醋酸亮丙瑞林粉針
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醋酸亮丙瑞林粉針（Leuprorelin Acetate For Injiction），商品名抑那通。子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。
本藥品被歸類到其它類等藥品分類。
目錄 |
醋酸亮丙瑞林粉針的副作用（不良反應）
內(nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會陰不適等現(xiàn)象。肌肉骨骼系統(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。泌尿系統(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等。循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等。消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。過敏反應：可見皮疹搔癢等。注射局部疼痛，硬結，發(fā)紅。其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)。
醋酸亮丙瑞林粉針禁忌癥
對本制劑成分、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過敏史者。孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質(zhì)不明的、異常的陰道出血者［有可能為惡性疾病］。
服用醋酸亮丙瑞林粉針須注意的事項
首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時加重，尿儲留或脊髓壓迫癥狀，應對癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲留引起的腎功能障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者慎用。治療時一定要確認患者未妊娠，且于月經(jīng)周期的1-5天開始給藥，在治療期內(nèi)應采用非激素性方法避孕。給藥時應留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過程中腫瘤增大，臨床癥狀末見改善時應中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質(zhì)的損失，故需長期給藥或再次給藥時，應盡可能檢查骨密度，慎重用藥。對含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過敏史者，例如休克、過敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報告。
醋酸亮丙瑞林粉針的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
子宮內(nèi)膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當患者體重低于50kg時，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應從月經(jīng)周期的1～5日開始。子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對于體重過重或子宮明顯腫大的患者，應注射3.75mg。初次給藥應從月經(jīng)周期的1～5日開始。前列腺癌、閉經(jīng)前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30?g/kg，根據(jù)患者癥狀可增量至90?g/kg。
醋酸亮丙瑞林粉針藥理作用
作用機制重復給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進一步抑制卵巢和睪丸對促性腺激素的反應，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為LH-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對蛋白分解酶的抵抗力和對LH-RH受體的親和力都比LH-RH強，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應，產(chǎn)生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。對子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經(jīng)停止。對前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢水平之下，表明本品有藥理學的去勢作用。對患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對第二性征有進行性抑制作用。給大鼠皮下注射醋酸亮丙瑞林后發(fā)現(xiàn)有下垂體良性腺腫。
醋酸亮丙瑞林粉針貯藏方法
遮光、密閉保存。
市場上的醋酸亮丙瑞林粉針
- 抑那通
- 批準字號：X20000064
- 包裝規(guī)格：10mg
參看
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