藥理學/普萘各爾
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| 藥理學 |
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普萘洛爾（propranolol,心得安）是等量的左旋和右旋異構體混合得到的消旋品，僅左旋體有阻斷β受體的活性。
【體內過程】 口服吸收率大于90%，主要在肝臟代謝，首關效應60%～70%，生物利用度僅為30%。口服后血漿高峰時間為1～3小時，t1/2為2～5小時。老年人肝功能減退，t1/2可延長。當長期給藥或大劑量時，肝的消除功能被飽和，其生物利用度可提高。血漿蛋白結合率大于90%。易于通過血腦屏障和胎盤，也可分泌于乳汁中。其代謝產物90%以上從腎排泄。不同個體口服相同劑量的普萘洛爾，血漿高峰濃度相差可達20倍之多，這可能由于肝消除功能不同所致；因此臨床用藥需從小劑量開始，逐漸增加到適當劑量。
表11-1 β受體阻斷藥比較表（摘自新藥與臨床 1986；5∶143）
| 藥物名稱 | 普萘洛爾 | 噻嗎洛兒 | 吲哚 洛爾 |
阿替 洛爾 |
美托洛爾 | 拉貝 洛爾 |
納多洛爾 |
| 分布系數（辛醇/水） |
5.93 |
0．3 |
0．12 |
<0．02 |
0.18 |
11.5 |
0.066 |
| 阻斷β受體的作用強度① |
1 |
100 |
15 |
0.5 |
1 |
0.25 |
2～4 |
| β1受體選擇性 |
- |
- |
- |
+ |
+ |
-② |
- |
| 內在擬交感活性 |
- |
- |
++ |
- |
- |
± |
- |
| t1/2（小時） （靜注） |
2.5 |
3．1 |
3.2 |
3.4～4.5 |
|||
| （口服） |
2～5 |
2～5 |
2～5 |
6～9 |
3～4 |
5.5 |
14～24 |
| 首過效應（%） |
60～70 |
25～30 |
10～13 |
0～10 |
50～60 |
60 |
0 |
| 口服生物利用度%） |
30 |
30～75 |
87～95 |
50～60 |
40～50 |
33 |
30～40 |
| 口服血漿濃度高峰時間（小時） |
1～3 |
2～3 |
1．5～2 |
2～4 |
0.5～1.5 |
1～2 |
2～4 |
| 血漿蛋白結合率%） |
80～95 |
10～80 |
40～60 |
3～40 |
12 |
50 |
20～30 |
| 口服血漿高峰濃度個體差異 |
20倍 |
4倍 |
較低 |
5倍 |
|||
| 主要消除器官 |
肝 |
肝 |
肝、腎 |
腎 |
肝 |
肝 |
腎 |
注：①犬對標準劑量異丙腎上腺素心率過速的拮抗作用強度
②兼有α受體阻斷作用
【藥理作用和臨床應用】普萘洛爾具較強的β受體阻斷作用，對β1和β2受體的選擇性很低，沒有內在擬交感活性。用藥后使心率減慢，心收縮力和輸出量減低，冠脈血流量下降，心肌耗氧量明顯減少，對高血壓病人可使血壓下降，支氣管阻力也有一定程度的增高。可用于治療心律失常、心絞痛、高血壓、甲狀腺功能亢進等。其他見上文。
 β腎上腺素受體阻斷藥 | 噻嗎洛爾  |
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