藥理學(xué)/羥基脲

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藥理學(xué)

抗惡性腫瘤藥
- 常用的抗腫瘤藥物
  - 影響核酸生物合成的藥物
    - 5－氟尿嘧啶
    - 6－頸基嘌呤
    - 甲氨蝶呤
    - 阿糖胞苷
    - 羥基脲

H₂N-CO-NHOH

【藥理作用】羥基脲（hydroxycarbamide,hydroxyurea,HU）能抑制核苷酸還原酶，阻止胞苷酸轉(zhuǎn)變?yōu)?a href="/w/%E8%84%B1%E6%B0%A7%E8%83%9E%E8%8B%B7" title="脫氧胞苷">脫氧胞苷酸，從而抑制DNA的合成。它能選擇性地作用于S期細(xì)胞?？诜蘸芸?，1小時(shí)血藥濃度達(dá)峰值，6小時(shí)消失。能透過紅細(xì)胞膜和血腦屏障。主要由腎排泄。

【不良反應(yīng)】主要為抑制骨髓。也可有胃腸道反應(yīng)。可致畸胎，孕婦忌用，腎功能不良者慎用。

【臨床應(yīng)用】對(duì)慢性粒細(xì)胞白血病有確效，也可用于急性變者。對(duì)轉(zhuǎn)移性黑色素瘤也有暫時(shí)緩解作用。用藥后可使瘤細(xì)胞集中于G₁期，故常作為同步化藥物以提高腫瘤對(duì)化療或放療的敏感性。

表49-1 其他常用抗代謝藥

藥名	作用特點(diǎn)	不良反應(yīng)
替加氟（tegafur；呋喃氟尿嘧啶，ftorafur,FT-207）	為5-FU的衍生物，在肝內(nèi)活化為氟尿嘧啶而起作用。主要用于胃、直腸、結(jié)腸、肝、乳癌等	與5-FU相似，較輕
安西他濱（ancitabin；環(huán)胞苷，cyclocytidine，cyclo-C）	為Ara-C脫水衍生物，在體內(nèi)逐漸水解放出Ara-C而顯效。抗瘤譜廣。t_1/2較長(zhǎng)。用于急性白血病、惡性淋巴瘤等。	骨髓抑制，較輕；可有體位性低血壓，腮腺痛及流涎
6-硫鳥嘌呤（tioguanine,6-thioguanine,6-TG）	與6-MP相似。主要用于急性白血病。與Ara-C聯(lián)合應(yīng)用對(duì)緩解急性粒細(xì)胞或單核白血病療效較好。	骨髓抑制和胃腸道反應(yīng)，較6-MP輕。
溶癌呤（tisupurine,AT-1438）	為6-MP的磺酸鈉鹽，易溶于水，在體內(nèi)分解為6-MP而顯效。作用快，不易通過血腦屏障。用于急性白血病、絨癌和惡性葡萄胎較好	骨髓抑制，胃腸道反應(yīng)。