霉烯類，噻唑環(huán)有飽和鏈，1位硫為碳取代，抗菌譜廣，抗菌作用強，毒性低，但穩(wěn)定性極差，無實用意義，亞胺培南（imipenem，亞胺硫霉素）具有高效、抗菌譜廣、耐酶等特點。在體內(nèi)易被去氫肽酶水解失活。所用者為本品與肽酶抑制劑西司他丁（cilastatin）的合劑，稱為泰寧（tienam），穩(wěn)定性好，供靜脈滴注。

（四）β-內(nèi)酰胺酶抑制劑

1.克拉維酸（clavulanic　acid，棒酸）　為氧青霉烷類廣譜β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，抗菌譜廣，但抗菌活性低。與多種β-內(nèi)酰胺類抗菌素合用時，抗菌作用明顯增強。臨床使用奧格門汀（augmentin，氨菌靈）與泰門汀（timentin），為克拉維酸分別和阿莫西林與替卡西林配伍的制劑。

2.舒巴坦（sulbactam，青霉烷砜）　為半合成β-內(nèi)酰胺酶抑制劑，對金葡菌與革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的β-內(nèi)酰胺酶有很強且不可逆抑制作用，抗菌作用略強于克拉維酸，但需要與其他β-內(nèi)酰胺類抗生素合用，有明顯抗菌協(xié)同作用。優(yōu)立新（unasyn）為舒巴坦和氨芐西林（1：2）的混合物，可供肌肉或靜脈注射。舒巴哌酮（sulperazone）為舒巴坦和頭孢哌酮（1：1）混合物，可供在靜脈滴注。

（五）單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素

氨曲南（aztreonam）是第一個成功用于臨床的單環(huán)β-內(nèi)酰胺類抗生素，對需氧革蘭陰性菌具有強大殺菌作用，并具有耐酶、低毒、對青霉素等無交叉過敏等優(yōu)點，可用于青霉素過敏患者并常作為氨基甙類的替代品使用。