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馬來酸氟伏沙明

【制造商】

蘇威制藥

【性狀】

本品為水泡眼包裝的包衣劃痕片。除活性成分外，尚含有下列賦形劑 ：甘露糖醇、玉米淀粉、明膠淀粉、硬脂富馬酸鈉、膠體二氧化硅、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇6000、滑石粉、二氧化鈦（E171）。本藥不含乳糖、糖類（E121）。

【藥理作用】

本藥是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素能過程影響很小。同時受體結合實驗表明，本藥對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺、毒蕈堿、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。

【藥代動力學】

口服后完全吸收。服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用的血漿半衰期為13-15小時，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時。如果維持劑量不變，10-14天后可達穩定的血漿水平。本藥主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產物，經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外實驗表明，80%的氟伏沙明可與人體血漿蛋白結合。

【適應癥】

抑郁癥及相關癥狀的治療。強迫癥癥狀治療。

【用法用量】

抑郁癥 建議起始劑量為每日 mg或100 mg，晚上一次服用。逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100 mg，且可根據個人反應調節。個別病例可增至每日 mg。若每日劑量超過150 mg，可分次服用。世界衛生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續服用抗抑郁劑至少6個月。本藥用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日 mg。

強迫癥 推薦的起始劑量為每日 mg，服用3-4天，通常有效劑量在每日-300 mg之間。應逐漸增量直至達到有效劑量。成人每日最大劑量為300 mg，8歲以上兒童和青少年的每日最大劑量為200 mg。單劑量口服可增至每日 mg，睡前服。若每日劑量超過150 mg，可分2-3次服。如已獲得良好的治療效果，可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內癥狀沒有改善應繼續使用本品。盡管尚無系統資料提示應用氟伏沙明持續治療的最長時間，由于強迫癥是一慢性疾病，治療時間可大于10周。根據病人情況仔細調整劑量，使病人接受盡可能低的有效劑量。并應定期評估是否繼續治療。也可考慮同時采用行為療法。

【不良反應】

惡心，有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。

在對照的臨床觀察中出現的發生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應報告有 ：

中樞神經系統 ：嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫 ；

消化系統 ：便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干 ；

皮膚 ：多汗 ；

其它 ：無力、心悸、心動過速。輕微心率減慢(2-6次/分)。

與其它五羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用本藥，此情況逆轉。一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常綜合征引起，大部分病例為老年患者。

出血性疾病 ：見“注意事項”。

體重增加或減少偶有報道。

如突然停用本藥，下列癥狀偶有發生 ：頭痛、惡心、頭暈和焦慮。

上述癥狀有些可能因患者本身的抑郁癥所致，而不一定與藥物相關。

【禁忌癥】

禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。

【注意事項】

抑郁癥病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續出現。

對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應較低并密切監控。偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現肝酶升高，且多伴臨床癥狀。若出現此情況，應立即停藥。

動物實驗未發現本品可引發驚厥 ，但有癲癇史的患者應慎用，如驚厥發生應立即停用本品。

有報告應用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如瘀斑和紫癜。同時應用影響血小板功能的藥物(TCAs，阿司匹林，非甾體類抗炎藥等)，以及有不正常出血史患者慎用。健康志愿者，每天服用本品150 mg，對駕駛或機械操作沒有影響。但有報告表明，用藥后可能會出現困倦，駕駛與操作機器者應注意。

【孕婦及哺乳期婦女用藥】

動物繁殖實驗未發現高劑量的本藥對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。本藥可少量排入乳汁，故服藥期間應停止哺乳。

【兒童用藥】

因臨床數據不足，本品不推薦給兒童使用。

【老年患者用藥】

老年人常規用量與年輕患者相比無顯著臨床差異。然而，對老年患者調整劑量時，應緩慢增量。

【藥物相互作用】

本品禁與單胺氧化酶抑制劑合用，如果病人由服用單胺氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應注意 ：如為不可逆轉的單胺氧化酶抑制劑，至少應停藥2周 ；如為可逆轉的單胺氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺），可于停藥后1天改服本品。

若停用本品治療，在改用單胺氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。

本品可使經肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當與華法令、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時，即會產生明顯的臨床效應。如合用，請調節這些藥物的劑量。

本藥可增加經氧化代謝的苯丙二氮的血漿濃度。有報告表明，本藥可增加三環類抗抑郁藥原有的穩態血漿濃度。建議本品不與三環類抗抑郁藥同時應用。

本品可提高心得安的血漿水平，同服時建議減少心得安的劑量。

本品與華法令合用兩周，華法令的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長。患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時，應監測凝血時間，并相應調整氟伏沙明的劑量。

治療嚴重的，已抗藥的抑郁患者，本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。

未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協同反應。

與其它精神科用藥一樣，在本藥用藥期間應避免攝入酒精。

【藥物過量】

癥狀 最常見的是胃腸癥狀 （惡心、嘔吐、腹瀉）、精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀（心動過速、心動過緩、低血壓）、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止，報告過量服用本藥已超過300例。最高劑量為10,000 mg，該患者經對癥治療完全康復。偶有患者因有意服用過量本藥，并合用其它藥物而致較嚴重的合并癥。

治療 尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量，應盡快排空胃內容物并對癥治療。建議反復使用活性碳。利尿和透析未見良好效果。

【用藥須知】

宜用水吞服，不應咀嚼。

【貯藏/有效期】

本品應保存在干燥、避光處。

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