芐普地爾
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芐普地爾 Bepridil〔Ⅰ〕
（芐丙洛，雙苯吡乙胺，Cordium，Angopril）
【藥理及應(yīng)用】芐普地爾是一種新型、長效鈣拮抗藥。它具有阻滯Ca2+、Na+及K+通道的作用，還具有抑制鈣調(diào)蛋白的作用。其Ca2+通道阻滯作用，可降低竇房結(jié)自律性，減慢心率及延緩房室傳導(dǎo)，能舒張血管平滑肌，能使血壓下降，但作用溫和，不致引起反射性交感神經(jīng)興奮。它還可使冠脈流量增加。其Na+通道阻滯作用，可抑制心室自律組織的異常自律性，可阻滯心肌缺血誘發(fā)的心律失常。其K+外流阻滯作用可使動(dòng)作電位時(shí)間延長、Q-T間期延長，心室有效不應(yīng)期／動(dòng)作電位時(shí)間比值延長，這一作用同第Ⅲ類抗心律失常藥物相似，故本品可發(fā)揮Ⅰ、Ⅲ、Ⅳ類抗心律失常藥物的作用。其抑制鈣調(diào)蛋白的作用也與血管舒張及抗心律失常有關(guān)。此外，本品尚具良好的抗心肌缺血作用，這與它可增加心肌氧供和減少心肌氧耗有關(guān)。
口服后吸收良好，1～6小時(shí)達(dá)血藥濃度峰值。與血漿蛋白結(jié)合率約99％。有首過效應(yīng)，生物利用度約60％。t1/2約50小時(shí)，經(jīng)肝代謝，部分代謝產(chǎn)物具有藥理活性。
【用法】口服，1日1次～450mg。靜脈注射，1次～4mg／kg。
【注意】不良反應(yīng)較輕，常見的有胃腸道癥狀（惡心、腹瀉）及神經(jīng)系統(tǒng)癥狀（虛弱、緊張、眩暈等）。
【制劑】片劑：每片50mg；100mg。注射液：每支100mg（2ml）。
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