布林佐胺滴眼液
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藥品名(中)：布林佐胺滴眼液
漢語拼音：Bulinzuo'an Diyanye
商品名(中)：
英文名：Brinzolamide Eye Drops
劑型：滴眼劑
目錄 |
主要成份
布林佐胺，苯扎氯胺，甘露醇糖，卡波美974P，四丁酚醛，依地二鈉，氯化鈉，鹽酸／氫氧化鈉(調節pH值)和純水。
【性狀】白色或類白色的均勻混懸液。
【藥理毒性】
【藥代動力學】
適應癥
適用于下列情況降低升高的眼壓：高眼壓癥開角型青光眼可以作為對β阻滯劑無效，或者有使用禁忌證的患者單獨的治療藥物，或者作為β阻滯劑的協同治療藥物。
用法用量
當作為單獨或者協同治療藥物時，其使用劑量是往患眼結膜囊內滴入1滴派立明，每天兩次。有些患者每天三次時效果更佳。通常推薦在點藥后壓迫鼻淚道或者足輕輕閉上眼睛。這樣可以減少眼部應用時全身的吸收劑量，從而減少全身副作用。當用派立明替代另外—種抗青光眼藥物時，停用該藥物，并在第二天開始使用派立明。假如同時應用不止一種抗青光眼眼藥時，每種藥物的滴用時間至少間隔5分鐘。
不良反應
在超過1500名患者參加的單獨使用派立明TM或者聯合0．5％噻嗎心安使用的臨床研究中，最常見的治療相關的不良反應和局部癥狀是：味覺改變(口苦或者異味)(5.3％)，滴藥后一過性視物模糊，持續幾秒到幾分(4．8％)。下列是派立明TM臨床研究中報道的明確的、很可能或者可能與治療有關的不良反應。它們的發生概率是常見(不到10%)或者少見(不到1％)。眼部作用：常見：視物模糊，眼部不適(滴藥時灼燒感或者刺痛)，異物感和眼部充血。少見：眼干、眼疼、眼分泌物增多、瘙癢、角膜炎、瞼炎、結膜炎、瞼緣硬結、發粘感、流淚、眼疲勞、角膜病變、結膜濾泡和視力異常。下列眼部影響僅見于派立明TM與噻嗎心安聯合使用：少見：角膜糜爛。
【禁忌】對布林佐胺或者藥品成分過敏者，已知對磺胺過敏者，嚴重腎功能不全，高氮性酸中毒(參見［肝腎功能不全患者用藥])。
注意事項
派立明是一種磺胺藥，雖然是眼部滴用，但仍能被全身吸收。因此磺胺藥的不良反應在眼部滴用時仍然可能出現。如果出現嚴重的藥物反應或者過敏，應立即停用眼藥。口服碳酸酐酶抑制劑和滴用派立明的患者有可能出現已知的與碳酸酐酶抑制有關的全身不良反應。沒有研究同時使用口服碳酸酐酶抑制劑和派立明的作用，因此不推薦同時使用這兩種藥物。目前派立明治療假性囊膜剝脫性和色素性青光眼的經驗有限。在青光眼的聯合治療中，主要評測了派立明和噻嗎心安聯合應用效果。因此關于和其它抗青光眼藥物的聯合使用的資料很有限。沒有研究派立明在閉角型青光眼中使用情況。沒有研究布林佐腔對受損角膜內皮(特別是內皮計數低的患者)可以出現的潛在的作用。特別提到的是，沒有研究藥物對配戴隱形眼鏡患者的影響，因此推薦他們使用派立明時應該仔細觀察。因為碳酸酐酶抑制劑影響角膜的水化過程，因此配戴角膜接觸鏡可能增加角膜病變的風險。同樣在其它有角膜受損的情況下，例如患者在糖尿病中的應用情況，應在使用過程中緊密地觀察。苯扎氯胺是一種常用的眼藥防腐劑，有文獻報道可導致點狀角膜病變或(和)潰瘍性角膜病變。因為派立明含有該種防腐劑，因此在干眼癥患者經常或者是長期使用時，或者是角膜有病損時需要密切觀察。沒有研究派立明在配戴角膜接觸鏡患者中的應用情況。派立明含有苯扎氯胺作為防腐劑，它可能被軟性角膜接觸鏡吸收，因此必須在滴用派立明15分鐘后才能配戴角膜接觸鏡。嚴禁在配戴角膜接觸鏡同時滴用派立明。沒有研究隨派立明治療停止而可能出現的反跳作用；降眼壓作用可能持續5-7天。口服碳酸酐酶抑制劑可導致老年患者不能完成需要頭腦警覺和(或)身體協調的工作。派立明可以被吸收入全身循環，因此眼部滴用也可以出現類似的情況。
其他注意事項
【孕婦和哺乳期婦女用藥】孕婦：沒有研究派立明在孕婦中使用情況。動物實驗顯示有生殖毒性(參見5-3)。對人類的潛在危害還不得而知。除非明確的需要，孕婦不要使用。哺乳期婦女：現在還不知道布林左胺是否通過人類的乳汁排泌，但可通過小鼠的乳汁排泌。因此在母乳喂養時強烈推薦避免使用派立明。
【兒童用藥】沒有派立明在18歲以下兒童應用的效果和安全性的資料。不推薦這些患者使用派立明。
【老年患者用藥】對于老年人沒有更改藥物劑量的必要。
【藥物相互作用】沒有對派立明與其它藥物的相互作用進行專門研究。在臨床研究中，派立明與噻嗎心安滴眼液同時使用沒有發現有不良相互作用。沒有評測在青光眼的聯合治療中派立明與縮瞳劑、腎上腺素激動劑的聯合應用效果。沒有評測除β阻滯劑以外的其它抗青光眼藥物在青光眼聯合治療中的聯合應用效果。派立明是一種碳酸酐酶抑制劑，雖然是眼部滴用但仍然可以被全身吸收。有報道口服碳酸酐酶抑制劑導致酸堿平衡紊亂，因此在接受派立明治療的患者中應該注意這種潛在的危險。與布林佐胺代謝相關的細胞色素P450同工酶包括：CYP3A4(主要的)、CYP2A6、CYP2C8、和CYP2C9。因此CYP3A4的抑制劑，例如酮康唑、伊曲康唑、克霉唑、Ritonavir和醋竹桃霉素，通過CYP3A4來抑制布林佐胺的代謝。因此如果同時使用了CYP3A4抑制劑應該小心。然而因為布林佐胺主要通過腎臟排出體外，因此不容易造成藥物在體內的積聚。布林佐胺本身不是細胞P450同工酶的抑制劑。
【藥物過量】沒有藥物超量的報道。超量后應該進行對癥和支持治療。可能發生電解質失平衡，酸中毒和神經系統的問題。應該監測血電解質水平(特別是鉀)和血PH值。
【規格】50mg/5ml/支(1%)
【貯藏】存放在4-30攝氏度(39-86華氏度)，避免兒童看到和接觸。
【包裝】1支/盒
【有效期】24個月
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