鋁鎂匹林
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鋁鎂匹林片（Ⅱ）的主要成分為阿司匹林81mg、甘羥鋁11mg和重質(zhì)碳酸鎂22mg。該產(chǎn)品主要適應(yīng)癥為需要使用阿司匹林抑制血小板粘附和聚集，但患者不能耐受阿司匹林的胃腸道反應(yīng)時，包括不穩(wěn)定心絞痛、急性心肌梗死、局部缺血性腦血管障礙等。
發(fā)展
該藥物最早于2001年在日本由LION公司研發(fā)上市，商品名為BUFFERIN。其中小劑量規(guī)格作為抗血小板劑推向市場。
作用
阿司匹林在心腦血管領(lǐng)域作用巨大
阿司匹林又名醋柳酸、乙酰水楊酸，其發(fā)展已有100多年的歷史，在全世界廣泛的醫(yī)療實踐中，逐漸發(fā)現(xiàn)它不僅是解熱鎮(zhèn)痛藥，而且還可以治療許多疾病，對于某些病還是特效藥。阿司匹林治療心血管病，已成為最新的有效療法。醫(yī)學界普遍認為它具有降低血液凝聚的能力，有抗血栓和溶化血栓的作用。
對于有心臟病或中風史的病人，阿司匹林可以使心肌梗死繼發(fā)殘廢或再次梗死的危險率降低約25%，可以使不穩(wěn)定型心絞痛的危險性發(fā)作降低35%以上，可以使暫短性缺血性發(fā)作的病人，出現(xiàn)中風或?qū)е滤劳龅那闆r減少25%。
鋁鎂匹林或?qū)⒊砂⑺酒チ肿罴烟娲幬?/p>
盡管阿司匹林在抗血小板聚集等多個治療領(lǐng)域發(fā)揮著重要的作用，但其對胃粘膜刺激較大，胃腸道副作用發(fā)生率較高，不適合長期服用，制約了在臨床的使用，如何在發(fā)揮阿司匹林的治療作用的同時，又能減少其對胃腸道的刺激成了阿司匹林相關(guān)創(chuàng)新藥物研發(fā)的重點，新上市的“鋁鎂匹林片（Ⅱ）”就是最新的成果，其主要優(yōu)點是一方面可以減低阿司匹林對胃的不良刺激，顯著降低胃粘膜糜爛和潰瘍的發(fā)生率；另一方面還可增加其吸收度，堿性藥物可使胃排空加速，從而使阿司匹林迅速進入主要吸收部位——小腸。
研究
在中國醫(yī)學科學院以及衛(wèi)生部心血管藥物臨床研究重點實驗室進行了對鋁鎂匹林片（Ⅱ）單劑量和多劑量人體藥動力學研究實驗，中國心腦血管領(lǐng)域最權(quán)威專家胡大一、李一石等都參與了本次實驗，結(jié)果顯示，本試驗表明鋁鎂匹林片（Ⅱ）與阿司匹林一樣有效，都能明顯降低血小板聚集率，使尿11-DH-H-TXB2水平下降，兩組間的抗血小板聚集作用無明顯差異。文獻報道的阿司匹林抗血小板聚集作用因試驗條件不同結(jié)果也不盡相同，本試驗中阿司匹林的抗血小板聚集作用與既往某些文獻報道有相似性，文獻報道用藥前后血小板最大聚集率下降10%~40%，本試驗用藥前后血小板最大聚集率下降20%左右。試驗中與試驗藥物相關(guān)的不良事件發(fā)生率鋁鎂匹林片（Ⅱ）組低于阿司匹林組，兩組間比較有顯著的差異，主要表現(xiàn)在消化系統(tǒng)不良事件發(fā)生率鋁鎂匹林片（Ⅱ）組明顯低于阿司匹林組。證實鋁鎂匹林片（Ⅱ）的復(fù)方設(shè)計達到預(yù)期的減低胃腸不良反應(yīng)的效果，且復(fù)方中的其他藥物未對阿司匹林的抗血小板聚集作用產(chǎn)生明顯影響。
根據(jù)中國醫(yī)學科學院——中國協(xié)和醫(yī)科大學阜外心血管病醫(yī)院，衛(wèi)生部心血管藥物臨床研究重點實驗室所做的“鋁鎂匹林片（Ⅱ）在健康人體的藥動學和藥效學研究”實驗顯示，連續(xù)口服鎂鋁匹林，吸收迅速，tmax為30~40min，該藥代謝遵循一級動力學消除，t1/2為17?4~29?8min。阿司匹林在吸收過程中為水楊酸速度快，在阿司匹林達峰10min后，阿司匹林代謝為水楊酸，血中水楊酸t(yī)max為33?3~53?3min，t1/2為168?2~209?6min。連續(xù)口服81mg、162mg、324mg鋁鎂匹林片（Ⅱ），血漿中阿司匹林及水楊酸血藥濃度隨給藥劑量增加而增加，蓄積系數(shù)Rac均為1左右，表明該藥在體內(nèi)無蓄積。該研究與文獻報道的阿司匹林片劑藥動學結(jié)果基本一致。
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