鹽酸嗎啡控釋片
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【英文名】Morphine Hydrochloride Modified-release Tablets
化學名稱 17-甲基-3-羥基-4，5a-環氧-7,8-二脫氫嗎啡喃-6a-醇鹽酸鹽三水合物。
分子式： C17H19NO3.HCl.3H2O
分子量： 375.85
【性狀】本品為磚紅色薄膜衣片，除去薄膜衣后顯白色。
【藥理毒理】本品為純粹的阿片受體激動劑，有強大的鎮痛作用，同時也有明顯的鎮靜作用，并有鎮咳作用（因其可致成癮而不用于臨床）。對呼吸中樞有抑制作用，使其對二氧化碳張力的反應性降低，過量可致呼吸衰竭而死亡。本品興奮平滑肌，增加腸道平滑肌張力引起便秘，并使膽道、輸尿管、支氣管平滑肌張力增加。可使外周血管擴張，尚有縮瞳、鎮吐等作用（因其可致成癮而不用于臨床）。阿片類藥物的鎮痛機制尚不完全清楚，實驗證明采用離子導入嗎啡于脊髓膠質區，可抑制傷害性刺激引起的背角神經元放電，但不影響其他感覺神經傳遞。按阿片受體激動后產生的不同效應分型，嗎啡可激動μ、κ及δ型受體，故產生鎮痛、呼吸抑制、欣快成癮。阿片類藥物可使神經末梢對乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質等神經遞質的釋放減少，并可抑制腺苷酸環化酶．使神經細胞內的cAMP濃度減少，提示阿片類藥物的作用與cAMP有一定關系。急性毒性LD50(mg/kg)：大鼠，口服905；皮下700；腹腔920；靜脈237。
【藥代動力學】口服后由胃腸道粘膜吸收，與普通片劑相比，口服控釋片血藥濃度達峰時間較長，一般為服后2～3小時，峰濃度也稍低，消除半衰期為3.5～5小時。本品在達穩態時血藥濃度的波動就較小，主要用于晚期癌癥病人鎮痛。
【適應癥】根據世界衛生組織和國家藥品監督管理局提出的癌痛治療三階梯方案的要求，嗎啡是治療重度癌痛的代表性藥物。為強效鎮痛藥，主要適用于晚期癌癥病人鎮痛。
【用法和用量】必須整片吞服，不可截開或嚼碎。成人每隔12小時按時服用一次，用量應根據疼痛的嚴重程度、年齡及服用鎮痛藥史決定用藥劑量，個體間可存在較大差異。最初應用本品者，宜從每12小時服用10mg或20mg開始，根據鎮痛效果調整劑量，以及隨時增加劑量，達到緩解疼痛的目的。
【不良反應】1．連用3～5天即產生耐藥性，1周以上可成癮，但對于晚期中重度癌痛病人，如果治療適當，少見依賴及成癮現象。2.惡心、嘔吐、呼吸抑制、嗜睡、眩暈、便秘、排尿困難、膽絞痛等。偶見瘙癢、蕁麻疹、皮膚水腫等過敏反應。3．本品急性中毒的主要癥狀為昏迷，呼吸深度抑制、瞳孔極度縮小、兩側對稱，或呈針尖樣大，血壓下降、發紺，尿少，體溫下降，皮膚濕冷，肌無力，由于嚴重缺氧致休克、循環衰竭、瞳孔散大、死亡。4.中毒解救距口服4～6小時內應立即洗胃以排出胃中藥物。采用人工呼吸、給氧、對癥治療、補充液體促進排泄。靜脈注射拮抗劑納洛酮0.005～0.01mg/kg，成人0.4mg。亦可用烯丙嗎啡作為拮抗藥。
【禁忌】呼吸抑制已顯示紫紺、顱內壓增高和顱腦損傷、支氣管哮喘、肺源性心臟病代償失調、甲狀腺功能減退、皮質功能不全、前列腺肥大、排尿困難及嚴重肝功能不全、休克尚未糾正控制前、炎性腸梗等病人禁用。
【注意事項】1.本品為國家特殊管理的麻醉藥品，務必嚴格遵守國家對麻醉藥品的管理條例，醫院和病室的貯藥處均須加鎖，處方顏色應與其他藥處方區別開。各級負責保管人員均應遵守交接班制度，不可稍有疏忽。2.根據WHO《癌癥疼痛三階梯止痛治療指導原則》中關于癌癥疼痛治療用藥個體化的規定，對癌癥病人鎮痛使用嗎啡應由醫師根據病情需要和耐受情況決定劑量。3.未明確診斷的疼痛，盡可能不用本品，以免掩蓋病情，貽誤診斷。4.可干擾對腦脊液壓升高的病因診斷，這是因為本品使二氧化碳滯留，腦血管擴張的結果。5．能促使膽道括約肌收縮，引起膽管系的內壓上升；可使血漿淀粉酶和脂肪酶均升高。6．對血清堿性磷酸酶、丙氨酸氨基轉移酶、門冬氨酸氨基轉移酶、膽紅素、乳酸脫氫酶等測定有一定影響，故應在本品停藥24小時以上方可進行以上項目測定，以防可能出現假陽性。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】本品可通過胎盤屏障到達胎兒體內，少量經乳汁排出，故禁用于嬰兒、孕婦、哺乳期婦女。本品能對抗催產素對子宮的興奮作用而延長產程，禁用于臨盆產婦。
【兒童用藥】嬰幼兒、未成熟新生兒禁用。
【老年患者用藥】 慎用。
【藥物相互作用】 1．與吩噻嗪類、鎮靜催眠藥、單胺氧化酶抑制劑、三環抗抑郁藥、抗組織胺藥等合用，可加劇及延長嗎啡的抑制作用。2．本品可增強香豆素類藥物的抗凝血作用。3．與西咪替丁合用，可能引起呼吸暫停、精神錯亂、肌肉抽搐等。
【藥物過量】 嗎啡過量可致急性中毒，成人中毒量為60mg，致死量為250mg。對于重度癌痛病人，嗎啡使用量可超過上述劑量（既不受藥典中關于嗎啡極量的限制）。
【規格】(1)10mg (2)30mg (3)60mg
【貯藏】遮光，密閉保存。
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