舒馬曲坦
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舒馬曲坦（Sumatriptan Succinate,Imigran, Imitrex）別名舒馬普坦，英明格。舒馬曲坦為抗偏頭痛新藥，是高度選擇性5-羥色胺受體（5-HT）激動劑，逆轉偏頭痛時顱內血管擴張，減輕血漿蛋白外滲，從而改善腦血流量，緩解偏頭痛的癥狀。用于偏頭痛急性發作（無論有無發作先兆癥狀）的治療。口服起效快于麥角胺咖啡因，有效率達66％；還可用于叢集性頭痛的治療，15～30分鐘的有效率達74％～77％。本品不用于預防。
目錄 |
藥理作用
本品為選擇性5-羥色胺（5-HT1）受體激動劑，可能通過收縮腦血管、抑制周圍神經和“三叉神經頸復合體”二級神經元的神經痛覺傳遞，進而發揮止痛作用。可引起頸動脈收縮。本品口服吸收快，口服100mg，0.5-4.5小時（平均1.5小時）達血藥濃度峰值，為54ng/ml。有首關效應，生物利用度為14%，平均表現分布容積為170L，血漿蛋白結合率約為14%-21%，消除半衰期約為2小時。本品主要通過肝臟代謝形成無活性的吲哚乙酸類似物，由尿液排出，少部分經糞便排泄。
用量用法
口服初始計量100mg，每日2-3次。口服后約30分鐘即可緩解癥狀，有些患者用50mg便有效，因此伴肝損害的患者可選用這一劑量。第一劑量服用后無效，不再給予第二劑量。若首劑治療有效，可在2小時候再次服藥以控制偏頭痛的復發。24小時內最大量可達300mg。
不良反應
口服本品不良反應包括：頭暈、眩暈、疲倦、抑郁、嗜睡、刺痛感、沉重感、肌肉發緊及一過性高血壓，這些不良反應可隨著機體對藥物的適應而消失。偶見輕度肝功能異常。罕見有過敏癥、癲癇發作、低血壓、心跳過速及胸痛等反應。
禁忌癥
本品禁用于未控制的高血壓、缺血性心臟病，有心肌梗死病史或冠狀動脈病變者及對本品任何成分過敏者。
注意事項
- 本品慎用于有潛在心臟病、缺血性心臟病易感者及肝腎功能異常者或以往用本品出現過胸痛或胸部發緊的患者。
- 本品存在濫用的危險性，其原因究竟是因為成癮性或是因為頭痛尚未確定（與其他鎮痛藥和麥角胺類似物類似）
- 首次劑量在醫師的監視下應用。皮下注射法不宜用于缺血性心臟病、心絞痛和未控制的高血壓者；靜脈注射有引起冠狀動脈痙攣的危險，故一般情況下不宜采用。
- 本品不適用于兒童和老年人。
- 用藥后不宜駕駛機動車或操縱機器。
- 對磺胺藥過敏者可能對本藥過敏。
藥物相互作用
- 與血管收縮藥、升壓藥、單胺氧化酶抑制劑合用升血壓作用加強。
- 與5-羥色胺再攝取抑制劑合用發生5-羥色胺綜合征的危險性增加。
- 與麥角胺類合用可發生血管痙攣，導致血壓升高，故服用此藥的24小時內禁用含麥角胺的藥物。
規格
片劑：100mg；針劑：3mg。
特殊效果
大量服用舒馬曲坦可使人的血液變成綠色！
2005年10月的一個深夜，一名男子因為腿部“隔室綜合征”被送到圣保羅醫院接收緊急手術治療。該男子抵達醫院時已經處于昏迷狀態。
醫護人員在手術正式開始前首先將一根動脈監測管插入該男子的手腕動脈，以便在手術過程中對他的血壓等生命指征進行實時監控。一般情況下，正常人動脈血管里流出來的血液都是鮮紅色的。但是在這起病例中，奇怪的情況發生了。弗列克斯曼博士回憶說：“病人血管里不停地流出墨綠色的血液，而不是正常情形下鮮紅色的動脈血。毫無疑問，我們都驚呆了。”
檢驗報告排除了高鐵血紅蛋白的可能性。
原來該男子長期超劑量服用偏頭痛類藥物舒馬曲坦，而舒馬曲坦中的硫磺成份與血色素結合在一起，使得他的血液最終變成了墨綠色。
參看
參考文獻
- 《神經病學》人民衛生出版社第6版醫學教材.賈建平主編
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙等主編
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