異戊巴比妥
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中文正式名 異戊巴比妥
商品名及別名 阿米妥
英文名 Amobarbital（Amytal）
制劑 片劑：0.1g。注射劑：0.1g；0.25g。
［作用與用途］
本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，因劑量不同而表現(xiàn)出鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用。其作用機(jī)制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。為中效催眠藥，持續(xù)時(shí)間約3-6小時(shí)，主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥（小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài)）以及麻醉前給藥。
1、久用能成癮。
2、肝功能嚴(yán)重減退者慎用。
3、注射劑用注射用水配成5-10％溶液，現(xiàn)配現(xiàn)用。靜注宜緩慢。給藥過程中應(yīng)注意觀察病人的呼吸及肌肉松弛程度，以恰能抑制驚厥為宜。
服用方法
l、催眠：0.l－0.2g，于睡前服用，適用于難入睡者。
2、抗驚厥：靜注或肌注其鈉鹽0.3一0.5g。極量，一次g，一日g。靜脈注射時(shí)用注射用水稀釋為5一10％溶液，緩慢注射。
［作用機(jī)理］
口服易由胃腸道吸收，服后15—30分鐘起效，吸收后分布于全身各組織內(nèi)，因本品的脂溶性稍高，易通過血腦屏障，且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝，約50％轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61％與血漿蛋白結(jié)合。半衰期為14-40小時(shí)。達(dá)峰時(shí)間隨給藥途徑而異，個(gè)體差異大。主要與葡萄糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出，極少量（ 1％）以原形隨尿排出。
通用名稱：異戊巴比妥
英文名稱：Amobarbital
中文別名：阿米妥、阿米妥鈉
英文別名：Amobarbitale、Amobarbitalum、Amycal、Amylbarb、Amylobarb、Amylobarbitone、Amylobeta、Amytal、Barbamylum、Etamyl、Eunoctal、Isoamitil Sedante、Pentymalum、Stadadorm
【藥理】
本品對中樞神經(jīng)系統(tǒng)有抑制作用，因劑量不同而表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、催眠、抗驚厥等不同作用，其作用機(jī)制與苯巴比妥相似，可能是由于阻斷腦干網(wǎng)狀結(jié)構(gòu)上行激活系統(tǒng)使大腦皮層轉(zhuǎn)入抑制。
口服易由胃腸道吸收，服后15～30分鐘起效。吸收后分布于全身各組織內(nèi),因本品的脂溶性稍高,易通過血腦屏障, 且作用出現(xiàn)較快。本品在肝臟內(nèi)代謝,約有50%轉(zhuǎn)化成羥基異戊巴比妥。本品約61%與血漿蛋白結(jié)合。半衰期一般為14～40小時(shí)。 達(dá)峰時(shí)間隨給藥途徑而異,個(gè)體差異大。主要與葡糖醛酸化合物結(jié)合后經(jīng)腎臟排出,極少量(≤1%)以原形隨尿排出。
中效催眠藥,持續(xù)時(shí)間約3～6小時(shí),主要用于催眠、鎮(zhèn)靜、抗驚厥(小兒高熱驚厥、破傷風(fēng)驚厥、子癇、癲癇持續(xù)狀態(tài))以及麻醉前給藥。
癲癇持續(xù)狀態(tài)下，一般在應(yīng)用地西泮、苯妥英鈉等靜脈注射不能控制時(shí)，可采用本品。
【用法用量】
1．口服成人常用量：催眠，100—200mg，晚上一次頓服；鎮(zhèn)靜，一次 30—50mg，每日 2-3次。成人極量一次 0.2g，一日 0.6g。老年人或虛弱患者，即使是常用量也可產(chǎn)生興奮、精神錯(cuò)亂或抑郁，需減量。
小兒常用量：催眠，個(gè)體差異大；鎮(zhèn)靜，每次按體重 2mg/kg或按體表面積60mg／平方米，每日3次。
2，肌內(nèi)或靜脈注射成人常用量；催眠，一次 100—200mg；鎮(zhèn)靜，一次 30—50mg，每日 2-3次；抗驚厥(常用于治療癲癇持續(xù)狀態(tài))，緩慢靜注 300—500mg。成人極量一次 0.25g，一日g。
小兒常用量：催眠或抗驚厥，肌內(nèi)注射每次按體重 3-5mg/kg或按體表面積 125mg／平方米；鎮(zhèn)靜，每日mg/kg，分 4次給予。
［制劑與規(guī)格］異戊巴比妥片0.1g
注射用異戊巴比妥鈉(1)0.1g(2)0.25g
口服,催眠,0.1-0.2g,睡前服;鎮(zhèn)靜,一次-40mg,一日-3次;抗驚厥,肌注或靜滴,0.3-0.5g,極量:一次g,一日g.
