替硝唑
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替硝唑為白色或淡黃色結晶或結晶性粉末；味微苦。本品在丙酮或氯仿中溶解，在水或乙醇中微溶。熔點 本品的熔點為125～129℃。吸收系數 取本品，精密稱定，加水溶解并定量稀釋制成每1ml中約含12μg的溶液，照分光光度法，在317nm的波長處測定吸收度，吸收系數（E1%1cm）為352～378。
目錄 |
藥物名稱
拼
音名：Tixiaozuo
英文名：Tinidazole
書頁號：2000年版二部-807
C8H13N3O4S 247.28
本品為2-甲基-1-[2-(乙基磺酰基)乙基]-5-硝基-1H咪唑。按干燥品計算，含(C8H13N3O4S不得少于
98.5％(供口服用)或99.0％(供注射用)。%,甲硝唑片為43.5%,差異有顯著性(P<0.01),替硝唑片的總有效率為79.3%,甲硝唑片為43.6%,差異有顯著性(P<0.01)。結果表明，替硝唑能迅速消除口腔厭氧菌所致炎癥，減輕癥狀，療效較對照藥物好。
目前還沒發(fā)現(xiàn)它對人體有致癌、致突變作用，在常規(guī)劑量可以放心服用。
藥理作用
替硝唑與甲硝唑同屬硝基咪唑類。對原蟲(溶組織阿米巴、陰道滴蟲等)和厭氧菌有良好活性。對阿米巴和蘭氏賈第蟲的作用優(yōu)于甲硝唑。革蘭陽性厭氧菌(消化球菌、消化鏈球菌、乳桿菌屬)，梭狀芽胞桿菌屬和難辨梭菌等對本品均較敏感；本品對脆弱類桿菌、梭桿菌屬和費氏球菌屬等革蘭陰性厭氧菌的作用略勝于甲硝唑，空腸彎曲菌等則對本品中度敏感。放線菌屬和丙酸桿菌屬等對本品耐藥。其作用機制為抑制病原體DNA合成、并能快速進入細胞內。
動力學
口服吸收完全，服用單劑150mg后3h血藥峰濃度為4.91mg/L，口服2g，2h后的血藥峰濃度為51mg/L，24h后仍高達19.0mg/L，72h后仍有微量(1.3mg/L)。與甲硝唑比較，本品吸收快，血藥濃度較高，持續(xù)時間較長。靜脈滴注800mg、1600mg，10～15min后，血藥峰濃度分別為15.3mg/L、32mg/L，24h后為4.3mg/L及8.6mg/L。本品易于透過血腦屏障，腦脊液濃度可為血藥濃度的80％，膽汁及唾液濃度幾與血藥濃度相等。16％～25％的給藥量由尿排出。蛋白結合率為21％，半減期為12～14h。
適應癥
該品常與其他抗需氧菌藥物聯(lián)合用以治療各種厭氧菌引起的敗血癥、呼吸道感染、腹腔盆腔感染、不潔流產、蜂窩織炎等可獲得滿意效果。本品亦可與氨基糖甙類等抗生素聯(lián)合用于預防外科結腸、直腸手術、口腔外科及婦產科等的術后感染。替硝唑治療滴蟲病、蘭氏賈第蟲病、阿米巴病等痊愈率可達90％以上。用于治療男女泌尿生殖道毛滴蟲病；敏感厭氧菌(如脆弱擬桿菌其它擬桿菌、消化球菌、梭狀芽胞桿菌、梭形桿菌等)所致的感染，如肺炎、肺膿腫等呼吸道感染，腹膜內感染，子宮內膜炎，輸卵管膿腫等婦科感染，牙周炎，冠周炎等口腔感染等等。用于厭氧菌的系統(tǒng)與局部感染，如腹腔、婦科、手術創(chuàng)口、皮膚軟組織、肺、胸腔等部位感染以及敗血癥、腸道或泌尿生殖道毛滴蟲病、梨形鞭毛蟲病以及腸道和肝阿米巴病。
用法用量
厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日g，重癥可靜脈滴注，每日g，1次或分為2次給予。手術感染的預防：術前12小時服2g，手術間或結束后輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎：每日g，連服2日。急性齒齪炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲病：1次口服2g，必要時重復1次。或每次g，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg／kg，必要時重復1次。合并白色念珠菌感染者須同時進行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲病：1次g。腸阿米巴病：每日g，服2-3日。兒童每日—60mg，連用5日。肝阿米巴病：每日—2g，連用3日，必要時可延長至5-10日。應同時排出膿液。口服片劑應于餐間或餐后服用。靜滴每400mg(200ml)應不少于20分鐘。有時還會產生各種神經障礙，如頭昏、眩暈及共濟失調，出現(xiàn)異常神經癥候時應停藥。本品滴注速度宜緩慢，對于濃度為2mg／ml者，每瓶40—90分鐘左右，對于濃度大于2mg/ml者，滴注速度宜再延長1-2倍。
