丁螺環酮
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英文名
Buspirone Hydrochloride Tablets
藥品類別
性狀
本品為白色片
主要成分
本品主要成分是鹽酸丁螺環酮，其化學名為8-氮雜螺[4,5]癸烷-7,9-二酮，8-[4-(4-2-嘧啶基)-1-哌嗪基]丁基-鹽酸鹽。
藥理毒理
動物實驗模型表明本品主要作用于腦內神經突觸前膜多巴胺受體，產生抗焦慮作用。本品無鎮靜、肌松弛和抗驚厥作用。
藥代動力學
口服吸收快而完全，0.5～1小時達血藥濃度峰值。存在肝臟首過效應，T1/2為1～14小時，血漿蛋白結合率為95%。大部分在肝內代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-(2-嘧啶基)-哌嗪，仍有一定生物活性。口服后，約60%由腎臟排泄，40%由糞便排出。肝硬化時，由于首過效應降低，可使血藥濃度增高，藥物清除率明顯降低，腎功能障礙時清除率輕度減低。在老年病人中動力學無特殊變化。
適應癥
各種焦慮癥。
用法用量
口服。開始一次mg，一日～3次。第二周可加至一次mg，一日～3次。常用治療劑量一日mg～40mg。
不良反應
包括頭暈、頭痛、惡心、嘔吐、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。
禁忌癥
1.孕婦、哺乳期婦女禁用。 2．兒童和對本品過敏者禁用。 3.青光眼、重癥肌無力、白細胞減少及對本品過敏者禁用。
注意事項
1.心、肝、腎功能障礙者慎用。2．老年人應減小劑量。 3．與單胺氧化酶抑制劑合用可致血壓升高，切忌合用。 4．用藥期間應定期檢查肝功能與白細胞計數。5．用藥期間不宜駕駛車輛、操作機械或高空作業。服藥期間勿飲酒。
孕婦及哺乳婦女用藥 禁用
兒童用藥 禁用
老年患者用藥 劑量減少
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