西比靈
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西比靈 Sibelium
目錄 |
成分
鹽酸氟桂利嗪 flunarizine HCl
劑型/ 包裝
膠囊 5 mg x 20 粒
理化特性
鹽酸氟桂利嗪的分子式為C26H26F2N2. HCI，分子量為477.42。本藥的膠囊內裝白色粉末。
藥理作用
本藥為選擇性鈣拮抗劑，可阻滯過量的鈣離子跨膜進入細胞內，防止細胞內鈣超載造成的損傷，對心臟收縮和傳導無影響。 本藥由腸道吸收，口服后2-4 hr血藥濃度達到峰值，連續服用5-6周達到穩定狀態。血液中90%的藥物與血漿蛋白結合。經肝充分代謝后，原型和代謝產物可經膽汁排入腸道，隨糞便排出。平均消除半衰期為18天。
適應癥
典型或非典型偏頭痛的預防性治療，前庭功能紊亂引起眩暈的對癥治療。
用量和用法
1.偏頭痛的預防性治療。起始劑量：對于65歲以下的患者開始治療時可給予每晚1Omg，65歲以上的患者每晚5mg。維持治療：如果療效滿意，患者需維持治療時，應減至每周給藥五天(劑量同上)。
2.眩暈：每日劑量應與上相同，但應在控制癥狀后及時停藥，初次療程通常少于2個月。
用藥過量
癥狀：
可見鎮靜作用和乏力，有報道個例超劑量服藥者(一次服藥600 mg)出現嗜睡、激動和心動過速等癥狀。
處理：
禁忌
注意事項
治療過程中疲憊現象逐漸加劇或維持治療時療效下降，均應停止治療。可影響駕駛車輛或操縱機器能力。有錐體外系癥狀，抑郁癥和帕金森氏病發病傾向的患者，如老年患者，應慎用。對妊娠和哺乳的影響
動物實驗表明此藥對生殖、胚胎發育、妊娠過程和圍產期無任何危害。但無人體妊娠期間使用的安全性資料。動物實驗證明西比靈可隨乳汁分泌，其乳汁濃度較血中高，故服用本藥的婦女最好不要哺乳。
不良反應
瞌睡和疲憊，體重增加。長期用藥時偶見抑郁癥，有抑郁癥病史的女性患者尤其容易發生，老年人較易發生錐體外系癥狀。少見的不良反應有：胃灼熱、惡心、胃痛，失眠、焦慮，乳溢、口干、肌肉疼痛及皮疹。
與酒精、催眠藥或鎮定藥合用時可見中樞神經系統的過度鎮靜作用。
儲藏
遮光，密閉保存。有效期5年
西比靈屬二烷基胺化合物，是一種選擇性鈣離子拮抗劑，對動脈具有選擇作用，但不影響心率及血壓，其安全性較同類高。本藥對缺血及病理狀態下開放的鈣通道起阻滯作用，對神經系統作用很廣泛，尤以腦血管更為明顯，具有解除血管痙攣收縮，增加血流量，改善腦血氧供應，并能抑制鈣離子流入紅細胞，增加紅細胞的變形能力，降低血液粘度，改善末梢循環，增加腦組織的氧供應。當細胞缺氧時本藥能抑制鈣離子流入腦細胞，防止腦細胞受阻而死亡，，增加腦細胞的抗缺氧能力，故對缺血性缺氧，細胞中毒性缺氧，低氧性缺氧均有保護作用，對血管收縮物質引起的持續性血管收縮有持久的抑制作用，直接擴張血管，降低血管通透性，減輕腦水腫，所以對改善缺血，腦梗塞后遺癥，減輕腦動脈硬化等所致的血流障礙引起的各種癥狀，如頭昏，耳鳴，血管性頭痛，記憶力減退，失眠，肢體寒冷，痛覺異常等有明顯作用。
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