巴曲酶
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通用名稱：巴曲酶
英文名稱：Batroxobin
英文別名：Defrinum、Peptilase
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藥理
本品是由 Bothrops atrox moojeni經生物工程提純、精制而得絲氨酸蛋白酶(serine protease)的 Batroxobin單成分制劑，為新型強力單成分溶血栓微循環治療藥。其作用機制為：①具有分解血纖維蛋白原、抑制血栓形成作用。②具有誘發TPA的釋放、增強TPA的作用、促進纖維蛋白溶酶的生成、減少α2-P1和PAI、溶解血栓的作用。③具有降低血粘度、抑制紅細胞凝集、沉降、增強紅細胞的血管通過性及變形能力、降低血管阻力以及改善微循環等作用。使溶栓作用快速，缺血部位功能恢復，從而達到治療和防止復發的效果。
藥動學
健康成人靜滴本品10BU，隔日1次，共3次，半減期：首次給藥為5.9h，第2次給藥為3.0h，第3次給藥為2.8h。用Wistar大白鼠靜注碘-125-巴曲酶，發現在肝、腎中分布較高。血液、脾、肺中亦有分布，腦、脂肪、肌肉中分布較低。給藥后24h后大部分由尿中排出，少量由糞便中排出。
適應癥
本品適用于：①急性缺血性腦血管疾病。②突發性耳聾。③伴隨有缺血性癥狀的慢性動脈閉塞癥(閉塞性血栓脈管炎、閉塞性動脈硬化癥)。④振動病患者的末梢循環障礙。本品作用迅速、療效高，安全。
用法用量
成人用量首次量為10BU，以后的維持量可減為5BU，隔日1次，使用前本品先用100ml以上的生理鹽水稀釋，靜脈點滴起通過同一靜脈給藥途徑給藥。
本品使用前，必須用足夠量的輸液稀釋，立即使用，并注意靜脈點滴的速度，不宜過快。
在給藥前及給藥期間應對患者進行血纖維蛋白原和血小板凝集的檢查，并密切注意臨床癥狀。一旦出現出血或可疑出血時，應立即中止給藥，并采取必要的措施。
如患者有動脈或深部靜脈損傷時，本品有可能引起血腫。因此，使用本品后，臨床上應避免進行星狀神經節封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。
由于本品半減期短，為了預防血管再閉塞，在本品輸注完畢后可立即靜滴肝素抗凝治療。
本品應避光保存，不超過30℃。重新配制的溶液可在冰箱中保存24h，低于30℃可保存8h，超過有效期不能再使用。
劑型與規格
粉針劑：50mg／瓶。
制劑與規格
每支 0.5ml(含本品5BU)×6支／盒；每支1.0ml(含本品10BU)×6支／盒。
貯藏
避光，5℃下保存(應避免凍結)，有效期為二年。
禁用慎用
對下列患者禁用：①具有出血史者。②手術后不久者。③有出血可能性者。④正在使用具有抗凝作用及抑制血小板功能藥物(如阿司匹林)者。⑤正在使用抗纖溶性藥物者。⑥重度肝或腎功能障礙及其他如乳頭肌斷裂、心室間隔穿孔、心源性休克、多臟器功能衰竭癥者。⑦對本品有過敏史者。
對下列患者慎用：①有藥物過敏史者。②有消化道潰瘍史者。③患有腦血管病后遺癥者。④70歲以上高齡患者。
對妊娠或有妊娠可能性的婦女，應在治療上的有益性大于危險性時才能使用。對哺乳期婦女一般應避免使用本品，必須使用時應停止哺乳。
本制劑對兒童用藥的安全性尚未確定。
給藥說明
本品使用前，必須用足夠量的輸液稀釋，立即使用，并注意靜脈點滴的速度，不宜過快。
在給藥前及給藥期間應對患者進行血纖維蛋白原和血小板凝集的檢查，并密切注意臨床癥狀。一旦出現出血或可疑出血時，應立即中止給藥，并采取必要的措施。
如患者有動脈或深部靜脈損傷時，本品有可能引起血腫。因此，使用本品后，臨床上應避免進行星狀神經節封閉、動脈或深部靜脈等的穿刺檢查或治療。
由于本品半減期短，為了預防血管再閉塞，在本品輸注完畢后可立即靜滴肝素抗凝治療。
不良反應
少數患者有輕度不良反應。主要表現為：①注射部位出血、創面出血、大便隱血，偶見消化道出血、血尿、紫斑等。②有發熱、頭痛、頭暈、頭脹、耳鳴、胸痛等中樞、周圍神經癥狀。③有惡心、嘔吐等消化道反應。④有皮疹等過敏反應。⑤偶見患者SGOT、SGPT值上升。
【注】1.立止血為巴曲酶(INN)的商品專利名,必須相區別的是:降纖酶(Defibase)如日本東菱精純克栓酶也稱為巴曲酶,但作用迥異,應當心混淆. 2. 1KU=0.04NIH凝血酶單位=1/4巴曲酶單位(BU)=0.3國際單位(IU)的凝血酶. 1BU=0.17NIH凝血酶單位.
注：巴曲酶是世界衛生組織對毒蛇Bothrops atrox(槍蝰、大具竅蝮蛇、矛頭蛇）蛇毒中所含的纖維蛋白原促凝蛋白酶所命名的通用名（INN）。經進一步研究發現Bothrops atrox有5個亞種，有一種亞種Bothrops moojeni蛇毒中所含的巴曲酶與來自B.atrox者在理化性質（分子量、電泳特性）生化特點、作用等方面均不相同。由B.atrox蛇毒中分離到的巴曲酶具有促凝血特性，其商品（專利）名為立止血，而由B.moojeni蛇毒分離到的巴曲酶具有去纖維蛋白原作用，其商品（專利）名為Defibrase,如日本東菱藥廠生產的東菱精純克栓酶，二者的作用及應用各異，而二者均曾簡稱為巴曲酶，欠妥且易混凝土淆，宜注意。（此注引自第十四版新編藥物學第389頁）
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