頭孢唑林屬于頭孢菌素類抗菌藥物，且為第一代頭孢菌素類抗菌藥物。又名：頭孢菌素V、先鋒霉素V、先鋒唑啉、唑啉頭孢霉素
藥理作用
本品為半合成的第一代頭孢菌素，抗菌譜類似頭孢氨芐，對葡萄球菌（包括產(chǎn)酶菌株）、鏈球菌（腸球菌除外）、肺炎鏈球菌、大腸桿菌、克雷伯桿菌、流感嗜血桿菌以及產(chǎn)氣腸桿菌等有抗菌作用，對銅綠假單胞菌無效。
適應證
用于敏感菌所致的感染，比如中耳炎、支氣管炎、肺部感染、尿路感染、心內膜炎、敗血癥、肝膽系統(tǒng)感染等。
體內過程
頭孢唑林鈉鹽可供肌內注射或靜脈給藥。本品具有血藥峰濃度高，半衰期較其它一代品種長，體內不代謝，以原形自尿中排出，組織與體液內通透性好等臨床藥理特點。肌內注射0.5g，血藥峰濃度為31.5mg/L，消除t1/2為1.8小時。頭孢唑林靜脈滴注0.5g，滴注20分鐘，血藥峰濃度可達118mg/L。靜脈注射1g，0.5小時的血清藥物濃度為52-70mg/L。靜脈注射頭孢唑林的血清半衰期為1.5-2.2小時。頭孢唑林以原形經(jīng)腎排泄，排出百分率>90%，主要由腎小球濾過排泄，少量經(jīng)腎小管排泌，腎功不全時，血清t1/2延長至30-40小時。頭孢唑林體內分布較廣，能較好地通透至胸腹腔與滑膜腔內及各種組織包括炎癥肌肉與骨組織內，膽汁與尿中濃度較高，能透過胎盤，但很難透過腦膜，進入CSF很少。本品蛋白結合率較高，約為80%。
用法用量
成人肌內注射或靜脈滴注給藥，1次-1g，間隔8小時。每次劑量必要時可用1.5g，間隔8小時。小兒每日-40mg/kg，分3次給藥，給藥間隔8小時。腎功能減退時，按肌酐清除率（Cr—Clearance)調整劑量與間隔時間：頭孢唑林調整劑量與間隔時間：肌酐清除率（ml/min)50-30，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h)1/12；肌酐清除率（ml/min)30-10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h)0.5/12；肌酐清除率（ml/min)<10，頭孢唑林最大劑量（g)/間隔時間（h) 0.5/24；本品可用于血透析患者，血透后補加0.25-0.5g。
不良反應
注意事項
- 對青霉素過敏者或處于高敏狀態(tài)者慎用。使用本品前應注意詢問患者是否有青霉素過敏史或患有過敏性疾患。
- 應用頭孢唑林治療應監(jiān)測腎功能和肝功能，肝、腎功能不全患者慎用。臨床應用應注意掌握劑量與給藥間隔時間。輕度腎功能不全者必需使用本品時應調整劑量與間隔時間。與有腎毒性的藥物如利尿藥呋塞米（furosemide)、氨基糖苷類抗生素等聯(lián)合使用時尤應注意監(jiān)測腎功能異常改變。
- 肌肉注射可引起局部疼痛，靜脈注射少數(shù)患者可引起靜脈用。
- 有的供肌內注射的注射劑內含有利多卡因，不可注入靜脈
藥物相互作用
- 與常見的其他頭孢菌素類抗菌藥物相似，可參看相關詞條
- 本品與氨基糖苷類抗生素混合使用可降低效價，且可能增加腎毒性，故應分開使用。
- 與呋塞米、依他尼酸等強利尿劑混合用可增加腎毒性。
- 與華法林合用可增加出血風險。
貯藏
密閉，在涼暗干燥處保存。
參看
參考文獻
- 《藥理學》楊寶峰主編
- 《新編治療藥物學》劉皋林主編
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