氟桂利嗪
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藥品名稱：鹽酸氟桂利嗪片
英文名：FLUNARIZINE HYDROCHLORIDE TABLETS
藥品類別：腦血管病用藥
適應癥：（1）腦供血不足，椎動脈缺血，腦血栓形成后等。（2）耳鳴，腦暈。（3）偏頭痛預防。（4）癲癇輔助治療。
性狀：本品為白色片?！ ?/p>
藥理毒理
本品是一種鈣通道阻斷劑。能防止因缺血等原因導致的細胞內病理性鈣超載而造成的細胞損害。本品具有：①緩解血管痙攣，對血管收縮物質引起的持續(xù)性血管痙攣有持久的抑制作用，尤其對基底動脈和頸內動脈明顯，其作用比腦益嗪強15倍；②前庭抑制作用，能增加耳蝸小動脈血流量，改善前庭器官循環(huán)；③抗癲癇作用，本品可阻斷神經細胞的病理性鈣超載而防止陣發(fā)性去極化，細胞放電，從而避免癲癇發(fā)作；④保護心肌，明顯減輕缺血性心肌損害；⑤氟桂利嗪尚有改善腎功能之作用，可用于慢性腎功能衰竭；另外本品還有抗組織胺作用?！ ?/p>
藥代動力學
本品口服2？4小時達血漿峰值，T1/2為2.4？5.5小時，體內主要分布于肝、肺、胰、并在骨髓、脂肪中積蓄。連服5？6周達穩(wěn)態(tài)血濃度，90%與血漿蛋白結合，可通過血腦屏障，并可隨乳汁分泌。絕大部分經肝臟代謝，并由消化道排泄。經膽汁進入腸道，經糞便排泄。
用法及注意事項
用法用量：口服：口服每次~12mg（每次~2片），每日一次，睡前服用。
不良反應：（1）中樞神經系統(tǒng)的不良反應有：①嗜睡和疲憊感為最常見；②長期服用者可以出現(xiàn)抑郁癥，以女性病人較常見；③錐體外系癥狀，表現(xiàn)為不自主運動、下頷運動障礙、強直等。多數用藥3周后出現(xiàn)，停藥后消失。老年人中容易發(fā)生；④少數病人可出現(xiàn)失眠，焦慮等癥狀。（2）消化道癥狀表現(xiàn)為：胃部燒灼感，胃納亢進，進食量增加，體重增加。（3）其他：少數病人可出現(xiàn)皮疹，口干，溢乳，肌肉酸痛等癥狀。但多為短暫性，停藥可以緩解。
禁忌癥：有本藥物過敏史，或有抑郁癥病史時以及急性腦出血性疾病禁用。
注意事項： （1）用藥后疲憊癥狀逐步加重者應當減量或停藥。（2）嚴格控制藥物劑量，當應用維持劑量達不到治療效果或長期應用出現(xiàn)錐體外系癥狀時，應當減量或停服藥。（3）患有帕金森病等錐體外系疾病時，應當慎用本制劑。（4）駕駛員和機械操作者慎用，以免發(fā)生意外。
孕婦及哺乳期婦女用藥：由于本藥能透過胎盤屏障，且可隨乳汁分泌，雖尚無致畸和對胚胎發(fā)育影響的報告，但原則上孕婦和哺乳婦女不用此藥。
兒童用藥： 由于本藥能透過血腦屏障，有明確的中樞神經系統(tǒng)不良反應且兒童中樞神經系統(tǒng)對藥物的反應敏感；代謝機能相對較弱，目前雖無詳細的兒童用藥研究資料，原則上兒童慎用或忌用此藥。
老年患者用藥： 由于老年患者神經系統(tǒng)較敏感，代謝能力較弱，在給藥劑量上應酌情減少。
藥物相互作用： （1）與酒精、催眠藥或鎮(zhèn)靜藥合用時，加重鎮(zhèn)靜作用。（2）與苯妥英鈉，卡馬西平聯(lián)合應用時，可以降低氟桂利嗪的血藥濃度。（3）放射治療病人合用氟桂利嗪，可提高對腫瘤細胞的殺傷力。（4）在應用抗癲癇藥物治療的基礎上，加用氟桂利嗪可以提高抗癲癇效果。
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