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D-甲炔諾酮

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主要成分:本品為左旋甲炔諾酮光學(xué)活性部分,其活性比甲炔諾酮強(qiáng)1倍,故使用劑量可減少一倍,不良反應(yīng)也相對減弱,是目前應(yīng)用較廣的一種口服避孕藥

性狀:片劑。

功能主治:為短效口服避孕藥。

用法及用量:為短效口服避孕藥。但均不單獨(dú)使用,而與炔雌醇合用。口服:從月經(jīng)第5天開始服用,每天1片,連服22天,不能間斷。于睡前服用,服完后等下次月經(jīng)第5天繼續(xù)服藥。

不良反應(yīng)和注意:可有惡心嘔吐頭痛、乳脹、痤瘡體重增加抑郁、降低HDL,突破性出血閉經(jīng)等。其它與甲炔諾酮相似。

規(guī)格:片劑。

生產(chǎn)廠家:

是否醫(yī)保用藥:醫(yī)保

是否非處方藥:非處方  

目錄

藥理作用

本品為消旋甲炔諾酮的光學(xué)活性部分,其活性比甲炔諾酮強(qiáng)1倍,故使用劑量可減少一半。具有抑制排卵、改變宮頸粘液稠度、抑制子宮內(nèi)膜發(fā)育的作用。可與炔雌醇組成復(fù)合片或雙相片、三相片作為短效口服避孕藥。復(fù)合片降低HDL較明顯,雙相片、三相片則影響較小。由于三相片減少每周期本品用量約40%,不良反應(yīng)少。通過劑型改變,還可作為多種長效避孕藥。  

動力學(xué)

口服吸收迅速,經(jīng)0.5~2h血藥濃度達(dá)峰值,半減期10~24h,蛋白結(jié)合率93%~95%,生物利用度100%。較多分布在肝、腎、卵巢子宮代謝物以葡糖醛酸鹽硫酸鹽形式從尿和糞便中排泄

全合成的孕激素。具有較強(qiáng)抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內(nèi)膜萎縮不利于孕卵著床,因而起到避孕作用。  

用量

口服,于月經(jīng)來潮第5日開始服藥,每日服D-甲炔諾酮滴丸1粒,共22日,不能間斷,服完后等下次月經(jīng)來潮的第5日再繼續(xù)服用。不能漏服,否則避孕會失敗。本品應(yīng)避光、密閉保存。①一般在睡前服,副反應(yīng)可減輕。

②服藥前半期發(fā)生突破性出血,可每晚加服炔雌醇0.01mg,直到服完這周期為止;如出血發(fā)生在服藥后半期,可每日加服1片避孕藥,到停藥為止;如出血量似月經(jīng)量,則應(yīng)停藥按行經(jīng)對待。

③在停藥7日內(nèi)仍未行經(jīng)時,可開始服下一周期的藥。

④連服兩個周期未行經(jīng)者,應(yīng)查明閉經(jīng)原因,排除妊娠

⑤每日服用避孕藥時間應(yīng)相同,以免血藥濃度波動大,影響避孕效果。

(1)出現(xiàn)下列癥狀時應(yīng)停藥:懷疑妊娠、血栓栓塞病、視覺障礙、原因不明劇烈性頭痛或偏頭疼、出現(xiàn)高血壓肝功能異常、精神抑郁、缺血性心臟病等。

(2)嚴(yán)格按規(guī)定方法服藥,漏服藥不僅可發(fā)生突破性出血,還可導(dǎo)致避孕失敗。

(3)要在醫(yī)務(wù)人員指導(dǎo)下服用,服藥期間,每年定期體檢,發(fā)現(xiàn)異常反應(yīng)則及時停藥。

(4)服藥期限,以連續(xù)3-5年為宜,停藥觀察數(shù)月,體檢正常者,可再服用。  

D-甲炔諾酮-不良反應(yīng)

①類早孕反應(yīng);表現(xiàn)為惡心、嘔吐、困倦、頭暈食欲減退

②突破性出血(多發(fā)生于漏服時)、閉經(jīng)(少數(shù)停藥后仍繼續(xù)閉經(jīng));

③精神壓抑、頭痛、疲乏

④體重增加;

⑤面部色素沉著

⑥肝良性腺瘤相對危險性增高;

⑦年齡大于35歲的吸煙婦女患缺血性心臟疾患危險性增加;

⑧高血壓;

肝功能損害;

⑩高劑量雌激素復(fù)方片增加血栓栓塞病的危險性。可有惡心,嘔吐,頭痛,乳房脹,痤瘡,肥胖,抑郁,不規(guī)則出血,閉經(jīng),降低HDL.有惡心、嘔吐、頭痛、乳房脹、痤瘡、體重增加、抑郁、降低HDL、突破性出血、閉經(jīng)等。  

禁忌

下列情況應(yīng)禁用:乳腺癌生殖器官癌、肝功能異常或近期有肝病黃疸史、深部靜脈血栓病、腦血管意外、高血壓、心血管病糖尿病高脂血癥精神抑郁癥及40歲以上婦女。

