鹽酸地爾硫卓注射液
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【藥品名稱】
通用名：鹽酸地爾硫卓注射液
英文名：
漢語拼音：Yansuan Di'erliuzhuo Zhusheye
本品主要成分為：鹽酸地爾硫卓。
目錄 |
藥理毒理
本品為鈣離子通道阻滯藥，作用與心肌或血管平滑肌膜除極時抑制鈣離子內流有關。抗心絞痛的作用和機制：本品可使心外膜、心內膜的冠狀動脈擴張，緩解自發(fā)性或由麥角新堿誘發(fā)冠狀動脈痙攣所致心絞痛；在勞力性心絞痛，本品擴張周圍血管，降低血壓，減輕心臟工作負荷，從而減少氧的需要量，改善收縮壓和心率二重乘積，增加運動耐量并緩解勞力性心絞痛。用于治療高血壓，本品使血管平滑肌松弛，周圍血管阻力降低，血壓下降，同時并不伴有反射性心動過速。本品對心肌細胞慢鈣通道的抑制使竇房結和房室結的自律性和傳導性降低，故用于治療室上性快速心律失常。由于本品能改善左室舒張功能，可用于治療肥厚性心肌病。
【藥代動力學】靜脈注射分布相半衰期(t1/2β)為1.9小時。
主治及用法
【適應癥】室上性心動過速 術中血壓異常升高 高血壓急癥 不穩(wěn)定心絞痛
【用法和用量】靜脈注射：成人用量，初次為10mg，臨用前用氯化鈉注射液或葡萄糖注射液溶解、稀釋成1%濃度，在3分鐘內緩慢注射，或按體重0.15～0.25mg/kg計算劑量，15分鐘后可重復，也可按體重每分鐘5～15μg/kg靜脈滴注。
不良反應
1.國外治療心絞痛時以安慰劑對照試驗，結果表明，本品不良反應并不比安慰劑多。2.臨床治療心絞痛病人觀察到最常見的不良反應和發(fā)生率為：浮腫(2.4%)、頭痛(2.1%)、惡心(1.9%)、眩暈(1.5%)、皮疹(1.3%)、無力(1.2%).3.不常有的(小于1%)有以下情況：(1)心血管系統(tǒng)：心絞痛、心律失常、房室傳導阻滯(Ⅰ、Ⅱ、Ⅲ度)，心動過緩、束支傳導阻滯，充血性心力衰竭、心電圖異常、低血壓、心悸、暈厥、心動過速、室性期前收縮。①本品延長房室交界不應期，除病竇綜合征外并不明顯延長竇房結恢復時間，罕見情況下此作用可異常減慢心率(特別在病竇綜合征患者)或致Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯。本品與β阻滯劑或洋地黃同用可導致對心臟傳導的協(xié)同作用。②雖本品有負性肌力作用，但在心室功能正常的人血流動力學研究無心臟指數(shù)降低或對收縮性(dp/dt)持續(xù)負性作用。在心室功能受損的患者單用本品或與β阻滯劑同用的經驗有限，因而這些患者應用本品須謹慎。③低血壓者用本品治療偶可致癥狀性低血壓。(2)神經系統(tǒng)：多夢、遺忘、抑郁、步態(tài)異常、幻覺、失眠、神經質、感覺異常、性格改變、嗜睡、震顫。(3)消化系統(tǒng)：厭食、便秘、腹瀉、味覺障礙、消化不良、口渴、嘔吐、體重增加。應用本品時急性肝損害為罕見情況，有堿性磷酸酶、乳酸脫氫酶、門冬氨酸氨基轉移酶、丙氨酸氨基轉移酶明顯增高和其它伴有急性肝損害現(xiàn)象，停藥可以恢復。(4)皮膚：瘀點、光敏感性、瘙癢、蕁麻疹，注射局部發(fā)紅。(5)其它：弱視、呼吸困難、鼻衄、易激惹、高血糖、高尿酸血癥、陽痿、肌痙攣、鼻充血、耳鳴、夜尿、多尿、骨關節(jié)痛。(6)不常有的尚有脫發(fā)、多形性紅斑、錐體外系綜合征、齒齦增生、溶血性貧血、出血時間延長、白細胞減少、紫癜、視網(wǎng)膜病和血小板減少，亦有報道發(fā)生剝脫性皮炎。
【禁忌】1.病竇綜合征。2Ⅱ或Ⅲ度房室傳導阻滯(以上兩種情況安置心室起搏器則例外)。3.低血壓小于12kPa(小于90mmHg)。4.對本品過敏者。5.急性心肌梗死和肺充血者。
注意事項
1.用于治療室上性心動過速，須心電圖監(jiān)測。2.肝腎功能不全患者如需應用，劑量應特別謹慎。3.本品在肝內代謝由腎和膽汁排泄，長期給藥應定期實驗室監(jiān)測。在肝、腎功能受損患者用本品應謹慎。4.皮膚反應可為暫時的，繼續(xù)用可以消失，但皮疹進展可發(fā)展到多形紅斑和(或)剝脫性皮炎，如皮膚反應持續(xù)應停藥。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】1.孕婦禁用。2.本品可從乳汁排出且近于血藥濃度，如哺乳期婦女確有必要應用，須改變嬰兒喂養(yǎng)方式。
【兒童用藥】兒童應用本品安全性和有效性尚未確定。
藥物相互作用
同時用對心臟收縮和(或)傳導有影響藥物，由于可能有協(xié)同作用，應用本品須謹慎和仔細滴定所用劑量。在體內由P450細胞色素氧化酶生物轉化，同時用本品和經同一生物轉化途徑的其它藥物可導致代謝的競爭抑制，故多種藥物治療時應謹慎。在開始或停止同時使用時，對相同代謝藥物劑量特別是治療指數(shù)低的藥或有肝腎功能受損患者，須加以調整以維持合理的血藥濃度。1.β阻滯藥可能影響心臟傳導，尤其在病竇綜合征或有房室傳導阻滯者，在左室功能受損者可影響心室功能，與本品同用均有協(xié)同作用，并且對心臟負性肌力作用也相加。例如普萘洛爾可增加本品生物利用度近50%，因而須調整普萘洛爾劑量。2.西咪替丁由于抑制P450細胞色素而使本品血藥濃度藥時曲線下面積增加，因而需調整本品的劑量。雷尼替丁雖可使本品血藥濃度升高，但不明顯。3.與洋地黃同用時，對心臟傳導阻滯有協(xié)同作用，因此聯(lián)合應用時應謹慎。例如本品可使地高辛血藥濃度增加20%，但也有并不影響的報道，雖然結果矛盾，但在開始調整和停止本品治療時，應監(jiān)測地高辛血藥濃度，以免洋地黃過量或不足。4.麻醉藥對心肌收縮、傳導、自律性都有抑制并有血管擴張作用，且與鈣通道阻滯劑有協(xié)同作用，因此，此兩種藥同時應用時，須仔細滴定劑量。
藥物過量
本品過量反應有：心動過緩、低血壓、心臟傳導阻滯和心力衰竭。過量反應可考慮應用以下方法：(1)心動過緩，給予阿托品0.6～1mg，如無迷走阻滯反應，謹慎應用異丙腎上腺素。(2)高度房室傳導阻滯，應用起搏器治療。(3)心力衰竭，給予正性肌力藥物(多巴胺或多巴酚丁胺)和利尿藥。(4)低血壓，給予升壓藥(多巴胺或去甲腎上腺素)。
【規(guī)格】 (1)10mg (2)50mg
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