甲氧沙林
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分子式：C12H8O4
分子量：216.11
目錄 |
性狀
本品為白色或類(lèi)白色固體粉末
藥理毒理
1.藥理 本品為光敏劑，使用本品并配合日曬或黑光照射，可以產(chǎn)生以下光感活性：提高酪氨酸酶活性，促進(jìn)表皮黑色素形成，促使毛囊中的黑色素細(xì)胞向表皮移動(dòng)，從而使皮膚上出現(xiàn)色素沉著，用于治療白癜風(fēng)。抗表皮增殖作用。抑制牛皮癬（銀屑病）等癥的表皮細(xì)胞增生，使皮損消退。
2.毒理 本品小白鼠口服LD50為394.9mg/kg±38.5mg/kg。在臨床應(yīng)用中劑量一般按0.5mg/kg或0.6mg/kg計(jì)算，是小白鼠口服LD50的1/790或1/660。臨床用藥后反復(fù)進(jìn)行肝腎功能和血尿常規(guī)檢查，無(wú)異常發(fā)現(xiàn)。
藥代動(dòng)力學(xué)
本品口服約95%從胃腸道吸收，與血漿蛋白結(jié)合，與表皮細(xì)胞有較強(qiáng)的結(jié)合力。藥物在肝臟代謝，24小時(shí)內(nèi)95%的代謝物從腎臟排除。
適應(yīng)癥
白癜風(fēng)、牛皮癬（銀屑病）
用法用量
1.用法：口服，兩小時(shí)后配合日曬或黑光照射，每周至少2-3次（至少相隔48小時(shí)）。
2. 劑量：白癜風(fēng)，按體重0.5mg/kg計(jì)算，成人每次服用量為25mg-30mg，每周2-3次；銀屑病，按體重0.6mg/kg計(jì)算，成人每次服用量為30mg-35mg，每周2-3次。
3. 照光時(shí)間：a、日光照射（日曬），首次照射時(shí)間為15-25分鐘，淺膚色一般為15分鐘，中等膚色為20分鐘，深膚色為25分鐘，以后治療可適當(dāng)增加5分鐘的照射時(shí)間；b、黑光照射，照射治療時(shí)間為照射出現(xiàn)紅斑反應(yīng)時(shí)間的一半。
不良反應(yīng)
本品毒性較低。由于對(duì)光的耐受性差異，個(gè)別患者可能會(huì)出現(xiàn)皮膚瘙癢、紅斑等光過(guò)敏癥狀，通常癥狀會(huì)慢慢減輕或消失，也可在醫(yī)生指導(dǎo)下服用抗過(guò)敏藥物。
過(guò)度照射可引起發(fā)紅、水皰等類(lèi)似曬傷癥狀，此時(shí)需停藥至癥狀消除后再使用。治療時(shí)調(diào)整好照射的強(qiáng)度和照射時(shí)間可避免該癥狀發(fā)生。
少數(shù)患者口服后可能出現(xiàn)輕微的惡心、頭痛等不適反應(yīng)，與食物或牛奶同服，或減少服用量，可減輕不適反應(yīng)。
禁忌
1. 嚴(yán)重肝病患者禁用。
3. 有光敏性疾病患者如：紅斑狼瘡、皮肌炎、卟啉癥、多形性日光疹、著色性干皮病等患者禁用。
4. 對(duì)本品過(guò)敏者禁用。
注意事項(xiàng)
1. 配合光照治療要調(diào)整好照射時(shí)間和照射強(qiáng)度。
2. 照光治療前后要注意對(duì)皮膚的保護(hù)，避免曝曬。
3. 有皮膚癌病史、有日光敏感家族史、新近接受放射線或細(xì)胞毒治療及有胃腸道疾病者應(yīng)慎用。
4. 治療期間不得服用含有呋喃香豆素的食物，如酸橙、無(wú)花果、香菜、芥、胡羅卜、芹菜等。
5. 治療期間應(yīng)戒酒，不宜吃過(guò)于辛辣食物。
6. 口服甲氧沙林片同時(shí)外用甲氧沙林溶液，療效更顯著，但必須在醫(yī)生指導(dǎo)下用藥。
其它
【孕婦及哺乳期婦女用藥】孕婦及哺乳期婦女禁用。
【兒童用藥】12歲以下兒童禁用。
【老年患者用藥】年老體弱患者禁用。
【藥物相互作用】 治療期間不得服用其他光敏性藥物。本品與吩噻嗪類(lèi)藥物同用可加劇對(duì)眼脈絡(luò)膜、視網(wǎng)膜和晶體的光化學(xué)損傷。
【藥物過(guò)量】 如藥物過(guò)量時(shí)，在2-3小時(shí)內(nèi)，導(dǎo)引嘔吐，將患者移至暗室至少24小時(shí)，如發(fā)生意外的照射過(guò)度或曝曬日光，可將患者移至暗室至少24小時(shí)，如在24小時(shí)內(nèi)出現(xiàn)Ⅱ度燒傷（顯著紅斑而無(wú)水腫），提示開(kāi)始潛在的嚴(yán)重?zé)齻盘?hào)，應(yīng)根據(jù)發(fā)生的范圍和嚴(yán)重度進(jìn)行燒傷的對(duì)癥治療。
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