替羅非班
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其他名稱：欣維寧
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藥理學
替羅非班是一種非肽類血小板受體GPIIb/IIIa高選擇性拮抗劑，它能夠與該受體結合，而競爭性阻斷纖維蛋白原及血管性血友病因子（vWF）與血小板受體的結合，阻止血小板聚集、黏附等活化反應，有效地抑制血小板介導的血栓形成并延長出血時間。研究顯示，它對各種因素誘發的血小板聚集都有抑制作用，對急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和行冠脈內介入治療的患者也有抑制血小板聚集的作用，且抑制作用與劑量有關。以推薦劑量靜脈給藥時，在30分鐘后對血小板聚集的抑制率可達90%。停用后，血小板的聚集功能恢復，即抑制是可逆的。持續靜滴可使血栓不容易形成。
持續靜脈給藥，血藥濃度可達穩定。血漿蛋白結合率為65%，穩態Vd為22-42L。藥物在體內很少代謝，主要以原形經腎臟和膽汁排泄。尿類排泄率分別為給藥劑量的65%和25%。t1/2大約為2小時。
適應癥
用于急性冠脈綜合征（不穩定性心絞痛、非ST段抬高型心肌梗死、ST段抬高型心肌梗死）和急性缺血性心臟猝死等，包括可用藥控制的患者和需要做PTCA、血管成形術或動脈粥樣硬化血管切除術的患者。替羅非班可減少急性冠脈綜合征和冠脈內介入治療后冠心病事件的發生率，改善患者癥狀和預后。
用法和用量
與肝素合用，靜脈給藥。開始30分鐘給藥速度為0.4μg/（kg.min），然后速度減為維持量0.1μg/（kg.min）。2-5天為一療程。患者至少給藥48小時，此期間不進行手術治療（除非患者發病為頑固性心肌缺血或新的心肌梗死）
不良反應
常見的不良反應有出血：顱內出血、腹膜內才血、心包出血，其他尚有惡心、發熱、頭痛、皮疹、蕁麻疹，血紅蛋白，血細胞比容、血小板減少，尿糞隱血發生率增加等。一般均較為輕微，無須治療，停藥后即可消失。
禁忌癥
對本品中任何成分過敏的患者，活躍的內出血或30天前有出血的歷史，顱內出血史、顱內腫瘤、動靜脈異常或動脈瘤，用本品前出現血小板減少癥，30天內有腦卒中史，嚴重高血壓等。
注意
- 與其他影響出血的藥物合用應小心，若壓力不能控制出血時應停用替羅非班和肝素，在出血癥狀明顯時，可減少肝素用量，若出血嚴重，應停藥。
- 使用中需要嚴密觀察出血反應并監測出血時間和血小板計數等。應減少血管和其他創傷。
- 嚴重腎功能不全的患者（肌酐清除率<30ml/min）應以普通速度的一般給藥。
- 除非明確需要，否則不應應用于妊娠期婦女，哺乳期婦女在用藥期間應停止哺乳。
- 不能與其他靜脈注射的GPIIb/IIIa受體拮抗劑合用
藥物相互作用
與阿加曲班、阿司匹林、維生素A、軟骨素、低分子肝素、抗凝藥、溶栓藥合用時，有增加出血的危險。
制劑
注射液：每瓶5mg（100ml）
貯存
遮光、蜜蜂保存。
參看
參考文獻
- 《新編藥物學》第17版.陳新謙主編
- 《赫斯特心臟病學》胡大一主譯
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