注射用尿激酶
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注射用尿激酶（Urokinase for Injection），商品名洛欣。本品主要用于血栓栓塞性疾病的溶栓治療。包括急性廣泛性肺栓塞、胸痛6-12小時內的冠狀動脈栓塞和心肌梗死、癥狀短于3-6小時的急性期腦血管栓塞、視網膜動脈栓塞和其他外周動脈栓塞癥狀嚴重的骼-股靜脈血栓形成者。也用于人工心瓣手術后預防血栓形成，保持血管插管和胸腔及心包腔引流管的通暢等。溶栓的療效均需后繼的肝素抗凝加以維持。
目錄 |
注射用尿激酶的副作用（不良反應）
本品臨床最常見的不良反應是出血傾向。以注射或穿刺局部血腫最為常見。其次為組織內出血，發生率5%-11%，多輕微，嚴重者可致腦出血。本品用于冠狀動脈再通溶栓時，常伴隨血管再通后出現房性或室性心律失常，發生率高達70%以上。需嚴密進行心電監護。本品抗原性小，體外和皮內注射均未檢測到誘導抗體生成，。因此，過敏反應發生率極低。但有報告，曾用鏈激酶治療的病人使用本品后少數人引發支氣管痙攣、皮疹和發熱。
注射用尿激酶禁忌癥
下列情況的病人禁用本品：急性內臟出血、急性顱內出血，陳舊性腦梗死、近兩月內進行過顱內或脊髓內外科手術、顱內腫瘤、動靜脈畸形或動脈瘤、出血素質、嚴重難控制的高血壓患者。相對禁忌癥包括延長的心肺復蘇術、嚴重高血壓、近4周內的外傷、3周內手術或組織穿刺、妊娠、分娩后10天、活躍性潰瘍病。
服用注射用尿激酶須注意的事項
1. 應用本品前，應對病人進行紅細胞壓積、血小板記數、凝血酶時間(TT)、凝血酶原時間(PT)、激活的部分凝血致活酶時間(APTT)測定。TT和APTT應小于2倍延長的范圍內。 2. 用藥期間應密切觀察病人反應，如脈率、體溫、呼吸頻率和血壓、出血傾向等，至少每4小時記錄1次。 3. 靜脈給藥時，要求穿刺一次成功，以避免局部出血或血腫。 4. 動脈穿刺給藥時，給藥畢，應在穿刺局部加壓至少30分鐘，并用無菌繃帶和敷料加壓包扎，以免出血。 5. 下述情況使用本品會使所冒風險增大，應權衡利弊后慎用本品。 1) 近10天內分娩、進行過組織活檢、靜脈穿刺、大手術的病人及嚴重胃腸道出血病人。 2) 極有可能出現左心血栓的病人，如二尖瓣狹窄伴心房纖顫。 3) 亞急性細菌性心內膜炎患者。 4) 繼發于肝腎疾病而有出血傾向或凝血障礙的病人。 5) 孕娠婦女、腦血管病患者和糖尿病性出血性視網膜病患者。
注射用尿激酶的用法用量
注意：同種藥品可由于不同的包裝規格有不同的用法或用量。本文只供參考。如果不確定，請參看藥品隨帶的說明書或向醫生詢問。
本品臨用前應以注射用滅菌生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制；
1 肺栓塞初次劑量4400單位/公斤體重，以生理鹽水或5%葡萄糖溶液配制，以90毫升/小時速度在10分鐘內滴完；其后以每小時4400單位的給藥速度，連續靜脈滴注2小時或12小時。肺栓塞時，也可按每公斤體重15000單位生理鹽水配制后肺動脈內注入；必要時，可根據情況調整劑量，間隔24小時重復一次，最多使用三次；
2 心肌梗死建議以生理鹽水配制后，按6000單位/分速度冠狀動脈內連續滴注2小時，滴注前應先行靜脈給予肝素2500～10000單位。也可將本品200～300萬單位配制后靜脈滴注，45分鐘到90分鐘滴完；
3 外周動脈血栓以生理鹽水配制本品（濃度2500單位/毫升）4000單位/分速度經導管注入血凝塊。每2小時夾閉導管1次；可調整滴入速度為1000單位/分，直至血塊溶解；
4 防治心臟瓣膜替換術后的血栓形成血栓形成是心臟瓣膜術后最常見的并發癥之一。可用本品4400單位/公斤體重，生理鹽水配制后10分鐘到15分鐘滴完。然后以4400單位/公斤體重/小時靜脈滴注維持。當瓣膜功能正常后即停止用藥；如用藥24小時仍無效或發生嚴重出血傾向應停藥；
5 膿胸或心包積膿常用抗生素和膿液引流術治療。引流管常因纖維蛋白形成凝塊而阻塞引流管。此時可胸腔或心包腔內注入滅菌注射用水配制（5000單位/毫升）的本品10000單位到250000單位。既可保持引流管通暢，又可防止胸膜或心包粘連或形成心包縮窄；
6 眼科應用用于溶解眼內出血引起的前房血凝塊。使血塊崩解，有利于手術取出。常用量為5000單位用2毫升生理鹽水配制沖洗前房。
注射用尿激酶藥物相作用
本品與其他藥物的相互作用尚無報道。鑒于本品為溶栓藥，因此，影響血小板功能的藥物，如阿司匹林、吲哚美辛、保太松等不宜合用。肝素和口服抗凝血藥不宜與大劑量本品同時使用，以免出血危險增加。
注射用尿激酶成分或處方
注射用尿激酶藥理作用