【禁用慎用】
對一種巴比妥過敏的患者，對其他巴比妥類藥也可能過敏。
肝功能嚴(yán)重減退者慎用.
【給藥說明】
(1)用量過大或靜注過快易出現(xiàn)呼吸抑制及血壓下降，成人靜注速度每分鐘不應(yīng)超過 100mg，小兒靜注速度每分鐘不應(yīng)超過 60mg／平方米。
(2)不宜在淺表部位作肌內(nèi)或皮下注射，因可引起疼痛，并可產(chǎn)生無菌性膿腫或壞死。
(3)本品不宜作為催眠藥長期使用，如連續(xù)使用已達(dá) 14天，則可出現(xiàn)快速耐藥性，常用量可不再顯效。
(4)肝功能不全的患者慎用，有嚴(yán)重肝腎功能損害者禁用。
(5)本品的注射液不穩(wěn)定，應(yīng)在臨用前用滅菌注射用水或氯化鈉注射液溶解成 5％溶液后使用。如 5分鐘內(nèi)溶液仍不澄清或有沉淀物，不宜應(yīng)用。
(1)偶見或罕見的但應(yīng)當(dāng)注意的不良反應(yīng)有；①耐藥性差者，用量稍大易致精神錯(cuò)亂或抑郁；②呼吸抑制 易致氣短或呼吸困難；③過敏反應(yīng)引起皮疹、蕁麻疹、面部或嘴唇腫脹、喘息、胸部發(fā)緊感；④注射給藥后可致血栓性靜脈炎，以致局部紅腫或疼痛；⑤可引起顆粒細(xì)胞減少，導(dǎo)致咽喉疼痛及發(fā)熱；⑥血小板減少可有出血異常或出現(xiàn)瘀斑；⑦中樞性反應(yīng)失常，以致過度興奮；⑧低血壓或巨細(xì)胞性貧血可致異常疲乏或衰弱；⑨中樞性抑制導(dǎo)致心率徐緩；⑩肝功能障礙可致鞏膜或皮膚發(fā)黃。
(2)持續(xù)存在應(yīng)加注意的不良反應(yīng)有；①發(fā)生率較多的：笨拙或行走不穩(wěn)、眩暈或頭昏、嗜睡或醉態(tài)；②發(fā)生率較少的：腹瀉、頭痛、關(guān)節(jié)或肌肉疼痛、惡心、嘔吐、語言不清。
(3)在停藥后發(fā)生，提示可能為撤藥綜合征，應(yīng)加注意的有；驚厥或癲癇發(fā)作、昏厥感、幻覺、多夢、夢魘、震顫、入睡困難、異常不安、異常乏力。
頭暈,嗜睡,個(gè)別病例皮疹,剝脫性皮炎,藥熱,久用成癮.劑量過大時(shí)可引起急性橫紋肌溶解.
【相互作用】
(1)飲酒、全麻藥、中樞性抑制藥或單胺氧化酶抑制藥等與巴比妥類藥合用時(shí)，可相互增強(qiáng)效能。
(2)與口服抗凝藥合用時(shí)，可降低后者的效應(yīng)，這是由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，加速了抗凝藥的代謝，應(yīng)定期測定凝血 酶原時(shí)間，從而決定是否需要調(diào)整抗凝藥的用量。
(3)與口服避孕藥或雌激素合用，可降低避孕藥的可靠性，因酶的誘導(dǎo)可使雌激素代謝加快。
(4)與皮質(zhì)激素、洋地黃類(包括地高辛)、土霉素或三環(huán)類抗抑郁藥合用時(shí)，可降低這些藥的效應(yīng)，因?yàn)楦挝⒘ｓw酶的誘導(dǎo)，可使這些藥物的代謝加快。
(5)與環(huán)磷酰胺合用，理論上可增加環(huán)磷酰胺烷基化代謝產(chǎn)物，但臨床上的意義尚未明確。
(6)與灰黃霉素合用可影響后者的吸收而降低其效應(yīng)，灰黃霉素的服用小量多次與大量少次作比較，前者的吸收優(yōu)于后者。
(7)一般常用量的苯巴比妥與苯妥英鈉合用，由于肝微粒體酶的誘導(dǎo)，苯妥英鈉的代謝加快，效應(yīng)降低。肝功能有損害時(shí)，苯妥英鈉與大量或常用量的苯巴比妥合用，則可與上述相反，苯妥英鈉的代謝比正常慢，相應(yīng)的血藥濃度可高于正常。因此巴比妥類藥都有可能增加或減弱苯妥英鈉的效應(yīng)，需定期測定其血藥濃度而調(diào)整用量；與卡馬西平和琥珀酰胺類藥合用時(shí)亦可使這二類藥物的清除半衰期縮短而血藥濃度降低。
(8)與奎尼丁合用時(shí)，由于增加奎尼丁的代謝而減弱其作用，應(yīng)按需調(diào)整后者的用量。
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