醋酸甲羥孕酮
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中文名稱： 醋酸甲羥孕酮
生產(chǎn)廠家武漢遠城科技發(fā)展有限公司 電話：+86-27-88081602
中文同義詞： 安宮黃體酮；甲孕酮；甲羥孕酮醋酸酯；安宮黃體酮；安宮黃體酮(醋酸甲羥孕酮)；甲羥孕酮酯；乙酸羥甲孕酮、甲孕酮；甲羥孕酮乙酸酯
英文名稱： Medroxyprogesterone 17-acetate
英文同義詞： (6-alpha)-17-(acetyloxy)-6-methylpreg-4-ene-3,20-dione；17-(acetyloxy)-6-methyl-(6-alpha)-pregn-4-ene-20-dione；17-(acetyloxy)-6-methyl-20-dion(6alpha)-pregn-4-ene-；17-acetoxy-6-alpha-methylprogesterone；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dioneacetate；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methyl-progesteronacetate；17-alpha-hydroxy-6-alpha-methylprogesteroneacetate；17-hydroxy-6-alpha-methylpregn-4-ene-3,20-dioneacetate
CAS號： 71-58-9
分子式： C24H34O4
分子量： 386.52
EINECS號： 200-757-9 熔點：202 ～208℃
折射率：48 ° (C=1, Dioxane)
水溶解性：<0.1 g/100 mL at 23 oC
外觀：白色或類白色結晶性粉末
溶解性：在三氯甲烷中極易溶解，在丙酮中溶解，在乙酸乙酯中略溶，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。
目錄 |
主要用途
安宮黃體酮主要用于痛經(jīng)、功能性閉經(jīng)、功能性子宮出血、先兆流產(chǎn)或習慣性流產(chǎn)、子宮內(nèi)膜異位癥、治療晚期乳腺癌、子宮內(nèi)膜腺癌及腎癌等。大劑量可用作長效避孕針。除此之外作用還體現(xiàn)在月經(jīng)來潮因子宮內(nèi)膜失去雌激素和孕激素的支持發(fā)生脫落后，能繼續(xù)人為地補充雌激素或孕激素特別是孕激素，使“無援”的子宮內(nèi)膜繼續(xù)得到支持，保持繼續(xù)增厚的水平，這樣子宮內(nèi)膜牢固地生長在子宮壁上，為受精卵植入作好了準備，實現(xiàn)了推遲月經(jīng)的目的。
原料鑒別
性狀
本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭。
本品在三氯甲烷中極易溶解，在丙酮中溶解，在乙酸乙酯中略溶，在無水乙醇中微溶，在水中不溶。
1） 熔點 本品的熔點為202 ～208℃。
2） 比旋度 取本品，精密稱定，加三氯甲烷溶解并定量稀釋制成每1ml中約含10mg的溶液，依法測定（附錄Ⅵ E），比旋度應為＋53°至＋59°。
鑒別
1) 取本品約5mg ，置試管中，加硫酸5ml 使溶解，沿管壁緩緩加入乙醇5ml ，使成兩液層，接界面顯藍紫色。
2) 在含量測定項下記錄的色譜圖中，供試品溶液主峰的保留時間應與對照品溶液主峰的保留時間一致。
3) 本品的紅外光吸收圖譜應與對照的圖譜（光譜集160 圖）一致。
檢查
【有關物質】 取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解并稀釋制成每1ml 含0.8mg 的溶液，作為供試品溶液；精密量取1ml，置50ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，作為對照溶液。照含量測定項下的色譜條件，取對照溶液10μl 注入液相色譜儀，調整檢測靈敏度，使主成分峰高度達記錄儀的滿量程的25%。再精密量供試品溶液與對照溶液各10μl，分別注入液相色譜儀。記錄色譜圖至主成分峰保留時間的1.5倍。供試品溶液色譜圖如有雜質峰，不得多于4個，單個雜質峰面積不得大于對照溶液主峰面積的1/2，各雜質峰面積的和不得大于對照溶液主峰面積的3/4。
【干燥失重】 取本品，在105℃干燥至恒重，減失重量不得過0.5％（。
含量測定
照高效液相色譜法（附錄Ⅴ D）測定。 色譜條件與系統(tǒng)適用性試驗 用十八烷基硅烷鍵合硅膠為填充劑；甲醇-水(70:30) 為流動相；檢測波長為254nm。理論板數(shù)按醋酸甲羥孕酮峰計算應不低于2000，醋酸甲羥孕酮峰與內(nèi)標物質峰的分離度不低于3.0，主成分前一雜質峰與主成分的分離度應符合要求。 【內(nèi)標溶液的制備】取炔諾酮適量，精密稱定，加甲醇制成每1ml中約含0.8mg的溶解，。
