頭孢拉定
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頭孢拉定（Cefradine），商品名注射用頭孢拉定、環(huán)己烯胺頭孢菌素、頭孢環(huán)己烯、頭孢菌素Ⅵ、頭孢來定、頭孢雷定、頭孢霉素Ⅵ、頭孢瑞丁、先峰霉素6、先鋒6號、先鋒六號、先鋒霉素Ⅵ。本品為第一代半合成頭孢菌素，抗菌作用與頭孢氨芐相似。本品耐酸可以口服，吸收好，血藥濃度較高，特點是耐β內(nèi)酰胺酶，對耐藥性金葡菌及其它多種對廣譜抗生素耐藥的桿菌等有迅速而可靠的殺菌作用，主要以原則經(jīng)尿排泄，尿中濃度較高。臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染，如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。
目錄 |
藥理作用
頭孢拉定屬于頭孢菌素類抗菌藥物，且為第一代頭孢菌素，對不產(chǎn)青霉素酶和產(chǎn)青霉素酶金葡菌、凝固酶陰性葡萄球菌、A組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌和草綠色鏈球菌等革蘭陽性球菌的部分菌株具良好抗菌作用。厭氧革蘭陽性菌對本品多敏感，脆弱擬桿菌對本品呈現(xiàn)耐藥。耐甲氧西林葡萄球菌屬、腸球菌屬對本品耐藥。本品對革蘭陽性菌與革蘭陰性菌的作用與頭孢氨芐相似。本品對淋球菌有一定作用，對產(chǎn)酶淋球菌也具活性；對流感嗜血桿菌的活性較差。
臨床應用
臨床主要用于呼吸道、泌尿道、皮膚和軟組織等的感染，如支氣管炎、肺炎、腎盂腎炎，膀胱炎，耳鼻咽喉感染、腸炎及痢疾等。
用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規(guī)格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。現(xiàn)有口服片/膠囊及供注射用兩種。
- 口服：成人1日1-2g，分3-4次服用。小兒每日25-50mg/kg，分3-4次服用。
- 肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注：成人1日2-4g，分4次注射；小兒1日量為50-100mg/kg，分4次注射。
- 腎功能不全患者按照患者肌酐清除率制定給藥方案：肌酐清除率>20ml/min者，每6小時服500mg；15-20ml/min者，每6小時服用250mg；<15ml/min者，每12小時服250mg。
不良反應
- 偶見藥疹、嗜酸性粒細胞增多、暫時性白細胞減少、中性粒細胞降低等。口服本品有3%的人發(fā)生腸胃道反應。
- 對腎臟無毒性，但可出現(xiàn)尿素氮升高和轉(zhuǎn)氨酶升高。
- 服用本品的病人可出現(xiàn)尿糖假陽性反應。
- 青霉素及其他頭孢菌素過敏者應慎用。
禁忌癥
注意事項
- 在應用本品前須詳細詢問患者對頭孢菌素類、青霉素類及其他藥物過敏史，有青霉素類藥物過敏性休克史者不可應用本品，其他患者應用本品時必須注意，頭孢菌素與青霉素類存在交叉過敏反應的機會約有5%～7%，需在嚴密觀察下慎用。一旦發(fā)生過敏反應，立即停用藥物。如發(fā)生過敏性休克，須立即就地搶救，包括保持氣道通暢、吸氧和腎上腺素、糖皮質(zhì)激素的應用等措施。
- 本品主要經(jīng)腎排出，腎功能減退者須減少劑量或延長給藥間期。
- 應用本品的患者以硫酸銅法測定尿糖時可出現(xiàn)假陽性反應。
藥物相作用
- 頭孢菌素類可延緩苯妥英鈉在腎小管的排泄。
- 保泰松與頭孢菌素類抗生素合用可增加腎毒性。
- 與強利尿藥合用，可增加腎毒性。
- 與美西林聯(lián)合應用，對大腸埃希菌、沙門菌屬等革蘭陰性桿菌具協(xié)同作用。
- 丙磺舒可延遲本品排泄。
貯藏方法
避光，充氮，密封，在低于10℃處保存。
市場上的頭孢拉定
- 注射用頭孢拉定
- 包裝規(guī)格：500 mg;10 瓶;
- 環(huán)己烯胺頭孢菌素、頭孢環(huán)己烯、頭孢菌素Ⅵ、頭孢來定、頭孢雷定、頭孢霉素Ⅵ、頭孢瑞丁、先峰霉素6、先鋒6號、先鋒六號、先鋒霉素Ⅵ
- 包裝規(guī)格：原料藥
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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| 第一代頭孢菌素 | 第二代頭孢菌素 | 第三代頭孢菌素 | 第四代頭孢菌素 | |
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| 抗菌譜 | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（-） | 革蘭陽性（++）革蘭陰性（++）厭氧菌（+）銅綠假單胞菌（-） | 革蘭陽性（+）革蘭陰性（+++）厭氧菌（++）銅綠假單胞菌（++） | 革蘭陽性（+++）革蘭陰性（++++）厭氧菌（+） |
| 常用注射藥 | 頭孢噻吩（先鋒1）、頭孢唑林（先鋒5）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢乙氰（先鋒7）、頭孢匹林（先鋒8）、頭孢硫脒（先鋒18）、頭孢西酮 | 頭孢呋辛、頭孢孟多、頭孢替安、頭孢尼西、頭孢雷特 | 頭孢噻肟、頭孢唑肟、頭孢曲松、頭孢地嗪、頭孢他定、頭孢哌酮、頭孢匹胺、頭孢甲肟、頭孢磺啶 | 頭孢匹羅、頭孢吡肟、頭孢利定 |
| 常用口服藥 | 頭孢氨芐（先鋒4）、頭孢拉定（先鋒6）、頭孢羥氨芐 | 頭孢呋辛酯、頭孢克洛 | 頭孢克肟、頭孢特侖酯、頭孢他美酯、頭孢布烯、頭孢地尼、頭孢泊肟酯、頭孢妥侖匹脂 |
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