比索洛爾
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商品名稱：康忻（Concor）
目錄 |
成分
本品主要成分為富馬酸比索洛爾
性狀
本品為薄膜衣片。
康忻2.5mg：白色心形刻痕薄膜衣片。
康忻5mg：淡黃色心形刻痕薄膜衣片。
【
適應(yīng)癥
伴有心室收縮功能減退（射血分?jǐn)?shù)35%，根據(jù)超聲心動(dòng)圖確定）的中度至重度慢性穩(wěn)定性心力衰竭。在使用本品前，需要遵醫(yī)囑接受ACE抑制劑、利尿劑和選擇性使用強(qiáng)心甙類藥物治療。
優(yōu)點(diǎn)
優(yōu)點(diǎn)
選擇性高，療效確切，副作用更少；半衰期長，每日只服一次；肝腎雙通道排泄。
規(guī)格
2.5mg/片；5mg/片。
用法用量
對(duì)于所有適應(yīng)癥：
應(yīng)在早晨并可以在進(jìn)餐時(shí)服用本品。用水整片送服，不應(yīng)咀嚼。
高血壓或心絞痛的治療：
通常每日一次，每次mg富馬酸比索洛爾。
慢性穩(wěn)定性心力衰竭的治療：
使用比索洛爾治療慢性穩(wěn)定性心力衰竭應(yīng)從低劑量開始，按以下方案逐漸增加劑量：
1.25mg，每日1次，用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
2.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
3.75mg，每日1次，繼續(xù)用藥1周，如果耐受性良好，則增加至
5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至
7.5mg，每日1次，繼續(xù)用藥4周，如果耐受性良好，則增加至
10mg，每日1次，作為維持治療
最大推薦劑量為10mg，每日1次。
肝、腎功能不全者：
輕中度肝、腎功能不全的患者通常不需要調(diào)整劑量。晚期腎功能衰竭（肌酐清除率<20ml/min）和嚴(yán)重肝功能異常的患者，每日劑量不得超過10mg。
不良反應(yīng)
可有:疲倦、頭暈、頭痛、出汗、睡眠欠佳。偶見胃腸道反應(yīng)，心動(dòng)過緩，血壓下降明顯，傳導(dǎo)阻滯，皮疹，紅斑，肌痛，下肢腫。禁忌證:Ⅱ、Ⅲ度房室
傳導(dǎo)阻滯，心源性休克，嚴(yán)重心動(dòng)過緩，低血壓。 肺功能不全，支氣管哮喘，嚴(yán)重肝、腎功能不全，心力哀竭，孕婦慎用。
注意事項(xiàng)
與其他降壓藥并用增強(qiáng)降壓作用。與利舍平，甲基多巴、氯壓定等聯(lián)用加重心動(dòng)過緩；與利舍平聯(lián)用，需先停用本品幾天后才可停用利舍平。與維拉帕米、地爾硫卓聯(lián)用可致低血壓、心動(dòng)過緩；與胰島素或口服降糖藥合用，可增強(qiáng)后者作用，掩蓋低血糖癥狀(應(yīng)檢查血糖)。麻醉時(shí)心排血量減低，應(yīng)在手術(shù)前讓麻醉醫(yī)師知曉本品的使用。停藥時(shí)應(yīng)漸減量。不可突然停用，否則可出現(xiàn)癥狀反跳。
禁忌
比索洛爾禁用于以下患者：
1. 急性心力衰竭或處于心力衰竭失代償期需用靜注正性肌力藥物治療的患者
2. 心源性休克者
3. 二度或三度房室傳導(dǎo)阻滯者（無心臟起搏器）
4. 病竇綜合癥患者
5. 竇房阻滯者
6. 心動(dòng)過緩者，治療開始時(shí)心率少于60次/分鐘
7. 血壓過低者（收縮壓低于100mmHg）
8. 嚴(yán)重支氣管哮喘或嚴(yán)重慢性肺梗阻的患者
10. 未經(jīng)治療的嗜鉻細(xì)胞瘤患者
11. 代謝性酸中毒患者
12. 已知對(duì)比索洛爾及其衍生物或本品任何成分過敏的患者
藥理毒理
：
比索洛爾是一種高選擇性的1－腎上腺受體拮抗劑，無內(nèi)在擬交感活性和膜穩(wěn)定活性。比索洛爾對(duì)支氣管和血管平滑肌的1－受體有高親和力，對(duì)支氣管和血管平滑肌和調(diào)節(jié)代謝的2-受體僅有很低的親和力。因此，比索洛爾通常不會(huì)影響呼吸道阻力和2-受體調(diào)節(jié)的代謝效應(yīng)。比索洛爾在超出治療劑量時(shí)仍具有1－受體選擇性作用。
對(duì)照的臨床研究表明，每天10mg劑量的比索洛爾與每天100mg阿替洛爾，100mg美托洛爾或160mg普萘洛爾的效果相當(dāng)。
比索洛爾無明顯的負(fù)性肌力效應(yīng)。
口服比索洛爾3-4小時(shí)后達(dá)到最大效應(yīng)。由于半衰期為10-12小時(shí)，比索洛爾的效應(yīng)可以持續(xù)24小時(shí)。比索洛爾通常在2周后達(dá)到最大抗高血壓效應(yīng)。
毒理學(xué)
：
大鼠的生殖毒性研究表明，比索洛爾不影響大鼠的生殖能力和一般生殖行為。 比索洛爾從胃腸道幾乎完全被吸收（>90%）。由于肝臟首過效應(yīng)很小（<10%），故其表現(xiàn)出高達(dá)約90%的生物利用度。比索洛爾的血漿蛋白結(jié)合率約為30%，分布容積為3.5升/公斤，總清除率約為15升/小時(shí)。每天一次給藥后血漿半衰期為10-12小時(shí)，在血漿中可維持24小時(shí)。
比索洛爾通過兩條途徑從體內(nèi)排出。50%通過肝臟代謝為無活性的代謝產(chǎn)物然后從腎臟排出，剩余50%以原形藥的形式從腎臟排出。由于藥物從腎臟和肝臟清除的比例相同，輕中度肝、腎臟功能異常患者不需要進(jìn)行劑量調(diào)整。對(duì)于慢性穩(wěn)定性心力衰竭伴有肝功能受損或腎功能不全的患者的藥代動(dòng)力學(xué)尚無研究。
比索洛爾的動(dòng)力學(xué)為線性，與年齡無關(guān)。
貯藏
2.5mg：25C以下保存。 5mg：30C以下保存。
包裝
鋁塑包裝。10片/盒；28片/盒。
【有效期】
2.5mg：36個(gè)月。5mg：60個(gè)月
【生產(chǎn)企業(yè)】
Merck KGaA, Darmstadt 德國默克藥業(yè)
北京四環(huán)醫(yī)藥科技股份有限公司
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