鹽酸托烷司瓊注射液
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鹽酸托烷司瓊注射液（Tropisetron Hydrocloride Injection），商品名賽格恩、欣貝、歐必亭、妥立士寧。用于預防和治療化療引起的惡心和嘔吐，用于外科全麻手術后的惡心和嘔吐。
本藥品被歸類到其它類、惡心嘔吐、抗腫瘤藥、抗腫瘤輔助藥等藥品分類。
目錄 |
鹽酸托烷司瓊注射液的副作用（不良反應）
鹽酸托烷司瓊通常耐受性良好，推薦劑量下的不良反應為一過性，常見的不良反應有頭痛，頭昏、便秘，眩暈、疲勞和胃腸功能紊亂如腹痛和 腹瀉等。極少數病人可能出現一過性血壓改變或過敏反應，前者無需特殊治療，后者經抗過敏治療后可好轉。
鹽酸托烷司瓊注射液禁忌癥
服用鹽酸托烷司瓊注射液須注意的事項
高血壓未控制患者慎用；駕車或操縱機械者慎用；哺乳期用藥患者不應授乳。
鹽酸托烷司瓊注射液的用法用量
注意：不同企業生產的同種藥品可由于包裝規格的不同有不同的用藥量。本文用法用量只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
1 預防和治療癌癥化療引起的惡心和嘔吐：
(1) 兒童： 一般不推薦用兒童，如病情需要必須使用時，可參照下列劑量：在2歲以上的兒童劑量0.1毫克/公斤，最高可達5毫克/天。第1天靜脈給藥：將本品5mg溶于100毫升常用輸注液中（生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）于化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注，第2～6天可口服給藥。兒童口服給藥：可從安瓿中取適量的鹽酸托烷司瓊注射液，用桔子汁或可樂稀釋后，在早晨起床時（至少于早餐前1小時）立即服用。
(2 )成人：成人推薦劑量為5毫克/天，每天一次，療程為6天。第1天靜脈給藥：將本品5mg（1安瓿）溶于100毫升常用輸注液中（生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖液）在化療前快速靜脈滴注或緩慢靜脈推注。第2～6天可改為口服給藥，于早晨起床時（至少于早餐前一小時）用水送服。
2 用于外科手術后的惡心嘔吐：2mg，溶于生理鹽水、林格氏液或5%葡萄糖溶液內靜脈輸注或緩慢靜脈注射。
3 代謝不良者應用：在為期6天的應用中，無需減少劑量。
4 肝或腎功能不全患者的應用：在急性肝炎或脂肪肝患者中，鹽酸托烷司瓊的藥代動力學無改變。但是，肝硬化或腎功能不全患者的血漿藥物濃度則較正常的健康志愿者高約50%，然而，如果采用5毫克/天共六天的給藥方案，則不必減量。
鹽酸托烷司瓊注射液藥物相作用
盡管沒有臨床上的顯著意義，但歐必亭膠囊與食物同服會延緩藥物的吸收，并輕度升高其絕對生物利用度（約從60%升高至80%）。接受靜脈應用高劑量（80mg）歐必亭的患者中觀察到臨床無意義的QTc延長，因此當與其它可能會導致QTc延長的藥物合用時應非常注意。同時應用利福平或其它肝藥酶誘導劑（如苯巴比妥）會導致托烷司瓊的血漿濃度下降。細胞色素P450抑制劑如西米替丁對托烷司瓊血漿濃度的影響可以忽略，因此無須調整劑量。沒有進行過歐必亭與麻醉劑相互作用的研究。
鹽酸托烷司瓊注射液成分或處方
鹽酸托烷司瓊注射液藥理作用
托烷司瓊是一種高選擇性、競爭性的5-羥色胺3（5-HT3）受體拮抗劑，5-HT3受體是5-羥色胺受體的一種亞型，周圍神經和中樞神經系統中均有分布。5-羥色胺是由小腸黏膜上的嗜鉻細胞在手術或特定物質的刺激下釋放出來的，這些物質包括能引起惡心、嘔吐反射的腫瘤化療中常用的一些藥物。托烷司瓊通過選擇性的阻斷周圍神經元中的5-HT3受體而抑制這種反射，它還可直接阻斷中樞的5-HT3受體而抑制極后區的迷走刺激，從而取得部分抗嘔吐作用。以上作用被認為是托烷司瓊抗嘔吐的作用機制。托烷司瓊具有24小時持續的抗嘔吐作用，因此適于每日應用一次。臨床研究中沒有發現化療2-3周期應用歐必亭有療效下降的證據。托烷司瓊可用于預防細胞毒性藥物引起的惡心和嘔吐。臨床研究中沒有發現有椎體外系的不良反應。
鹽酸托烷司瓊注射液貯藏方法
30℃以下存放。
市場上的鹽酸托烷司瓊注射液
- 賽格恩
- 生產企業：西南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H20030982
- 包裝規格：5ml：5mg(按托烷司瓊計）
- 鹽酸托烷司瓊注射液
- 生產企業：太極集團四川太極制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20090020
- 包裝規格：2ml：2mg(以C17H20N2O2計)
- 鹽酸托烷司瓊注射液
- 生產企業：浙江震元制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20080750
- 包裝規格：5ml：5mg(以托烷司瓊計)
- 欣貝
- 歐必亭
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：注冊證號 H20050513
- 包裝規格：2ml:2mg(按托烷司瓊計)
- 妥立士寧
- 生產企業：杭州民生藥業集團有限公司
- 批準字號：國藥準字H20052664
- 包裝規格：5ml:5mg(托烷司瓊)
- 歐必亭
- 生產企業：Novartis Pharma Schweiz AG
- 批準字號：注冊證號 H20050512
- 包裝規格：5ml:5mg(按托烷司瓊計)
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