達力新
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商品名稱：達力新
英文名:Cefuroxime Sodium for Injection
主要成分：本品主要成份為：頭孢呋辛鈉。其化學名稱為：(6R ,7R)-7-[2-呋喃基(甲氧亞氨基)乙酰氨基]3-氨基甲酰氧甲基-8-氧代-5-硫雜-1-氮雜二環(huán)[4.2.0]辛-2-烯-2-甲酸鈉鹽。
分子式：C16H15N4NaO8S
分子量：446.37
藥品信息
【性狀】本品為類白色或微黃色粉末或結(jié)晶性粉末。
【藥理作用】本品為第二代頭孢菌素類抗生素。對革蘭陽性球菌的抗菌活性與第一代頭孢菌素相似或略差，但對葡萄球菌和革蘭陰性桿菌產(chǎn)生的?-?內(nèi)酰胺酶相當穩(wěn)定。耐甲氧西林葡萄球菌、腸球菌屬和李斯特菌屬耐藥，其他陽性球菌（包括厭氧球菌）對本品均敏感。對金黃色葡萄球菌的抗菌活性較頭孢唑林為差，1～2mg/L可分別抑制對青霉素敏感和耐藥的全部金黃色葡萄球菌。對流感嗜血桿菌有較強抗菌活性，大腸埃希菌、奇異變形桿菌等可對本品敏感；吲哚陽性變形桿菌、枸櫞酸菌屬和不動桿菌屬對本品的敏感性差，沙雷菌屬大多耐藥，銅綠假單胞菌、彎曲桿菌屬和脆弱擬桿菌對本品耐藥。其作用機制為與細菌細胞膜上的青霉素結(jié)合蛋白（PBPs）結(jié)合，使轉(zhuǎn)肽酶酰化，抑制細菌中隔和細胞壁的合成，影響細胞壁粘肽成分的交叉連結(jié)，使細胞分裂和生長受到抑制，細菌形態(tài)變長，最后溶解和死亡。
【藥代動力學】靜脈注射本品1g后的血藥峰濃度（Cmax）為144mg/L；肌內(nèi)注射0.75g后的血藥峰濃度（Cmax）為27 mg/L，于給藥后45分鐘達到；靜脈注射和肌內(nèi)注射相同劑量后的曲線下面積(AUC)相似。本品在各種體液、組織液中分布良好，能進入炎性腦脊液，細菌性腦膜炎患者每8小時靜脈滴注3g或65～75mg/kg，腦脊液中濃度可達0.1～22.8mg/L。每8小時肌內(nèi)注射0.75g后痰液中的藥物濃度為0.1～7.8mg/L；注射后2.5小時膽汁中藥物濃度為1.5～15 mg/L。肌內(nèi)注射0.75g或靜脈注射1.5g后骨組織中藥物濃度可分別達2.4mg/L和19.4 mg/L。皮膚水泡液的藥物濃度與血藥濃度相接近。孕婦肌注后的羊水藥物濃度與血藥濃度相仿。本品亦能分布至腮腺液、房水和乳汁；血清蛋白結(jié)合率為31%～41%。本品大部分于給藥后24小時內(nèi)經(jīng)腎小球濾過和腎小管分泌排泄，尿藥濃度甚高。本品血消除半衰期(t1/2?)為1.2小時，新生兒和腎功能減退者血消除半衰期(t1/2?)延長，同時合用丙磺舒亦可延長。血液透析可降低本品血藥濃度。
【適應證】用于敏感菌所致的以下病癥1．呼吸道感染：急、慢性支氣管炎，感染性支氣管擴張癥，細菌性肺炎，肺膿腫和術(shù)后胸腔感染。2．耳、鼻、喉科感染：鼻竇炎、扁桃腺炎、咽炎。3．泌尿道感染：急、慢性腎盂腎炎、膀胱炎及無癥狀的菌尿癥。4．皮膚和軟組織感染：蜂窩織炎、丹毒、腹膜炎及創(chuàng)傷感染。5．骨和關(guān)節(jié)感染：骨髓炎及膿毒性關(guān)節(jié)炎。6．產(chǎn)科和婦科感染：盆腔炎。7．淋病：尤其適用于不宜用青霉素治療者。8．其他感染：包括敗血癥及腦膜炎；腹部骨盆及矯形外科手術(shù)；心臟、肺部、食管及血管手術(shù)；全關(guān)節(jié)置換手術(shù)中預防感染。
