卷曲霉素
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Capreomycin (Caprocin,CPR)
【作用與用途】
本品屬多肽類(lèi)抗生素，對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用，口服吸收差，肌注后迅速分布全身。作用較卡那霉素和紫霉素強(qiáng)。單用本品易產(chǎn)生耐藥性，需與異煙肼、對(duì)氨水楊酸鈉及乙胺丁醇等合用療效較好。臨床用于復(fù)合治療耐藥的病例。
【劑量與用法】
深部肌注：0.75g～1g/日，分2次用。一般先用2～3個(gè)月，后改為1g/次，2～3次/周，療程1～2年。
【副作用】
1 對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)有損害，使聽(tīng)力減退或前庭障礙。不宜與氨基糖甙類(lèi)抗生素合用。
2 有腎毒性，表現(xiàn)為尿素氮升高，肌酐清除率降低，蛋白尿、管型尿。腎功能不全者慎用。
通用名稱(chēng)：卷曲霉素
英文名稱(chēng)：Capreomycin
中文別名：纏霉素、結(jié)核霉素、卷須霉素、硫酸卷曲霉素
英文別名：Capastat、Capreomycin Sulfate、Caprocin、Caprolin、Capromycin、Ogostal
【藥理】
本品為多肽復(fù)合物，毒性與氨基苷類(lèi)相似，對(duì)結(jié)核桿菌有抑制作用，機(jī)理尚不明。
本品很少經(jīng)胃腸道吸收，須注射用藥。本品在尿中濃度甚高，也可穿過(guò)胎盤(pán)，不能滲透進(jìn)入腦脊液(CSF)。肌注后l～2小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，血藥峰濃度平均 28～32μg/ml(范圍20～47μg/ml)。T1/2為 3～6小時(shí)，肌注1g后尿中平均濃度1680μg/ml。主要經(jīng)腎小球濾過(guò)以原形排出，給藥12小時(shí)內(nèi)以原形排出50～60％；少量可經(jīng)膽汁排出。腎功能損害患者T1/2延長(zhǎng)，血清中可有卷曲霉素積蓄。
卷曲霉素適用于結(jié)核分枝桿菌所致的肺部結(jié)核病，經(jīng)一線抗結(jié)核藥(如鏈霉素、異煙肼、利福平和乙胺丁醇)治療失敗者，或由于毒性作用或細(xì)菌耐藥性產(chǎn)生，因而不適用上述藥物者。本品主要對(duì)分枝桿菌有效。
卷曲霉素單用時(shí)細(xì)菌可迅速產(chǎn)生耐藥性，故本品只能與其他抗菌藥聯(lián)合用于結(jié)核病的治療。
【用法用量】
臨用時(shí)，加氯化鈉注射液使溶解。肌內(nèi)注射：成人一日g，用 60一 120日，然后每周 2- 3次，每次 1g。
［制劑與規(guī)格］按卷曲霉素計(jì)。注射用硫酸卷曲霉素每瓶1g。
肌注,一日-1g,一次或分2次用。用藥2-4周后，根據(jù)情況可酌減給藥次數(shù)，即每次 1g，每周 2-3次，持續(xù)6～12個(gè)月。取滅菌注射用水或等滲氯化鈉注射液 2ml溶解藥物，振搖 2-3分鐘至完全溶解后應(yīng)用。
［制劑］注射用硫酸卷曲霉素：每瓶 0.5g。
【禁用慎用】
卷曲霉素可通過(guò)胎盤(pán)組織。動(dòng)物實(shí)驗(yàn)證實(shí)，每日給藥 50mg/kg或以上，在少數(shù)大鼠中引起“波狀肋“，因此孕婦應(yīng)用時(shí)必須充分權(quán)衡利弊。
下列情況應(yīng)慎用：①對(duì)失水患者，由于血藥濃度增高，可能增加中毒的危險(xiǎn)；②聽(tīng)力減退，重癥肌無(wú)力或帕金森病、腎功能不全者慎用；③老年人用量宜酌減。
腎功能不全慎用.孕婦禁用.哺乳期應(yīng)慎用。本品不供兒童應(yīng)用。
【給藥說(shuō)明】
