鹽酸托烷司瓊注射液
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鹽酸托烷司瓊注射液（Tropisetron Hydrocloride Injection），商品名賽格恩、欣貝、歐必亭、妥立士寧。用于預(yù)防和治療化療引起的惡心和嘔吐，用于外科全麻手術(shù)后的惡心和嘔吐。
本藥品被歸類到其它類、惡心嘔吐、抗腫瘤藥、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
目錄 |
鹽酸托烷司瓊注射液的副作用（不良反應(yīng)）
鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應(yīng)為一過性，常見的不良反應(yīng)有頭痛，頭昏、便秘，眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和 腹瀉等。極少數(shù)病人可能出現(xiàn)一過性血壓改變或過敏反應(yīng)，前者無需特殊治療，后者經(jīng)抗過敏治療后可好轉(zhuǎn)。
鹽酸托烷司瓊注射液禁忌癥
服用鹽酸托烷司瓊注射液須注意的事項
高血壓未控制患者慎用；駕車或操縱機(jī)械者慎用；哺乳期用藥患者不應(yīng)授乳。
鹽酸托烷司瓊注射液的用法用量
注意：不同企業(yè)生產(chǎn)的同種藥品可由于包裝規(guī)格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫(yī)生詢問。
1 預(yù)防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐：
(1) 兒童： 一般不推薦用兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達(dá)5毫克/天。第1天靜脈給藥：將本品5mg溶于100毫升常用輸注液中（生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天可口服給藥。兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即服用。
(2 )成人：成人推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：將本品5mg（1安瓿）溶于100毫升常用輸注液中（生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前一小時）用水送服。
2 用于外科手術(shù)后的惡心嘔吐：2mg，溶于生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖溶液內(nèi)靜脈輸注或緩慢靜脈注射。
3 代謝不良者應(yīng)用：在為期6天的應(yīng)用中，無需減少劑量。
4 肝或腎功能不全患者的應(yīng)用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學(xué)無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
鹽酸托烷司瓊注射液藥物相作用
盡管沒有臨床上的顯著意義，但歐必亭膠囊與食物同服會延緩藥物的吸收，并輕度升高其絕對生物利用度（約從60%升高至80%）。接受靜脈應(yīng)用高劑量（80mg）歐必亭的患者中觀察到臨床無意義的QTc延長，因此當(dāng)與其它可能會導(dǎo)致QTc延長的藥物合用時應(yīng)非常注意。同時應(yīng)用利福平或其它肝藥酶誘導(dǎo)劑（如苯巴比妥）會導(dǎo)致托烷司瓊的血漿濃度下降。細(xì)胞色素P450抑制劑如西米替丁對托烷司瓊血漿濃度的影響可以忽略，因此無須調(diào)整劑量。沒有進(jìn)行過歐必亭與麻醉劑相互作用的研究。
鹽酸托烷司瓊注射液成分或處方
鹽酸托烷司瓊注射液藥理作用
托烷司瓊是一種高選擇性、競爭性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，5-HT3受體是5-羥色胺受體的一種亞型，周圍神經(jīng)和中樞神經(jīng)系統(tǒng)中均有分布。5-羥色胺是由小腸黏膜上的嗜鉻細(xì)胞在手術(shù)或特定物質(zhì)的刺激下釋放出來的，這些物質(zhì)包括能引起惡心、嘔吐反射的腫瘤化療中常用的一些藥物。托烷司瓊通過選擇性的阻斷周圍神經(jīng)元中的5-HT3受體而抑制這種反射，它還可直接阻斷中樞的5-HT3受體而抑制極后區(qū)的迷走刺激，從而取得部分抗嘔吐作用。以上作用被認(rèn)為是托烷司瓊抗嘔吐的作用機(jī)制。托烷司瓊具有24小時持續(xù)的抗嘔吐作用，因此適于每日應(yīng)用一次。臨床研究中沒有發(fā)現(xiàn)化療2-3周期應(yīng)用歐必亭有療效下降的證據(jù)。托烷司瓊可用于預(yù)防細(xì)胞毒性藥物引起的惡心和嘔吐。臨床研究中沒有發(fā)現(xiàn)有椎體外系的不良反應(yīng)。
鹽酸托烷司瓊注射液貯藏方法
30℃以下存放。
市場上的鹽酸托烷司瓊注射液
- 賽格恩
- 生產(chǎn)企業(yè)：西南藥業(yè)股份有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20030982
- 包裝規(guī)格：5ml：5mg(按托烷司瓊計）
- 鹽酸托烷司瓊注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：太極集團(tuán)四川太極制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20090020
- 包裝規(guī)格：2ml：2mg(以C17H20N2O2計)
- 鹽酸托烷司瓊注射液
- 生產(chǎn)企業(yè)：浙江震元制藥有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20080750
- 包裝規(guī)格：5ml：5mg(以托烷司瓊計)
- 欣貝
- 歐必亭
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號 H20050513
- 包裝規(guī)格：2ml:2mg(按托烷司瓊計)
- 妥立士寧
- 生產(chǎn)企業(yè)：杭州民生藥業(yè)集團(tuán)有限公司
- 批準(zhǔn)字號：國藥準(zhǔn)字H20052664
- 包裝規(guī)格：5ml:5mg(托烷司瓊)
- 歐必亭
- 生產(chǎn)企業(yè)：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準(zhǔn)字號：注冊證號 H20050512
- 包裝規(guī)格：5ml:5mg(按托烷司瓊計)
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