白三烯受體拮抗劑
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白三烯受體拮抗劑是一類有效的哮喘治療藥物。它可以減輕哮喘癥狀、改善肺功能、減少哮喘惡化，在治療輕中度哮喘，運(yùn)動(dòng)性哮喘和冷空氣誘導(dǎo)的哮喘中有良好療效，尤其適用于阿司匹林過(guò)敏性哮喘患者的治療。2002年全球哮喘防治指南（GINA）和中國(guó)哮喘防治指南（2002年）中均提出，白三烯受體拮抗劑可作為輕度、中度和重度哮喘患者的長(zhǎng)期用藥，但單藥治療哮喘的作用比不上糖皮質(zhì)激素和長(zhǎng)效吸入型β2受體激動(dòng)劑，但可以減少中重度哮喘患者吸入糖皮質(zhì)激素的劑量，以來(lái)可以提高吸入糖皮質(zhì)激素的臨床療效，二來(lái)可以減少因?yàn)榇髣┝考に剡\(yùn)用帶來(lái)的副作用。目前白三烯受體拮抗劑已經(jīng)用于哮喘合并過(guò)敏性鼻炎患者的治療，療效不錯(cuò)。
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治療機(jī)制
白三烯在哮喘發(fā)病中地位甚高。很多內(nèi)源性炎癥介質(zhì)，比如組胺、乙酰膽堿、緩激肽、腺苷、血栓素A2等均在哮喘的發(fā)病中起了重要作用。而從最近的研究來(lái)看，白三烯似乎在哮喘的發(fā)病中起著特別重要的作用。其對(duì)氣道的作用，作如下幾點(diǎn)簡(jiǎn)單介紹：
- 收縮呼吸道平滑肌
- 引起呼吸道炎性反應(yīng)
- 引起呼吸道重塑
- 引起呼吸道高反應(yīng)性
- 增加血管的通透性
- 促進(jìn)呼吸道黏液分泌
- 促進(jìn)炎性反應(yīng)細(xì)胞在呼吸道的聚集
正是因?yàn)?a href="/w/%E7%99%BD%E4%B8%89%E7%83%AF" title="白三烯" class="mw-redirect">白三烯對(duì)哮喘的發(fā)病非常重要，所以白三烯拮抗劑才有可能治療哮喘。拮抗白三烯的藥物有抑制白三烯合成（比如齊留通）和阻斷白三烯特異性受體（比如孟魯斯特）這兩種，統(tǒng)稱為白三烯調(diào)節(jié)劑。而目前用的較為多的是白三烯受體拮抗劑。
具體藥物
白三烯受體拮抗劑主要有普侖司特、扎魯司特、孟魯司特。
普侖司特
這是第一個(gè)在臨床使用的口服白三烯受體拮抗劑，1995年作為成人哮喘用藥在日本上市。不少研究對(duì)普侖司特與其他抗哮喘藥物進(jìn)行療效對(duì)比，發(fā)現(xiàn)普侖司特的效果可觀，口服普侖司特450mg，每天2次，與吸入二丙酸倍氯米松每日400μg療效相仿。尚有研究認(rèn)為，哮喘患者口服普侖司特一周后，臨床癥狀明顯改善，F(xiàn)EV2升高，持續(xù)服藥12周一直能保持臨床療效，未發(fā)現(xiàn)耐藥現(xiàn)象。
【不良反應(yīng)】主要是胃腸道反應(yīng)，比如惡心、嘔吐、腹瀉、腹痛，發(fā)生率約為5%，其他較為少見(jiàn)的有頭痛、眩暈、失眠、皮疹、口干，發(fā)生率約1%。
【藥物相互作用】一些藥物比如β2受體激動(dòng)劑、糖皮質(zhì)激素、茶堿、色甘酸鈉、抗組胺藥物及抗生素與普侖司特合用時(shí)不受影響。
扎魯司特
是第一個(gè)在西方國(guó)家上市的白三烯受體拮抗劑，也是美國(guó)20年來(lái)第一個(gè)被批準(zhǔn)的新型抗哮喘藥物。有效地預(yù)防白三烯多肽所致的血管通透性增加而引起的氣道水腫，同時(shí)抑制白三烯多肽產(chǎn)生的氣道嗜酸細(xì)胞的浸潤(rùn)，減少氣管收縮和炎癥，減輕哮喘癥狀。藥品具有高度選擇性，僅作用于白三烯受體，不影響前列腺素、血栓素、膽堿能及組胺受體。適應(yīng)證是哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療。
孟魯司特
商品名順爾寧，是一個(gè)口服、長(zhǎng)效、療效較強(qiáng)的特異性白三烯受體拮抗劑，現(xiàn)已在臨床廣泛使用。順爾寧適用于成人和兒童哮喘的預(yù)防和長(zhǎng)期治療，包括預(yù)防白天和夜間的哮喘癥狀，治療對(duì)阿司匹林敏感的哮喘患者以及預(yù)防運(yùn)動(dòng)引起的支氣管收縮。口服順爾寧治療急性哮喘發(fā)作的療效尚未確定，所以，口服順爾寧不應(yīng)該用于治療急性哮喘發(fā)作。應(yīng)勸告患者準(zhǔn)備好必要的急救藥品備用。雖然合用的吸入皮質(zhì)類固醇制劑可在醫(yī)師監(jiān)督下逐漸減量，但不應(yīng)驟然使用順爾寧取代吸入或口服皮質(zhì)類固醇制劑。順爾寧一般耐受性良好，副作用較輕微。可能出現(xiàn)腹痛和頭痛。
參看
參考文獻(xiàn)
- 《內(nèi)科學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.陸再英、鐘南山主編
- 《支氣管哮喘基礎(chǔ)與臨床》鐘南山主編
- 《藥理學(xué)》人民衛(wèi)生出版社第七版醫(yī)學(xué)教材.楊寶峰主編
- 白三烯與哮喘關(guān)系研究進(jìn)展.《實(shí)用兒科臨床雜志》 ISTIC PKU -2008年16期
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