炔諾酮
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炔諾酮
- 【英文名】：Norethisterone
- 【分子式】；C20H26O2
- 【性狀】 本品為白色或類白色的結晶性粉末；無臭，味微苦。本品在氯仿中溶解，在乙醇中微溶，在丙酮中略溶，在水中不溶。
- 【類別】 孕激素類藥。
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藥理學
本品為19-去甲基睪酮衍生物，是一種口服有效的避孕藥。其孕激素作用為炔孕酮的5倍，并有輕度雄激素和雌激素活性。能抑制下丘腦促黃體釋放激素（LHRH）的分泌，并作用于垂體前葉，降低其對LHRH的敏感性，從而阻斷促性腺激素的釋放，產生排卵抑制作用，因此主要與炔雌醇合用作為短效口服避孕藥。單獨應用較大劑量時，能使宮頸粘液稠度增加，以防精子穿透受精，同時抑制子宮內膜腺體發育生長，影響孕卵著床，可作為速效探親避孕藥。口服容易吸收，經0.5-4小時血濃度達峰值，半衰期約為5-14小時，血漿結合蛋白率約為80%，作用時間在24小時以上。生物利用度為64%。
適應證
除作為口服避孕藥外，還可用于治療功能性子宮出血、婦女不育癥、痛經、閉經、子宮內膜異位癥、子宮內膜增生過長等。
- 用作短效口服避孕藥：包括復方炔諾酮片、膜或紙片以及口服避孕片0號，從月經周期第5天開始服藥，每天1片，晚餐后服用為宜，連服22天，不能間斷，服完等月經來后的低5天繼續服藥。
- 用作探親避孕藥：探親避孕丸，于同居當晚開始服用，每晚1丸（5mg）同居10天之內，必須連服10丸；同居半個月，連服14丸；超過半個月者，服完14丸后接著改服短效口服避孕藥，直至探親期結束。
- 治療功能性子宮出血：每8小時服1片炔諾酮片、然后逐漸減量，直至維持量每天1次1片，再連服20天；也可在流血停止后，每天加服炔雌醇0.05mg；
- 不育癥：口服炔諾酮2.5mg和炔雌醇0.05mg，每天1次，連服20天，共3個周期。
- 痛經、子宮內膜異位癥：于月經第5-7天開始，每日1次，每次2.5mg，連服20天。
不良反應
少數婦女可有惡心、嘔吐、頭昏、乏力、嗜睡等類早孕反應及不規則出血、閉經、乳房脹、皮疹等，一般可消失。
禁忌癥
肝病、腎炎、乳房腫塊患者禁用。
注意事項
作為避孕藥使用時應注意：
- 哺乳期婦女服藥后可能乳汁減少，故應在產后半年后開始服用；
- 漏服或遲服避孕會失敗，故必須每天定時服藥；如漏服應在24小時內補服1次。
- 服藥期間可能發生突破性出血，可每日加服炔雌醇0.005-0.015mg；
- 服藥22天后，一般經過3-4天即來月經；如第7天仍未見月經，應開始服用下一個月的藥。
- 有子宮肌瘤、高血壓、肝病、腎病患者慎用。
- 服避孕藥的吸煙婦女并發心血管疾病（中風、心肌梗死等）較不吸煙者多，因為服避孕藥婦女應停止吸煙，或吸煙婦女不宜服用避孕藥。
藥物相互作用
- 與利福平、氯霉素、氨芐西林、苯巴比妥、苯妥英鈉、撲米酮等同服可產生肝微粒體酶效應，加速炔諾酮和炔雌醇在體內的代謝，導致避孕失敗、突破性出血發生率較高。
- 維生素C能增強口服避孕藥的作用，每日服用1g維生素C可使炔雌醇生物利用度從40%提高到70%左右。
制劑
- 復方炔諾酮片（*避孕片一號）：每片含炔諾酮0.6mg和炔雌醇0.035mg。
- 復方炔諾酮膜（口服避孕膜一號）：每一小格含藥同上。
- 復方炔諾酮紙片（薄型口服避孕片一號）：同上。
- 復方炔諾孕酮片330：每片含炔諾酮0.3mg、炔諾孕酮0.3mg、炔雌醇0.03mg。
- 口服避孕片0號：每片含炔諾酮0.3mg、甲地孕酮0.5mg和炔雌醇0.035mg。
- 口服避孕膜0號：同上。
- 炔諾酮雙相片：開始10天，每片含炔諾酮0.5mg和炔雌醇0.035mg，其后11天，每片含相應藥物1mg和0.035mg。
- 炔諾酮三相片：每7天每片含炔諾酮分別為0.5mg、0.75mg、1mg和炔雌醇0.035mg。
- 炔諾酮探親片：每片含炔諾酮5mg。
- 炔諾酮片：每片0.625mg；2.5mg。
- 炔諾酮膜：同上。
- 炔諾酮紙片：同上。
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
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