用藥期間應(yīng)注意檢查：①聽(tīng)力圖每周 1一 2次；②定期作前庭功能及腎功能測(cè)定，每周一次，尿素氮(BUN) 30mg/100ml以上需減量或停藥；③肝功能測(cè)定，尤其與其他肝毒性抗結(jié)核藥合用時(shí)；④血鉀濃度測(cè)定，用藥前、治程中每月測(cè)定一次。
注射時(shí)需作深部肌內(nèi)注射，注射過(guò)淺可加重疼痛并發(fā)生無(wú)菌性膿腫；
腎功能損害患者(BUN＞ 30mg/100ml)需減量或停藥；
用藥 2- 3周后如病情好轉(zhuǎn)，患者仍需繼續(xù)用完整個(gè)療程。
細(xì)菌對(duì)本品與氨基糖甙類(lèi)和其他同類(lèi)抗生素(如紫霉素)間可有不完全的交叉耐藥性。
(1)發(fā)生率較多者：血尿、尿量或排尿次數(shù)顯著增加或減少，食欲減低或極度口渴(低鉀血癥、腎毒性)。
(2)發(fā)生率較少者：聽(tīng)力減低、耳鳴或耳部飽滿(mǎn)感(耳毒性-聽(tīng)力)、步態(tài)不穩(wěn)、眩暈(耳毒性-前庭)、呼吸困難、嗜睡、極度軟弱無(wú)力(神經(jīng)肌肉阻滯、腎毒性、低血鉀)、心律失常、精神改變、肌痛或肌痙攣、胃痛、胃氣脹、或脈弱(低鉀血癥)、惡心或嘔吐(耳毒性-前庭、腎毒性、低鉀血癥)。
能引起過(guò)敏反應(yīng):皮疹,藥熱,面部潮紅或蒼白,氣喘,心悸,胸悶,腹痛,過(guò)敏性休克.可引起腎及聽(tīng)力損害.腎毒性表現(xiàn)為尿素氮升高、肌酐清除率降低、蛋白尿、管型床等，必須認(rèn)真觀察，必要時(shí)停藥，停藥后癥狀可消失。對(duì)第八對(duì)顱神經(jīng)有損害，一般用藥至2～4月可出現(xiàn)前庭功能障礙，而聽(tīng)覺(jué)損害則較少見(jiàn)。本品和氨基糖甙類(lèi)一樣有一定的神經(jīng)肌肉阻滯作用。
【相互作用】
(1)與氨基糖苷類(lèi)合用，可增加產(chǎn)生耳毒性、腎毒性和神經(jīng)肌肉阻滯作用的可能性，發(fā)生聽(tīng)力減退，停藥后仍可繼續(xù)進(jìn)展至耳聾，可能是暫時(shí)性的，但往往呈永久性。神經(jīng)肌肉阻滯作用可導(dǎo)致骨骼肌軟弱與呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽可能使阻滯恢復(fù)。
(2)與兩性霉素 B、萬(wàn)古霉素、桿菌肽、巴龍霉素、環(huán)孢菌素，卡氮芥、順鉑、布美他尼、依他尼酸、呋塞米同時(shí)或先后應(yīng)用可增加耳毒性及腎毒性發(fā)生的可能性，同用時(shí)需進(jìn)行聽(tīng)力和腎功能測(cè)定。
(3)抗組胺藥、布克利嗪（buclizine）、賽克利嗪、美克利嗪(meclozine)、吩噻嗪類(lèi)、噻噸類(lèi)、曲美芐胺，與卷曲霉素合用可能掩蓋耳鳴、頭昏或眩暈等耳毒性癥狀。
(4)卷曲霉素與抗神經(jīng)肌肉阻滯藥合用時(shí)可拮抗后者對(duì)骨骼肌的作用，因此在合用的當(dāng)時(shí)或合用后，需調(diào)整抗肌無(wú)力藥的劑量。
(5)與乙硫異煙胺合用時(shí)，可能加重副作用。
(6)甲氧氟烷或多粘菌素類(lèi)注射劑與卷曲霉素同時(shí)或先后應(yīng)用時(shí)，腎毒性或神經(jīng)肌肉阻滯作用可能增加，故應(yīng)避免合用；神經(jīng)肌肉阻滯作用可致骨骼肌軟弱和呼吸抑制或麻痹(呼吸暫停)；在外科手術(shù)過(guò)程中或手術(shù)后兩者合用時(shí)亦應(yīng)謹(jǐn)慎，用抗膽堿酯酶藥或鈣鹽有助于阻滯恢復(fù)。
(7)本品與阿片類(lèi)鎮(zhèn)痛藥合用時(shí)，兩者的中樞呼吸抑制作用可能相加，導(dǎo)致呼吸抑制作用加重或抑制時(shí)間延長(zhǎng)或呼吸麻痹(呼吸暫停)，必須密切觀察和隨訪患者。
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