甲羥孕酮
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甲羥孕酮〔典〕〔基〕 Medroxyprogesterone
【性狀】醋酸甲羥孕酮為白色或類白色結(jié)晶性粉末，無(wú)臭。不溶于水，易溶于氯仿，微溶于無(wú)水乙醇。熔點(diǎn)202～208℃。
【藥理及應(yīng)用】通過(guò)多年的實(shí)驗(yàn)和臨床研究說(shuō)明本類制劑可有雙重作用，并與劑量相關(guān)。①通過(guò)負(fù)反饋?zhàn)饔靡种?a href="/w/%E5%9E%82%E4%BD%93%E5%89%8D%E5%8F%B6" title="垂體前葉">垂體前葉，使促黃體激素（LH）、促腎上腺皮質(zhì)激素（ALTH）及其他生長(zhǎng)因子的產(chǎn)生受到抑制；②在高劑量照射對(duì)敏感細(xì)胞具有直接細(xì)胞毒作用。主要通過(guò)使細(xì)胞內(nèi)的雌激素受體（ER）不能更新，抵消雌激素的促進(jìn)腫瘤細(xì)胞生長(zhǎng)的效應(yīng)，而在耐藥的細(xì)胞則無(wú)此種作用。對(duì)子宮內(nèi)膜癌病理檢查可看到染色體的損傷。還可通過(guò)增強(qiáng)E2-脫氧酶的活性從而降低細(xì)胞內(nèi)雌激素的水平，誘導(dǎo)肝5α還原酶使雄激素不能轉(zhuǎn)變?yōu)榇萍に氐取?/p>
不論口服或肌注后血漿濃度迅速上升，肌肉注射時(shí)血藥高峰低于口服，但持續(xù)時(shí)間較長(zhǎng)，超過(guò)1周。口服后吸收良好，峰值明顯較高，經(jīng)肝臟代謝，持續(xù)時(shí)間較短，故應(yīng)根據(jù)治療的需求選擇給藥方法和途徑。主要與葡萄糖醛酸結(jié)合后由腎臟代謝排出。
臨床適應(yīng)證：主要用于治療腎癌、乳腺癌、子宮內(nèi)膜癌、前列腺癌及增強(qiáng)晚期癌癥病人的食欲，改善一般狀況和增加體重。
【用法】口服500～1000mg／d，1次或分2次，連用10日。以后視情況改為250～500mg／d，可長(zhǎng)期服用。
肌內(nèi)注射：開(kāi)始每日1次mg，最多四周，以后改為每周3次。
【注意】可引起孕酮類反應(yīng)如乳房疼痛、溢乳、陰道出血、閉經(jīng)、月經(jīng)不調(diào)、宮頸分泌異常等；長(zhǎng)期應(yīng)用也有腎上腺皮質(zhì)功能亢進(jìn)的表現(xiàn)如滿月臉、柯興氏征、體重增加等。曾有報(bào)告可有阻塞性黃疸。此外，本品可引起凝血機(jī)能異常，所以栓塞性疾病或在應(yīng)用過(guò)程中有血栓形成的征象如頭痛、視力障礙等應(yīng)即停藥。有嚴(yán)重肝功能損害，有高鈣血癥傾向的病人也應(yīng)禁用。
【制劑】片劑：每片500mg。
【貯法】室溫下保存。
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