1．滴蟲病：2g頓服，間隔3～5日后可重復一劑。
2．腸阿米巴病：每次mg，每日2次，療程5～10日；或2g頓服，每日1次，療程2～6日。
3．腸外阿米巴病：2g，每日1次頓服，療程3～5日。
4．賈第蟲病：2g頓服。
5．厭氧菌感染：首劑2g，以后每日g；或每次g，每日2次，療程5～6日。
6．預防手術后厭氧菌感染：術前1次頓服2g。
7．本品對阿米巴包囊作用不大，宜加用殺包囊藥物。厭氧菌系統(tǒng)感染：口服每日g，重癥可靜脈滴注，每日g，1次或分為2次給予。手術感染的預防：術前12小時服2g，手術間或結束后輸注1.6g(或口服2g)。非特異性陰道炎：每日g，連服2日。急性齒齪炎：1次口服2g。泌尿生殖道毛滴蟲病：1次口服2g，必要時重復1次。或每次g，每日3次，連用5日。須男女同治以防再次感染。兒童1次—75mg／kg，必要時重復1次。合并白色念珠菌感染者須同時進行抗真菌治療。梨形鞭毛蟲病：1次g。腸阿米巴病：每日g，服2-3日。兒童每日—60mg，連用5日。肝阿米巴病：每日—2g，連用3日，必要時可延長至5-10日。應同時排出膿液。口服片劑應于餐間或餐后服用。靜滴每400mg(200ml)應不少于20分鐘。
不良反應
不良反應少而輕微，偶有消化道癥狀、個別有眩暈感、口腔金屬昧、皮疹、頭痛或白細胞減少。個別病人可有如下反應：1．口內有金屬味，消化道不適(如惡心、嘔吐、胃痛等)。2．過敏反應，如皮疹、蕁麻疹、癢等。3．頭痛、疲倦、頭暈、深色尿等。少數病人可見消化道反應，如惡心、嘔吐、食欲下降、口腔甜味感等。個別病人可見神經紊亂癥狀，如頭昏、頭痛、眩暈及運動性共濟失調等，偶見短暫性癲癇發(fā)作。偶見滴注部位輕微靜脈炎。罕見過敏反應，如皮疹、瘙癢、蕁麻疹、血管神經性水腫和暫時性白細胞減少。
藥物禁忌
本品雖無致畸作用，但可通過胎盤，也可經乳汁排出，故早期妊娠及哺乳期婦女最好不用。對本品過敏者禁用，用藥期間忌酒及含乙醇飲料，否則可發(fā)生戒酒硫樣反應，可引起腹部痙攣，面部潮紅或嘔吐。對替硝唑及硝基亞硝基烴咪唑衍生物過敏者禁用。血液病患者或有血液病史者禁用。器質性神經疾病患者禁用。12歲以下患者禁用或不宜使用。
相互作用
該品有抑制乙醛脫氫酶作用，加強酒精的效應服藥后飲酒或服用含乙醇飲料可出現(xiàn)雙硫醒樣反應，可引起腹部痙攣、灼熱感及嘔吐，因而，在使用本品過程中應避免飲酒。本品與抗凝藥同時使用時，能增強抗凝藥的藥效，應注意凝血酶原時間并調整給藥劑量。
制劑片劑
1．泌尿生殖道毛滴蟲病的治療：
a．單次療法：成人及12歲以上兒童單次頓服2g，其配偶應同時服用；6歲以上兒童單次頓服1g；個別病例需重復用藥一次，或遵醫(yī)囑。
b．多次療法：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。
2．厭氧菌感染的治療：成人及12歲以上兒童，第一天口服2g，以后每24小時服1g，用藥一般5-6天，根據病情決定，或遵醫(yī)囑。3．口腔感染的治療：成人每日服用一次，每次g，首次加倍，連服3天，或遵醫(yī)囑。100ml：替硝唑0.4g+葡萄糖5g。片劑：每片0.5g。注射液：每瓶400mg/200ml或800mg/400ml(含葡萄糖5.5％)。玻璃瓶裝。
藥物鑒別
（1）取本品約0.1g，置試管中，小火加熱熔融，即發(fā)生有刺激性的二氧化硫氣體，能使硝酸亞汞試液潤濕的濾紙變成黑色。
（2）取本品約0.1g，加硫酸溶液（3→100）5ml使溶解，加三硝基苯酚試液2ml，即產生黃色沉淀。
（3）本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜一致。
參看
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