硫酸奎寧
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【藥物名稱】硫酸奎寧 Quinine Sulfate
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分子式成分
【分子式成分】化學(xué)名稱：（8S，9R）-6’-甲氧基-金雞納-9-醇基硫酸鹽二水合物。分子式：(C20H24N2O2)2.H2SO4.2H2O。分子量：782.96。
制劑規(guī)格
【制劑規(guī)格】本品為糖衣片，除去糖衣后顯白色。0.3g
藥理毒理
【藥理毒理】奎寧是喹啉類衍生物，能與瘧原蟲的DNA結(jié)合，形成復(fù)合物抑制DNA的復(fù)制和RNA的轉(zhuǎn)錄，從而抑制原蟲的蛋白合成，作用較氯喹為弱。另外，奎寧能降低瘧原蟲氧耗量，抵制瘧原蟲內(nèi)的磷酸化酶而干擾其糖代謝。
奎寧也引起瘧色素聚集，但發(fā)展緩慢，很少形成大團(tuán)塊，并常伴隨著細(xì)胞死亡。電子顯微鏡觀察，可見原蟲的核和外膜腫脹，并有小空泡，血細(xì)胞顆粒在小空泡內(nèi)聚合，此與氯喹的色素凝集有所不同。在血液中，一定濃度的奎寧可導(dǎo)致被寄生紅細(xì)胞早熟破裂，從而阻止裂殖體成熟。
本品對(duì)紅外期無(wú)效，長(zhǎng)療程可根治惡性瘧，但對(duì)惡性瘧的配子體亦無(wú)直接作用，故不能中斷傳播。
藥動(dòng)學(xué)
【藥 動(dòng) 學(xué)】口服后吸收迅速而完全。蛋白結(jié)合率約70%。吸收后分布于全身組織，以肝臟濃度最高，肺、腎、脾次之，骨骼肌和神經(jīng)組織中最少。一次服藥后1～3小時(shí)血液濃度達(dá)到峰值，T1/2為8.5小時(shí)。奎寧于肝中被氧化分解，迅速失效，其代謝物及少量原形藥（約10%）均經(jīng)腎排出，服藥后15分鐘即出現(xiàn)于尿中，24小時(shí)后幾乎全部排出，故奎寧無(wú)蓄積性。
適應(yīng)證
【適 應(yīng) 證】耐氯喹和耐多種藥物蟲株所致的惡性瘧。也可用于治療間日瘧。
不良反應(yīng)
【不良反應(yīng)】①奎寧每日用量超過(guò)1g或連用較久，常致金雞納反應(yīng)，此與水楊酸反應(yīng)大致相似，有耳鳴、頭痛、惡心、嘔吐，視力聽力減退等癥狀，嚴(yán)重者產(chǎn)生暫時(shí)性耳聾，停藥后常可恢復(fù)；②24小時(shí)內(nèi)劑量大于4g時(shí)，可直接損害神經(jīng)組織并收縮視網(wǎng)膜血管，出現(xiàn)視野縮小、復(fù)視、弱視等；③大劑量中毒時(shí)，除上述反應(yīng)加重外，還可抑制心肌、延長(zhǎng)不應(yīng)期、減慢傳導(dǎo)，減弱心肌收縮力，擴(kuò)張外周血管，有時(shí)可致血壓驟降、呼吸變慢變淺、發(fā)熱、煩躁、譫妄等，多死于呼吸麻痹；④奎寧致死量約8g；⑤少數(shù)病人對(duì)奎寧高度敏感，小量即可引起嚴(yán)重金雞納反應(yīng)；⑥少數(shù)惡性瘧患者使用小量奎寧可發(fā)生急性溶血（黑尿熱）致死；⑦奎寧還可引起皮疹、瘙癢、哮喘等。
相互作用
【相互作用】①制酸藥及含鋁制劑能延緩或減少奎寧的吸收；②抗凝藥與奎寧合用后，抗凝作用可增強(qiáng)；③肌肉松弛藥如琥珀膽堿、筒箭毒堿等與奎寧合同，可能會(huì)引起呼吸抑制；④奎尼丁與奎寧合用，金雞納反應(yīng)可增加；⑤尿液堿化劑如碳酸氫鈉等，可增加腎小管對(duì)奎寧的重吸收，導(dǎo)致奎寧血藥濃度與毒性的增加；⑥與維生素K合用可增加奎寧的吸收；⑦與布克利嗪、賽克利嗪、美克利嗪、吩噻嗪類、噻噸類、曲美芐胺（trimethofenzamide）、氨基苷類抗生素合用可導(dǎo)致耳鳴、眩暈；⑧與硝苯地平（硝苯啶）合用，游離的奎寧濃度增加。
用法用量
【用法用量】成人用量：用于治療耐氯喹蟲株引起的惡性瘧時(shí)，每日g，分次服用，療程14日。
小兒常用量： 用于治療耐氯喹蟲株所致的惡性瘧時(shí)，小于1歲者每日-0.2g，分-3次服，1～3歲-0.3g，4～6歲，0.3-0.5g，7-11歲為0.5-1g，療程10日。
注意事項(xiàng)
【注意事項(xiàng)】孕婦禁用。
（1）對(duì)于哮喘、心房纖顫及其他嚴(yán)重心臟疾患、葡萄糖-6-磷酸脫氫酶缺乏患者和婦女月經(jīng)期均應(yīng)慎用。
（2）對(duì)診斷的干擾：奎寧可干擾17-羥類固醇的測(cè)定。
[孕婦及哺乳期婦女用藥]孕婦禁用，奎寧有催產(chǎn)作用，本品可通過(guò)胎盤引起胎兒聽力損害及中樞神經(jīng)系統(tǒng)、四肢的先天損傷。哺乳期婦女慎用。
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