維生素D3
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維生素D3（Vitamin D3）別名煙堿酸胺、膽骨化醇、膽鈣化醇、維生素D3，是維生素D族中最重要的1種形式，主要調節體內的鈣磷代謝。維生素D3是由皮膚中的7-脫氫膽固醇經紫外線照射轉化而來。維生素D3是維生素D的自然形式，但并非其生物活性形式。
【適應癥】 用于佝僂病、骨軟化癥及嬰兒手足搐搦癥，佝僂病兼有齲齒者也可用本品防治。大劑量也用于皮膚結核、皮膚及粘膜各型紅斑狼瘡等。
【用量用法】 預防佝僂病：肌注，每次～30萬單位，每4～6個月一次。治療佝僂病可增至30～60萬單位。
【注意事項】 大量久服，如長期每日人予10～15萬單位，可引起高血鈣、食欲不振、嘔吐、腹瀉。以后則軟組織如腎、關節等異常鈣化。若腎功能受損，可出現多尿、蛋白尿、腎功能減退等。
【規格】 注射液：15萬u/0.5ml:30萬u/1ml;60萬u/1ml。
CAS No.： 67-97-0
目錄 |
發現歷程
1936年，人們從鱈魚中發現了維生素D3。以后發現了維生素D3的生理功能是促進腸道鈣吸收，誘導骨質鈣鱗沉著和防止佝僂病。維生素D3對鈣代謝的調節是通過與胞核1，25-（OH）2D3受體的結合而達到的。不久人們又發現，在皮膚、肌肉、胰腺、腦、造血細胞和腫瘤細胞中發現均有這種受體。1981年有人首先在小鼠的骨髓白血病細胞中發現，維生素D3具有調節細胞生長的作用，包括誘導細胞的正常分化和抑制細胞的過渡增殖。由此，人們聯想到能否用維生素D3來治療腫瘤、銀屑病等細胞過渡增殖的疾病。但直接應用維生素D3及時美籍日記未可也能導致高鈣血癥、高鈣尿癥和軟組織鈣化。丹麥利昂公司為了找出一種維生素D3的衍生物，既能調節細胞生長，對鈣代謝的影響不大，并終于在1985年合成鈣泊三醇。與此同時日本學者用1α-OH D3治療一老年骨質疏松患者，意外發現其銀屑病亦好轉。日本株式會社也合成他骨化醇。鈣泊三醇與他骨化醇可外用治療銀屑病。鈣泊三醇與他骨化醇都是維生素D3的類似物，均能抑制銀屑病表皮細胞的異常增值，及誘導銀屑病表皮細胞的分化。這是他們治療銀屑病所以有效的道理。
作用
維生素D的作用 機體缺乏維生素D的癥狀是骨軟化和軟骨病。維生素D的作用是使血鈣和血磷水平升高。維生素D缺乏將導致鈣和磷的供應不足。引起骨骼礦化作用的障礙。它的主要作用為：①促進小腸對鈣和磷的吸收。主要是刺激小腸粘膜微絨毛表面對鈣的主動轉運。一般認為，1，25－（OH）2-D3和腸上皮細胞胞液的受體蛋白結合，然后，此復合物與細胞核相互作用、引起信息轉錄，在細胞中形成一種“鈣轉運蛋白”。此轉運蛋白作用在微絨毛表面，促進鈣的吸收。此外，維生素D3可刺激微絨毛表面產生一種鈣結合蛋白質。腸上皮細胞Ca2+的吸收速率與鈣結合蛋白的數目成正比。1，25－（OH）2-D3也促進小腸對磷的吸收。②1，25－（OH）2-D3在腎可促進腎小管對磷和鈣的重吸收。在雞和大鼠的腎都證明有對維生素D敏感的鈣結合蛋白質。③1，25－（OH）2-D3對骨鈣動用和骨鹽沉積都有重要作用。它使已形成的骨脫鈣，這一作用在生理情況下需有甲狀旁腺激素的存在。由于核糖核酸合成抑制劑，放線菌素D，可完全消除維生素D的動員骨鈣的作用，所以可以認為，維生素D的作用需要通過轉錄，生成某些動員鈣的蛋白質。
用途
目前治療可用骨化三醇（達力士）軟膏（每克含鈣泊三醇50為微克）或萌爾夫軟膏（每克含他骨化醇2微克）。
⑴固化三醇（達力士）軟膏 外涂于皮損處，早晚各一次。每周用藥不可超過100克。對該藥過敏者不宜應用。該藥在孕婦中的安全性能尚未確定，故孕婦應慎。少數患者可引起暫時性局部刺激。故不宜用。每周應用超過100克可能導致血清鈣升高，停藥后立即恢復正常。
⑵萌爾夫軟膏 外涂于皮損上，每日兩次。可用于頭面部。大量使用有使血清鈣值上升的可能。偶爾可引起頭疼、皮膚紅痛或皮炎搔癢、GOT及GPT和LDH升高，白細胞增多等不良反應。高齡及孕婦不宜大量、長期應用。對小兒的安全性能尚不清楚、眼部禁用。
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