納洛酮
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納洛酮
本品主要成分及其化學(xué)名稱(chēng)為:17-烯丙基-4,5a-環(huán)氧基-3,14-二羥基嗎啡喃-6-酮鹽酸鹽二水合物
其結(jié)構(gòu)式為:
分子式:C19H21NO4.HCl.2H2O
分子量: 399.87
【性狀】
本品為無(wú)色澄明液體
目錄 |
藥理毒理
本品為純粹的阿片受體拮抗藥,本身無(wú)內(nèi)在活性.但能競(jìng)爭(zhēng)性拮抗各類(lèi)阿片受體,對(duì)μ受體有很強(qiáng)的親和力.納洛酮生效迅速,拮抗作用強(qiáng).納洛酮同時(shí)逆轉(zhuǎn)阿片激動(dòng)劑所有作用,包括鎮(zhèn)痛.另外其還具有與拮抗阿片受體不相關(guān)的回蘇作用.可迅速逆轉(zhuǎn)阿片鎮(zhèn)痛藥引起的呼吸抑制,可引起高度興奮,使心血管功能亢進(jìn).本品尚有抗休克作用.不產(chǎn)生嗎啡樣的依賴(lài)性、戒斷癥狀和呼吸抑制
急性毒性LD50(mg/kg):小鼠,口服565
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服無(wú)效,均須注射給藥.靜注后1～3分鐘即產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)45分鐘；肌注后5～10分鐘產(chǎn)生最大效應(yīng),持續(xù)2.5～3小時(shí).本品吸收迅速,易透過(guò)血腦屏障,代謝很快,人血漿T1/2為30～78分鐘,主要在肝內(nèi)生物轉(zhuǎn)化,產(chǎn)物隨尿排出
適應(yīng)癥
本品是目前臨床應(yīng)用最廣的阿片受體拮抗藥.主要用于:
1．解救麻醉性鎮(zhèn)痛藥急性中毒,拮抗這類(lèi)藥的呼吸抑制,并使病人蘇醒
2．拮抗麻醉性鎮(zhèn)痛藥的殘余作用.新生兒受其母體中麻醉性鎮(zhèn)痛藥影響而致呼吸抑制,可用本品拮抗
3．解救急性乙醇中毒:靜注納洛酮0.4～0.6mg,可使患者清醒
4．對(duì)疑為麻醉性鎮(zhèn)痛藥成癮者,靜注0.2～0.4mg可激發(fā)戒斷癥狀,有診斷價(jià)值
5．促醒作用,可能通過(guò)膽堿能作用而激活生理性覺(jué)醒系統(tǒng)使病人清醒,用于全麻催醒及抗休克和某些昏迷病人
用法用量
常用劑量:納洛酮5μg/kg,待15min后再肌注10μg/kg.或先給負(fù)荷量:1.5～3.5μg/kg,以3μg/kg .h維持
脫癮治療時(shí)可肌注或靜注:每次～0.8mg.在用美沙酮戒除過(guò)程中,可試用小劑量美沙酮(每天5～10mg),每半小時(shí)給納絡(luò)酮1.2mg,為時(shí)數(shù)小時(shí)(3～6小時(shí)),然后換用納絡(luò)酮,每周使用3次即可達(dá)到戒除目的
注意事項(xiàng)
1. 應(yīng)用納洛酮拮抗大劑量麻醉鎮(zhèn)痛藥后,由于痛覺(jué)恢復(fù),可產(chǎn)生高度興奮.表現(xiàn)為血壓升高,心率增快,心律失常,甚至肺水腫和心室顫動(dòng)
2. 由于此藥作用持續(xù)時(shí)間短,用藥起作用后,一旦其作用消失,可使患者再度陷入昏睡和呼吸抑制.用藥需注意維持藥效
3．心功能不全和高血壓患者慎用
【孕婦及哺乳期婦女用藥】
尚不明確
【藥物相互作用】
尚不明確
本品不良反應(yīng)少見(jiàn),偶可出現(xiàn)嗜睡、惡心、嘔吐、心動(dòng)過(guò)速、高血壓和煩躁不安
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