本品直接作用于內源性纖維蛋白溶解系統，能催化裂解纖溶酶原成纖溶酶，后者不僅能降解纖維蛋白凝塊，亦能降解血循環中的纖維蛋白原、凝血因子Ⅴ和凝血因子Ⅷ等，從而發揮溶栓作用。本品對新形成的血栓起效快、效果好。本品還能提高血管ADP酶活性，抑制ADP誘導的血小板聚集，預防血栓形成。本品在靜脈滴注后，患者體內纖溶酶活性明顯提高;停藥幾小時后，纖溶酶活性恢復原水平。但血漿纖維蛋白或纖維蛋白原水平的降低，以及它們的降解產物的增加可持續12-24小時。本品顯示溶栓效應與藥物劑量、給藥的時間窗明顯的相關性。本品毒性很低，小鼠靜脈注射半數致死量大于100萬國際單位/公斤體重。亦無明顯抗原性，致畸性、致癌性和致突變性。臨床應用罕有過敏反應報道。但是，鑒于本品增加纖溶酶活性，降低血循環中的未結合型纖溶酶原和與纖維蛋白結合的纖溶酶原，可能出現嚴重的出血危險。
注射用尿激酶貯藏方法
凍干粉制劑在4°C～10°C保存。已配制的注射液在室溫下(25°C)8小時內使用;冰箱內(2°C～5°C)可保存48小時。
市場上的注射用尿激酶
- 注射用尿激酶
- 生產企業：煙臺北方制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20044848
- 包裝規格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020646
- 包裝規格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：遼寧天龍藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H21023276
- 包裝規格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020647
- 包裝規格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020645
- 包裝規格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：廣東衛倫生物制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H20033051
- 包裝規格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：常州千紅生化制藥有限公司
- 批準字號：國藥準字H32022094
- 包裝規格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023691
- 包裝規格：150萬單位
- 洛欣
- 生產企業：廣東天普生化醫藥股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H44024034
- 包裝規格：25萬u
- 注射用尿激酶
- 生產企業：北京賽生藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H11021260
- 包裝規格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：麗珠集團麗珠制藥廠
- 批準字號：國藥準字H44020671
- 包裝規格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023693
- 包裝規格：100萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023731
- 包裝規格：1萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：北京賽生藥業有限公司
- 批準字號：國藥準字H11021256
- 包裝規格：10萬IU
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023730
- 包裝規格：5萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023732
- 包裝規格：25萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023694
- 包裝規格：50萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023692
- 包裝規格：10萬單位
- 注射用尿激酶
- 生產企業：吉林敖東洮南藥業股份有限公司
- 批準字號：國藥準字H22023690
- 包裝規格：20萬單位
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