羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
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羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑
羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑（英語：HMG-CoA reductase inhibitors，Statins，也稱為“β-羥-β-甲戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制藥”，簡稱“HMG-CoA還原酶抑制劑”或“他汀”）是一類抗高血脂藥。
目錄 |
藥物
- 美伐他汀(Mevastatin)
- 洛伐他汀(Lovastatin)
- 阿托伐他汀(Atorvastatin)
- 辛伐他汀(Simvastatin)
- 普伐他汀(Pravastatin)
- 氟伐他汀(Fluvastatin)
作用
- 血漿中的膽固醇來源有外源性和內(nèi)源性兩種途徑。外源性膽固醇主要來自食物，可通過調(diào)節(jié)食物結(jié)構(gòu)來控制攝入量；內(nèi)源性的則在肝臟中合成。在肝細(xì)胞的細(xì)胞質(zhì)中，由乙酸經(jīng)26步生物合成步驟合成內(nèi)源性膽固醇。
- 其中羥甲戊二酰輔酶A還原酶(3-羥基-3-甲基戊二酰輔酶A(HMG-CoA)還原酶)是該合成過程中的限速酶，能催化HMG-CoA還原為甲羥戊酸。此步驟是內(nèi)源性膽固醇合成中關(guān)鍵一步，若抑制HMG-CoA還原酶，則內(nèi)源性膽固醇合成減少。
相互作用
- 膽固醇可反饋抑制肝膽固醇的合成。它主要抑制HMG-CoA還原酶的合成。
- 胰島素及甲狀腺素能誘導(dǎo)肝HMG-CoA還原酶的合成，從而增加膽固醇的合成。
藥理學(xué)
安全性
歷史
- 由拜爾公司開發(fā)的西立伐他汀，上市僅8個月，銷售額達(dá)7億美元，全世界約有600萬人使用過西立伐他汀，有40例病人死亡與其嚴(yán)重的肌損傷不良反應(yīng)有關(guān)，因此拜爾公司于2001年8月不得不在全球范圍內(nèi)停止銷售西立伐他汀的所有制劑。
參見
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參考來源
出自A+醫(yī)學(xué)百科 “羥甲基戊二酸單酰輔酶A還原酶抑制劑”條目 http://www.lai228.com/w/%E7%BE%9F%E7%94%B2%E5%9F%BA%E6%88%8A%E4%BA%8C%E9%85%B8%E5%8D%95%E9%85%B0%E8%BE%85%E9%85%B6A%E8%BF%98%E5%8E%9F%E9%85%B6%E6%8A%91%E5%88%B6%E5%89%82 轉(zhuǎn)載請保留此鏈接
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