藥理學/保泰松及羥基保泰松
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【體內過程】口服保泰松吸收迅速完全，2小時達峰血藥濃度值，吸收后98%與血漿蛋白結合，再緩慢釋出，故作用持久，血漿t1/2為50～65小時。保泰松可穿透滑液膜，在滑液膜間隙內的濃度可達血濃度的50%，停藥后，關節組織中保持較高濃度可達3周之久。本藥主要由肝藥酶代謝為羥化物及其葡萄糖醛酸結合物。其苯環化物為羥基保泰松，為活性代謝物；羥基保泰松的血漿蛋白結合率也很高，血漿t1/2長達幾天，長期服用保泰松時，羥基保泰松可在體內蓄積，造成毒性。保泰松可誘導肝藥酶，加速自身代謝。保泰松及其代謝物由腎緩慢排泄。
【藥理作用及臨床應用】保泰松抗炎抗風濕作用強而解熱鎮痛作用較弱；其抗炎作用也是通過抑制PG生物合成而實現。臨床主要用于風濕性及類風濕性關節炎、強直性脊柱炎。本藥對以上疾病的急性進展期療效很好；較大劑量可減少腎小管對尿酸鹽的再吸收，故可促進尿酸排泄，可用于急性痛風。偶也用于某些高熱如惡性腫瘤及寄生蟲?。毙?a href="/w/%E4%B8%9D%E8%99%AB%E7%97%85" title="絲蟲病">絲蟲病、急性血吸蟲病）引起的發熱。
【不良反應】10%～45%患者有不良反應，其中10%～15%患者必須停藥，故不宜大量長期用藥。
1．胃腸反應最常見為惡心、上腹不適、嘔吐、腹瀉。飯后服藥可減輕。大劑量可引起胃、十二指腸出血、潰瘍，與本藥抑制PG合成有關。潰瘍病者禁用。
2．水鈉潴留保泰松能直接促進腎小管對氯化鈉及水的再吸收，引起水腫。使心功能不全者出現心衰、肺水腫。故用本藥時應忌鹽。高血壓、心功能不全患者禁用。
3．過敏反應有皮疹。偶致剝脫性皮炎、粒細胞缺乏、血小板減少及再生障礙性貧血，可能致死，應高度警惕。如見粒細胞減少，應立即停藥并用抗菌藥防治感染。
羥基保泰松除無排尿酸作用及胃腸反應較輕外，作用、用途及不良反應同保泰松。
【藥物相互作用】保泰松誘導肝藥酶，加速自身代謝，也加速強心甙代謝；還可通過血漿蛋白結合部位的置換，加強口服抗凝藥、口服降糖藥、苯妥英鈉及腎上腺皮質激素的作用及毒性，當保泰松與這些藥物合用時，應予注意。
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