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精神藥品/地西泮

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精神藥品臨床應用指導原則

精神藥品臨床應用指導原則目錄

【概述】

本藥為作用時間長的苯二氮 類藥,可引起中樞神經系統不同部位的抑制。隨著用量的加大,臨床表現可自輕度的鎮靜到催眠甚至昏迷。具有抗焦慮、鎮靜、催眠、抗驚厥作用,以及骨骼肌松弛作用。

本藥口服吸收快而完全,生物利用度76%。0.5~2小時血藥濃度達峰值,半衰期為20~70小時,血漿蛋白結合率高達99%,容易穿透血腦屏障;可通過胎盤,可分泌入乳汁。本藥主要在肝臟代謝,有腸肝循環,長期用藥有蓄積作用,停藥后消除較慢,最后經腎由尿液排泄

【適應證】

(1)主要用于焦慮、鎮靜、催眠,還可用于抗癲癇。

(2)減輕骨骼肌痙攣

(3)肌緊張頭痛

(4)可用于麻醉前給藥,減輕焦慮和緊張。

【應用原則】

(1)兒童肌肉靜脈注射最大劑量不能超過每日 mg。

(2)肝腎功能損害者能延長本藥半衰期的清除。

(3)癲癇患者突然停藥可引起癲癇持續狀態

(4)有報道稱嚴重的抑郁患者使用時,可能使病情加重,甚至產生自殺傾向,應采取預防措施。

(5)對本類藥耐受性小的患者,初始用量宜小。

【使用方法】

成人劑量:

口服:

(1)抗焦慮,1次~5mg,1日3次。催眠,5~10 mg睡前服。

(2)抗癲癇:1次~10 mg,1日~4次。

(3)解除骨骼肌痙攣:1次~10 mg,1日~4次。

(4)治療酒精戒斷綜合征:第1天10 mg/次,首日3~4次,然后根據需要逐漸增加用量。

肌肉注射

(1)基礎麻醉靜脈全麻:10~30 mg。

(2)鎮靜、催眠或急性酒精戒斷:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小時加5~10 mg。24小時總量以40~50 mg為限。

(3)解除骨骼肌痙攣:初始用5~10 mg,以后按需增加可達到最大限用量;破傷風時可能需要較大劑量。

靜脈注射:

(1)基礎麻醉或靜脈全身麻醉:10~30 mg。

(2)鎮靜、催眠或急性酒精戒斷:初始用10 mg,以后按需每隔3~4小時加5~10 mg。

(3)癲癇持續狀態和嚴重復發性癲癇:開始時靜脈注射10 mg,每間隔10~15分鐘可按需重復,達30 mg,需要時可在2~4小時后重復治療。

(4)解除骨骼肌痙攣:初始5~10 mg以后按需增加可達到最大限用量;破傷風時可能需要較大劑量。

小兒劑量:

口服:

6個月以下嬰兒不用。6個月以上小兒, 1~2.5 mg/次或按體重40~200 μg/kg或按體表面積1.17~6 mg/m2,1日~4次,用量酌情增減。

肌肉注射:

(1)癲癇、癲癇持續狀態和嚴重復發性癲癇:出生30天到5歲的小兒,每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg。5歲以上小兒,每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg; 5歲以上小兒可在2~4小時后重復治療。

(2)重癥破傷風解除痙攣:出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時3~4小時重復注射;5歲以上小兒注射5~10 mg。

靜脈注射:

(1)癲癇、癲癇持續狀態和嚴重復發性癲癇:出生30天到5歲的小兒,每2~5分鐘用0.2~0.5 mg,最大限用量為5 mg。5歲以上小兒,每2~5分鐘1 mg,最大限用量為10 mg;可在2~4小時后重復治療。

(2)重癥破傷風:出生30天到5歲小兒用1~2 mg,必要時3~4小時重復注射。5歲以上小兒注射5~10 mg。小兒靜注宜緩慢,3分鐘內按體重不超過0.25 mg/kg,間隔15~30分鐘后可重復。

【慎用及禁忌】

慎用:

(1)嚴重的急性酒精中毒,可加重中樞神經系統抑制作用。

(2)重度重癥肌無力,病情可能被加重。

(3)急性或隱性閉角型青光眼,可因本藥的抗膽堿能效應而使病情加重。

(4)低蛋白血癥時,可導致嗜睡、難醒。

(5)ADHD者可有反常反應。

(6)嚴重慢性阻塞性肺部病變,可加重呼吸衰竭

(7)外科或長期臥床患者,咳嗽反射可受到抑制。

(8)有藥物濫用藥物依賴病史者。

禁用:

(1)急性閉角型青光眼,未治療的開角型青光眼

(2)對本藥過敏

(3)妊娠期婦女。

(4)6個月內的兒童。

不良反應

(1)常見嗜睡、頭昏、乏力等,大劑量可出現共濟失調、震顫。

(2)罕見的有皮疹白細胞減少

(3)個別患者發生興奮、多語、睡眠障礙,甚至幻覺。停藥后上述癥狀很快消失。

(4)長期連續用藥可產生藥物依賴性,停藥可能發生戒斷癥狀,表現為激動或煩躁不安

【注意事項】

(1)對一種苯二氮 類藥物過敏者,可能對本藥過敏。

(2)與中樞抑制藥合用可增加呼吸抑制作用。

(3)易成癮,與其他可能形成依賴性的藥物合用時,形成依賴性的危險性增加。

(4)與酒精、全身麻醉藥可樂定鎮痛藥、酚噻嗪類單胺氧化酶A型抑制藥和三環類抗抑郁藥合用時可彼此增效,應調整用量。

(5)與抗高血壓藥和利尿降壓藥合用可增強降壓作用。

(6)與西咪替丁普萘洛爾合用本藥清除減慢,血漿半衰期延長。

(7)與撲米酮合用,由于減慢后者代謝,需調整撲米酮的用量。

(8)與左旋多巴合用,可降低后者的療效。

(9)與利福平合用,增加本藥的排泄,血藥濃度降低

(10)異煙肼抑制本藥的排泄,以致血藥濃度增高

(11)與地高辛合用,可增加地高辛血藥濃度而致中毒

參看

32 苯二氮類藥物 | 氯氮 32
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