【用法用量】肌內(nèi)注射、靜脈注射或靜脈滴注。1．肌內(nèi)注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉加1ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉加3ml注射用水，輕輕搖勻使成為不透明的混懸液。2．靜脈注射：0.25g注射用頭孢呋辛鈉最少加2ml注射用水或0.75g注射用頭孢呋辛鈉最少加6ml注射用水，使溶解成黃色的澄清溶液。3．靜脈滴注：可將1.5g注射用頭孢呋辛鈉溶于50ml注射用水中或與大多數(shù)常用的靜脈注射液配伍（氨基糖苷類除外）。一般或中度感染：一次g，一日3次，肌內(nèi)或靜脈注射。重癥感染：劑量加倍，一次g，一日3次，靜脈滴注20～30分鐘。嬰兒和兒童按體重一日～100mg/kg，分～4次給藥。
【不良反應】1．偶見皮疹及血清氨基轉(zhuǎn)移酶升高，停藥后癥狀消失。2．與青霉素有交叉過敏反應。3．據(jù)文獻報道，長期使用本品可導致非敏感菌的增殖，胃腸失調(diào)，包括治療中、后期甚少出現(xiàn)的假膜性結(jié)腸炎。4．罕見短暫性的血紅蛋白濃度降低，嗜酸性粒細胞增多，白細胞和嗜中性粒細胞減少，停藥后癥狀消失。5．肌內(nèi)注射時，注射部位會有暫時的疼痛，劑量較大時尤其如此。
【禁忌】對本品及頭孢菌素類抗生素過敏者禁用。
【注意事項】1．交叉過敏反應：對一種頭孢菌素或頭霉素（cephamycin）過敏者對其他頭孢菌素或頭霉素也可能過敏。對青霉素類、青霉素衍生物或青霉胺過敏者也可能對頭孢菌素或頭霉素過敏。對青霉素過敏病人應用頭孢菌素時發(fā)生過敏反應者達5%～10%；如作免疫反應測定時，則對青霉素過敏病人對頭孢菌素過敏者達20%。2．對青霉素過敏病人應用本品時應根據(jù)病人情況充分權(quán)衡利弊后決定。有青霉素過敏性休克或即刻反應者，不宜再選用頭孢菌素類。3．有胃腸道疾病史者，特別是潰瘍性結(jié)腸炎、局限性腸炎或抗生素相關(guān)性結(jié)腸炎者，和有腎功能減退者應慎用。4．如溶液發(fā)生渾濁或有沉淀不能使用。5．不同濃度的溶液可呈微黃色至琥珀色，本品粉末、混懸液和溶液在不同的存放條件下顏色可變深，但不影響其效價。6．對診斷的干擾：應用本品病人的抗球蛋白（Coombs）試驗（直接）可出現(xiàn)陽性；本品可致高鐵氰化物血糖試驗呈假陰性，故應用本品期間，應以葡萄糖酶法或抗壞血酸氧化酶試驗測定血糖濃度；本品可使硫酸銅尿糖試驗呈假陽性，但葡萄糖酶法則不受影響。
【相互作用】1．本品與下列藥物有配伍禁忌：硫酸阿米卡星、慶大霉素、卡那霉素、妥布霉素、新霉素、鹽酸金霉素、鹽酸四環(huán)素、鹽酸土霉素、粘菌素甲磺酸鈉、硫酸多粘菌素B、葡萄糖酸紅霉素、乳糖酸紅霉素、林可霉素、磺胺異惡唑、氨茶堿、可溶性巴比妥類、氯化鈣、葡庚糖酸鈣、鹽酸苯海拉明和其他抗組胺藥、利多卡因、去甲腎上腺素、間羥胺、哌甲酯、琥珀膽堿等。偶亦可能與下列藥物發(fā)生配伍禁忌：青霉素、甲氧西林、琥珀酸氫化可的松、苯妥英鈉、丙氯拉嗪、維生素B族和維生素C、水解蛋白。2．本品不能以碳酸氫鈉溶液溶解。3．本品不可與其他抗菌藥物在同一注射容器中給藥。4．本品與強利尿藥合用可引起腎毒性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】妊娠早期慎用。本品可隨乳汁排出，哺乳期婦女應用頭孢菌素類雖尚無發(fā)生問題的報告，但其應用仍須權(quán)衡利弊后決定。
【老人用藥】老年患者腎功能減退，須調(diào)整劑量。
藥品其他信息
【劑型】注射劑
【貯藏】遮光，密封，在陰涼干燥處保存。
【規(guī)格】0.75g(按C16H16N4O8S計)
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