帕吉林
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帕吉林 Pargyline〔Ⅰ〕
【性狀】白色結晶性粉末，有特異臭。易溶于水。水溶液不穩定，3.18％溶液為等滲溶液。
藥理及應用
具有明顯的降壓作用，屬單胺氧化酶抑制劑。其降壓機理尚未完全闡明，可能由于對單胺氧化酶的抑制，使腎上腺素能神經末梢的酪胺的正常代謝發生變化，產生卜羥酪胺，后者是一種“假介質”，與去甲腎上腺素一樣能被貯存、釋放并與受體結合，但因引起的反應較弱，不能起到節后交感神經沖動的傳導作用，以致血管舒張，血壓下降。其他單胺氧化酶抑制劑如苯乙肼等，亦有降壓作用，但作為降壓藥則因副作用多而無實際價值。本品降壓作用較強，作用出現較慢，一般在用藥1～2周后出現作用，作用維持時間較久，每天服藥1～2次即可。臨床上主要用于重度高血壓，尤其是在其他降壓藥療效不滿意者，自覺癥狀較多，特別是精神及情緒均較差者以及對利血平有較嚴重副作用者。輕度高血壓不宜用本品，中等度高血壓可單用本品或與口服利尿藥合用。
用法
口服：開始劑量每次mg，每日～2次。適應以后，可逐漸增加至每日～40mg，分～2次服。當血壓下降過多時，則適當減量。維持量每日mg（少數病例可用10mg），日服1次。
注意
（1）服用量過大時，可引起體位性低血壓，有時有口干、胃口不適、失眠、多夢等癥狀。
（2）降壓作用出現較慢，作用時間較長，病人反應有較大的個體差異，故治療開始時用量宜小，以后逐漸加大，并隨時增減，以保持適當的血壓水平。
（3）患有甲狀腺機能亢進、肝腎機能障礙及嗜鉻細胞瘤患者忌用。
（4）本品不宜與麻黃堿、苯丙胺、丙米嗪、乙醇、甲基多巴、利血平、降壓靈、胍乙啶等合用。
（5）服藥期間，忌食合酪胺量高的食物（如扁豆、紅葡萄酒、干酪等），因食物中的酪胺在正常情況下被肝和腸內的單胺氧化酶破壞，但當此酶被本品抑制時，酪胺即在體內大量貯積，因而可引起高血壓危象甚至死亡。
【制劑】片劑：每片10mg；20mg。
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