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左氨氯地平 Levamlodipine （左旋氨氯地平）

【藥理作用】

為二氫吡啶類鈣通道阻滯藥，選擇性抑制鈣離子跨膜進入平滑肌細胞和心肌細胞，但不影響血漿鈣濃度，對平滑肌的作用大于心肌。其與鈣通道的相互作用決定于它和受體位點結(jié)合和解離的漸進性速率，因此藥理作用逐漸產(chǎn)生。直接作用于外周動脈血管平滑肌，降低外周血管阻力，從而降低血壓。治療劑量下，體外實驗可觀察到負性肌力作用，但在整體動物實驗中未見。輕中度高血壓患者服藥一日1次，可以24h降低臥位和立位血壓，長期使用不引起心率或血漿兒茶酚胺顯著改變。降壓效果平穩(wěn)。降壓效果和劑量相關(guān),降壓幅度與治療前血壓相關(guān)，中度高血壓者的療效比輕度高血壓者高，血壓正常者服藥后沒有明顯作用。降低舒張壓的作用在老年患者和年輕患者中相似，降低收縮壓的作用對老年患者更強。本品通過降低外周阻力(后負荷)減少心臟做功和心率血壓乘積，減少心肌氧需，治療勞力型心絞痛；通過抑制鈣離子、腎上腺素、5-羥色胺和血栓素A2引起的冠狀動脈和小動脈收縮，恢復(fù)缺血區(qū)血供治療自發(fā)性心絞痛。臨床試驗顯示，本品顯著延長運動誘發(fā)勞力型心絞痛的時間；部分研究顯示，本品延長ST段下降1mm的時間，并減少心絞痛發(fā)作頻率。該作用具有持續(xù)性，并且不顯著影響血壓和心率。本品不改變心絞痛患者的心電圖，不加重房室傳導(dǎo)阻滯。心功能正常的患者服用本品后測定靜息和運動狀態(tài)下血流動力學(xué)，心臟射血分數(shù)有所增加，但對dp/dt或左室舒張末壓/容積無顯著影響。治療劑量下，本品單獨使用或與β阻滯藥合用，均不引起負性肌力作用。本品不影響竇房結(jié)功能和房室傳導(dǎo)。高血壓或心絞痛患者合用本品和β阻滯藥，未發(fā)現(xiàn)心電圖異常。腎功能正常的高血壓患者用藥后，腎血管阻力降低、腎小球濾過率和腎血流增加，但濾過分數(shù)或尿蛋白不變。

【藥動學(xué)】

口服后吸收完全但緩慢，Tmax為6～12h。單次口服5mg和10mg，Cmax分別為3.O和5.9ng/ml。絕對生物利用度為64％～90％，不受飲食影響。血漿蛋白結(jié)合率95％以上，分布容積為21L/kg持續(xù)用藥后7～8日達到穩(wěn)態(tài)血藥濃度。本品在肝臟廣泛代謝為無活性的代謝物(90％)。t1/2健康者約為35h，高血壓患者延長為50h，老年患者65h，肝功受損者60h，腎功能不全者不受影響。本品10％以原形、60％以代謝物的形式從尿中排出，20%～25％從膽汁或糞便排出。本品不被血液透析清除。老年患者和肝功能不全患者對本品的清除率降低，AUC增加40％～60％。中、重度心力衰竭患者的AUC升高幅度相似。

【適應(yīng)癥】

高血壓(單獨或與其他藥物合并使用)。心絞痛：尤其自發(fā)性心絞痛(單獨或與其他藥物合并使用)。

【用法用量】

同“氨氯地平”。

【不良反應(yīng)】

同“氨氯地平”。

【注意事項】

同“氨氯地平”。

【藥物相互作用】

同“氨氯地平”。

【劑型規(guī)格】

苯磺酸左氨氯地平片2.5mg(按左氨氯地平計)。

【別名】

【商品名】

中文

英文

生產(chǎn)廠家

施慧達(苯磺酸)(片)　

吉林天風(fēng)制藥

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