高血壓、隱性糖尿病及肝、腎病患者禁用,子宮肌瘤及有肝、腎病史者慎用。  

D-甲炔諾酮-相互作用

(1)影響避孕效果的藥物;①抗生素類藥抑制腸內(nèi)細(xì)菌繁殖,減少激素結(jié)合物的分解,減少腸肝循環(huán)

②誘導(dǎo)肝藥酶的藥物如利福平催眠抗驚厥藥解熱鎮(zhèn)痛藥

③三環(huán)類抗抑郁藥肝臟與本品競爭共同的代謝酶

(2)與避孕藥合并應(yīng)用,藥效受影響的藥物;①降壓藥的降壓效果降低;

抗凝藥的抗凝效果降低;

降糖藥(如胰島素口服降糖藥)控制糖尿病的療效降低;

④三環(huán)類抗抑郁藥的效果增強(qiáng)。  

D-甲炔諾酮-制劑

復(fù)方D-甲炔諾酮滴丸:每丸含本品0.15mg及炔雌醇0.03mg。復(fù)方D-甲炔諾酮片:每片含藥同上。

雙相片(Biphasil):開始11日片含本品0.05mg及炔雌醇0.05mg,繼后10日片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.05mg。

D-甲炔諾酮三相片(Triphasil):開始6日片含本品0.05mg及炔雌醇0.03mg,中期5日片含相應(yīng)藥物0.075mg和0.04mg,后期10日片含相應(yīng)藥物0.125mg和0.03mg。

D-甲炔諾酮埋植劑(Norplant)有兩種形式:Ⅰ型由6根組成,每枚含藥36mg,能有效避孕5年;Ⅱ型由2根組成,總共含藥70mg,能有效避孕3年。  

D-甲炔諾酮-藥劑制劑

D-甲炔諾酮炔雌醚片:炔雌醚(炔雌醇環(huán)戊醚)為長效雌激素,口服后經(jīng)胃腸道吸收,貯存于脂肪組織內(nèi),緩慢釋放出炔雌醇,通過抑制丘腦下部-垂體-卵巢軸來抑制卵巢排卵,達(dá)到長效避孕作用,孕激素與其配伍,對抑制排卵既有協(xié)同作用,又可使子宮內(nèi)膜轉(zhuǎn)化,呈現(xiàn)分泌現(xiàn)象,導(dǎo)致撤退性出血,形成周期性改變。一月服藥1次、避孕率可達(dá)98%以上。本品為薄膜衣片

用法用量:1、于月經(jīng)的當(dāng)天算起,第5天午飯后服藥一次,間隔20天服第二次,或月經(jīng)第5天及第10天各服1片,以后均以第二次服藥日期,每月服1片,一般在服藥后6~12天有撤退性出血。服藥后不良反應(yīng)重者,第4個周期開始可改用減量片。

2、原服用短效口服避孕藥改服長效避孕藥時,可在服完22片后的第二天接服長效避孕藥片,以后每月按開始服長效避孕藥的同一日期服藥1片。

不良反應(yīng):1、類早孕反應(yīng):和短效口服避孕藥表現(xiàn)相似,但比較嚴(yán)重,開始服藥的前幾個周期表現(xiàn)較重,反應(yīng)發(fā)生時間一般在服藥后8~12小時,因此將服藥時間定于午飯后,使反應(yīng)高潮恰在熟睡中,可使之減輕。

2、白帶增多:為長效口服避孕藥最常見的不良反應(yīng)。多發(fā)生在3~6周期之后。

3、少數(shù)人發(fā)生月經(jīng)過多或閉經(jīng)。

4、其他有胃痛浮腫乳房脹痛、頭痛等。

D-甲炔諾酮聚己內(nèi)酯:全合成的孕激素。具有較強(qiáng)抑制垂體分泌促性腺激素的作用而抑制排卵;它能使宮黏粘液變稠,阻礙精子穿透,又能使子宮內(nèi)膜萎縮不利于孕卵著床,因而起到避孕作用。

注意事項(xiàng):(1)既往月經(jīng)不調(diào)、經(jīng)常有閉經(jīng)史者、產(chǎn)后或流產(chǎn)后尚未恢復(fù)正常月經(jīng)者、哺乳期或45歲以上婦女不宜使用本品。

(2)如出現(xiàn)不能耐受的不良反應(yīng),可由醫(yī)生對癥治療,必要時可取出藥棒。

(3)如婦女規(guī)則使用巴比妥類藥物苯妥英納、解熱止痛藥保泰松、利福平和四環(huán)素等藥物,可影響本品的避孕效果。

(4)計劃妊娠者,需在取出六個月后方可受孕

(5)應(yīng)在縣級醫(yī)院或計劃生育指導(dǎo)站以上的醫(yī)療單位進(jìn)行植入,觀察和取出。

(6)手術(shù)操作人員必須經(jīng)嚴(yán)格的技術(shù)培訓(xùn)取得資格后方能開展此項(xiàng)手術(shù)。

(7)植入本品的婦女應(yīng)定期到上述醫(yī)療單位進(jìn)行隨訪觀察。

(8)埋植期間,如植入者發(fā)生妊娠,建議人工流產(chǎn)終止妊娠,并取出埋植物。

(9)取出埋植時,須謹(jǐn)慎仔細(xì),降低破損率。

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