亮丙瑞林
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外文名：Leuprorelin,Enanton，Lucrin , Leuprorelin acetate
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藥理毒理
GnRH類似物。作用同布舍瑞林。重復(fù)給予大劑量的促黃體生成釋放激素（LH-RH）或其高活性衍生物醋酸亮丙瑞林，在首次給藥后能立即產(chǎn)生一過(guò)性的垂體-性腺系統(tǒng)興奮作用（急性作用），然后抑制垂體生成和釋放促性腺激素。它還進(jìn)一步抑制卵巢和睪丸對(duì)促性腺激素的反應(yīng)，從而降低雌二醇和睪丸酮的生成（慢性作用）。醋酸亮丙瑞林的促黃體生成激素（LH）釋放活性約為L(zhǎng)H-RH的100倍，它的抑制垂體-性腺系統(tǒng)功能的作用也強(qiáng)于LH-RH。醋酸亮丙瑞林是高活性的LH-RH衍生物，由于它對(duì)蛋白分解酶的抵抗力和對(duì)LH-RH受體的親和力都比LH-RH強(qiáng)，所以能有效地抑制垂體-性腺系統(tǒng)的功能。此外，醋酸亮丙瑞林又是一種緩釋制劑，它恒定地向血液中釋放醋酸亮丙瑞林，故能有效地降低卵巢和睪丸的反應(yīng)，產(chǎn)生高度有利的垂體-性腺系統(tǒng)的抑制作用。 對(duì)子宮內(nèi)膜異位癥、子宮肌瘤或絕經(jīng)前乳腺癌患者，每4周1次皮下注射醋酸亮丙瑞林，使血清中雌二醇下降到接近絕經(jīng)期的水平。因此本品有卵巢功能抑制作用，可抑制正常排卵和使月經(jīng)停止。 對(duì)前列腺癌患者皮下注射醋酸亮丙瑞林，每4周1次，使血清睪丸酮濃度降至去勢(shì)水平之下，表明本品有藥理學(xué)的去勢(shì)作用。 對(duì)患有中樞性性早熟的男孩和女孩每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林后，血清中促性腺激素的水平降至青春期前的水平，表明對(duì)第二性征有進(jìn)行性抑制作用。
適應(yīng)癥
子宮內(nèi)膜異位癥;伴有月經(jīng)過(guò)多、下腹痛、腰痛及貧血等的子宮肌瘤；絕經(jīng)前乳腺癌，且雌激素受體陽(yáng)性患者；前列腺癌；中樞性性早熟癥。臨床主要用于前列腺癌及子宮內(nèi)膜異位癥.
用法用量
皮下注射，成人3.75mg/次，1次/4周。 子宮內(nèi)膜異位癥：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。當(dāng)患者體重低于50kg時(shí)，可以使用1.88mg的制劑。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始。 子宮肌瘤：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林1.88mg。但對(duì)于體重過(guò)重或子宮明顯腫大的患者，應(yīng)注射3.75mg。初次給藥應(yīng)從月經(jīng)周期的1～5日開始。 前列腺癌、閉經(jīng)前乳腺癌：通常，成人每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林3.75mg。 中樞性性早熟癥：通常，每4周1次，皮下注射醋酸亮丙瑞林30mg/kg，根據(jù)患者癥狀可增量至90mg/kg。
不良反應(yīng)
內(nèi)分泌系統(tǒng)：發(fā)熱，顏面潮紅，發(fā)汗，性欲減退，陽(yáng)痿，男子女性化乳房，睪丸萎縮，會(huì)陰不適等現(xiàn)象。 肌肉骨骼系統(tǒng)：可見骨疼痛，肩腰四肢疼痛。 泌尿系統(tǒng)：可見排尿障礙，血尿等。 循環(huán)系統(tǒng)：可見心電圖異常，心胸比例增大等。 消化系統(tǒng)：惡心，嘔吐食欲不振等。過(guò)敏反應(yīng)：可見皮疹搔癢等。 注射局部疼痛，硬結(jié)，發(fā)紅。 其他：可見浮腫，胸部壓迫感，發(fā)冷，疲倦，體重增加，知覺(jué)異常，聽力衰退，耳鳴，頭部多毛，尿酸，BUN，LDH，GOT，GPT上升等。由于雌激素降低作用而出現(xiàn)的更年期綜合征樣的精神抑郁狀態(tài)。
注意事項(xiàng)
對(duì)本藥成份、合成的LH-RH或LH-RH衍生物有過(guò)敏史者禁用。孕婦或有可能懷孕的婦女，或哺乳期婦女；有性質(zhì)不明的、異常的陰道出血者[有可能為惡性疾病]禁用 。 皮下注射部位選上臂部、腹部、臀部，注射后不得揉搓注射部位。 首次用藥初期，由于高活性LH－RH衍生物對(duì)垂體－性腺系統(tǒng)的刺激作用，使血清睪丸素濃度上升，可見骨性疼痛暫時(shí)加重，尿儲(chǔ)留或脊髓壓迫癥狀，應(yīng)對(duì)癥處理。已存在由脊髓壓迫或尿儲(chǔ)留引起的腎功能障礙者或者是有重新發(fā)作可能性的患者及高齡者慎用。治療時(shí)一定要確認(rèn)患者未妊娠，且于月經(jīng)周期的1-5天開始給藥，在治療期內(nèi)應(yīng)采用非激素性方法避孕。給藥時(shí)應(yīng)留心與類似疾患(惡性腫瘤等)鑒別，如給藥過(guò)程中腫瘤增大，臨床癥狀未見改善時(shí)應(yīng)中止給藥。由于雌激素降低可引起骨質(zhì)的損失，故需長(zhǎng)期給藥或再次給藥時(shí)，應(yīng)盡可能檢查骨密度，慎重用藥。 對(duì)含有明膠的藥物或含有明膠的食物有過(guò)敏史者，例如休克、過(guò)敏性癥狀（蕁麻疹、呼吸困難、口唇浮腫、喉頭水腫等）應(yīng)慎重用藥；已有因使用本品引起血栓形成及肺栓塞癥的報(bào)告。
【孕婦及哺乳用藥】孕婦以及可能懷孕的婦女或哺乳婦女不應(yīng)給予醋酸亮丙瑞林。
【兒童用藥】醋酸亮丙瑞林對(duì)早產(chǎn)兒，新生兒和乳兒的安全性尚未確定。
【規(guī)格】 微囊注射劑：3.75mg注射液：5mg(1ml), 10mg。
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