利福布汀(rifabutin, LM427) 為一個含有螺哌嗪基的利福霉素衍生物，具廣譜抗菌活性。其作用機制與利福平一樣，可與微生物的DNA依賴性RNA多聚酶亞基形成穩定的結合，抑制該酶活性，從而抑制細菌RNA的合成。在部分發達國家已被批準用于預防和治療HIV感染者鳥分枝桿菌-胞內分枝桿菌復合體( MAC) 的廣泛播散性感染，也用于多重耐藥結核病的治療。雖然利福布汀的化學結構與利福平相似，但利福平耐藥性分枝桿菌對利福布汀無完全性交叉耐藥性。
抗菌活性
利福布汀對許多分枝桿菌均有抗菌活性，對MAC的MIC( 0. 25mg/ L) 。對結核分枝桿菌的體外抗菌活性是利福平的2～4倍，被認為是由于利福布汀與RNA多聚酶亞基有更高的親和力。對麻風分枝桿菌的MIC( 0. 2mg/ L) 是利福平的1/ 2。對其它非典型分枝桿菌( 包括堪薩斯分枝桿菌, 海分枝桿菌,牛結核分枝桿菌, 嗜血分枝桿菌等) 的MIC< 2mg/ L。利福布汀是一個高親脂性藥物，具有極強的膜透過能力，可濃集于中性粒細胞、淋巴細胞、巨噬細胞內。除分枝桿菌外，利福布汀對金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌和釀膿鏈球菌也有很強抗菌活性。
臨床應用
結核分枝桿菌感染
艾滋病患者的結核分枝桿菌感染多采取聯合化療。在一項對照研究，利福布汀+ 異煙肼在6個月療程中痰菌陰轉率和臨床癥狀體征的改善與利福平+ 異煙肼相似，但利福布汀陰轉時間更短。多中心對照研究表明，利福布汀聯合其它抗結核藥治療結核分枝桿菌感染( 無HIV感染) 在痰菌陰轉和臨床癥狀改善上優于利福平，150mg 劑量組與300mg 劑量組的療效相當，但不良反應發生率更低。耐多藥結核病是當今結核病控制工作中的一個難，在臨床治療上十分棘手，其療效差，痰菌陰轉率低 ，傳染期長，可能成為難治甚至不可治的疾病，對結核病的控制規劃的實現構成嚴重威脅。對多重耐藥( 利福平和異煙肼) 結核分枝桿菌的治療，利福布汀的痰菌陰轉率可達34%，大多數患者的臨床癥狀消失。
MAC感染
一項雙盲、隨機、安慰劑對照試驗表明，單劑量給予艾滋病患者利福布汀300mg，可有效降低MAC感染的發生率。患者的耐受良好，長期給藥無耐藥菌出現。對于艾滋病患者MAC感染的治療多采取聯合用藥，如利福布汀、氯苯吩嗪、異煙肼、乙胺丁醇四聯療法，6個月內痰菌陰轉率達70%。
不良反應
利福布汀的不良反應主要有白細胞減少、肝功能異常、胃腸道反應、皮疹、藥物熱，一般經對癥處理癥狀減輕或消失。
參看
參考文獻
- 利福布汀的藥理特性及臨床應用.國外醫藥抗生素分冊2001年9月第22卷第5期
- 利福布汀治療耐多藥肺結核的療效觀察.醫學動物防制2012年7月第28卷第7期
- 《臨床結核病學》唐神結主編
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| 第1組：一線口服抗結核藥物 |
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| 第2組：注射用抗結核藥 |
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| 第3組：氟喹諾酮類藥物 |
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| 第4組：口服抑菌二線抗結核藥物 |
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| 第5組：療效尚未確切的抗結核藥物 |
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