【測定法】取本品適量，精密稱定，加甲醇溶解并定量稀釋制成每1ml中含0.8mg的溶液；精密量取該溶液與內(nèi)標溶液各2ml，置10ml量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，搖勻，取10μl注入液相色譜儀，記錄色譜圖；另取醋酸甲羥孕酮對照品適量，同法測定。按內(nèi)標法以峰面積計算，即得
成品鑒別
性狀
本品為白色片。
鑒別
1) 取本品的細粉適量（約相當于醋酸甲羥孕酮60mg），加三氯 甲烷30ml，攪拌使醋酸甲羥孕酮溶解，濾過，濾液置水浴上蒸干，殘渣照醋酸甲羥孕酮項下的鑒別(1)項試驗，顯相同的反應。
2) 取本品的細粉適量（約相當于醋酸甲羥孕酮10mg），加三氯甲烷20ml，振搖提取，濾過，取濾液作為供試品溶液；另取醋酸甲羥孕酮對照品加三氯甲烷制成每1ml 中含5mg 的溶液，作為對照品溶液。照薄層色譜法（附錄Ⅴ B）試驗，吸取上述兩種溶液各10μl,分別點于同一硅膠G薄層板上，以三氯甲烷-乙酸乙酯(10:1)為展開劑，展開，晾干，在120 ℃加熱半小時，放冷，噴以硫酸-無水乙醇(1:1),再在120 ℃加熱10分鐘，放冷，置紫外光燈(365nm) 下檢視。供試品溶液所顯主斑點的顏色和位置應與對照品溶液的主斑點相同。
檢查
含量均勻度 取本品1 片，置乳缽中，研細，加無水乙醇適量分次移入100ml 量瓶中，微溫加熱約15分鐘，并時時振搖使醋酸甲羥孕酮溶解，冷卻至室溫，加無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液,加無水乙醇定量稀釋制成每1ml中含8μg的溶液，照含量測定項下的方法測定含量，應符合規(guī)定（附錄ⅩE）。
【其他】應符合片劑項下有關的各項規(guī)定（附錄Ⅰ A）。
含量測定
取本品10片(10mg ,250mg規(guī)格)、15片(4mg規(guī)格)或25片(2mg規(guī)格)，精密稱定，研細，精密稱取適量（約相當于醋酸甲羥孕酮20mg），置100ml量瓶中,加無水乙醇約60ml，振搖15分鐘使醋酸甲羥孕酮溶解，用無水乙醇稀釋至刻度，搖勻，濾過，精密量取續(xù)濾液5ml，置另一100ml量瓶中，加無水乙醇稀 釋至刻度，搖勻，照紫外-可見分光光度法（附錄Ⅳ A）在240nm的波長處測定
【吸光度】按C24H34O4的吸收系數(shù)（E1% 1cm）為408計算，即得。
【規(guī)格】 (1) 2mg (2) 4mg (3) 10mg (4)250mg
用法
先兆流產(chǎn)
口服1次~8mg，1日~3次。對習慣性流產(chǎn)，開始3個月每日服10mg，第4~4.5個月后每日mg，最后減量停藥。
痛經(jīng)
月經(jīng)周期第6日開始，每日口服1次~4mg，連服20日；或用于月經(jīng)第1日開始，1日3次，連服3日。
功能性閉經(jīng)
每日服4~8mg，連用5~10日。
內(nèi)膜異位癥
從6～8mg/日開始，逐漸加量至每日～30mg，連用6～8周。
功能性出血、閉經(jīng)
每日～10mg，共7～10天，周期性用藥。
激素替代治療
在用雌激素的基礎上，加用本品12～14天，每日～8.0mg。
內(nèi)膜癌輔助治療
每周400～1000mg，或用注射劑。
注意事項
藥理作用
本品為孕激素類藥，無雌激素活性。孕激素的活性在皮下注射時為黃體酮的20～30倍，肌內(nèi)注射有長效作用。 用于激素失衡引起的功能性出血、閉經(jīng)、子宮內(nèi)膜異位癥。絕經(jīng)期激素替代治療中加用本藥以對抗雌激素對子宮內(nèi)膜的增殖作用。大劑量用于子宮內(nèi)膜癌輔助療法。
禁忌
患血栓性靜脈炎、血栓栓塞性疾病、嚴重肝功能不全、高鈣血癥、過期流產(chǎn)、子宮出血、妊娠或對本品過敏的病人禁用
不良反應
和其它孕酮類藥物相似，可能出現(xiàn)乳房痛、溢乳，閉經(jīng)、子宮頸糜爛或子宮頸分泌改變以及男性乳房女性化。
皮膚與粘膜：過敏反應包括搔癢、麻疹、血管神經(jīng)性水腫至全身性皮疹及無防御性反應等曾被報告，少數(shù)病例有痤瘡，禿頭或多毛之報告。
亦可能產(chǎn)生類似腎上腺皮質醇反應及高血鈣反應，偶有阻塞性黃疸的報導。
注意事項
1）本藥須在有經(jīng)驗的臨床醫(yī)師指導下使用，一旦出現(xiàn)因該藥增強凝血機制而致血栓栓塞癥狀如偏頭痛、視力減退、復視等情況應立即停藥。
2）部分婦女有不規(guī)則出血等反應。如發(fā)生出血，可根據(jù)出血量加服炔雌醇0．05～0．1mg，連服3日，即可止血。肝病、腎炎病人慎用。
4）血栓栓塞性疾病、肝腎功能不全、乳腺腫瘤及流產(chǎn)者禁用。
5）在連續(xù)大劑量MPA治療時，應注意有無高血壓、水鈉潴留、高血鈣癥侯等，如出現(xiàn)這些癥狀應調整用藥。
6）本品可能會引起一定程度體液滯留。患有癲癇、偏頭痛、氣喘、心臟功能不全或腎臟功能不全者，使用本品時應謹慎觀察。
7）有抑郁病史的病人需仔細觀察，抑郁復發(fā)病情嚴重者需停止用藥。某些病人使用孕激素時，對葡萄糖耐受性降低，因此糖尿病患者應慎用。
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