阿法羅定
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通用名稱：阿法羅定
英文名稱：Alphaprodine
中文別名：a-普洛丁、α-普洛丁、阿度那兒、安那度、安那度爾、安儂痛、法羅定、甲替定、甲替啶
英文別名：a-Prodine、Alpha-Prodine、Anadol、Nisentil、Prisidene、Prisililidene
【藥理】
阿片類藥的鎮(zhèn)痛作用機(jī)制至今尚未充分了解。已知它們通過作用于中樞神經(jīng)組織內(nèi)的立體結(jié)構(gòu)特異的、可飽和的阿片受體而起效。并已觀察到阿片類藥可選擇性地抑制某些興奮性神經(jīng)的沖動傳遞，發(fā)揮競爭性抑制作用，從而解除對疼痛的感受和伴隨著的心理行為反應(yīng)。實驗證明，把阿片類直接注入藍(lán)斑核部位可減少自發(fā)的、以及由傷害性刺激引起的沖動發(fā)放。同樣采用離子導(dǎo)入嗎啡于脊髓膠質(zhì)區(qū)，可抑制傷害性刺激引起的背角神經(jīng)元放電，但不影響其他感覺神經(jīng)傳遞。阿片受體按其激動后產(chǎn)生的不同效應(yīng)可分為4個亞型，即μ、κ、δ和σ受體，其中μ受體又分為μ1和μ2兩個亞型。其中μ受體與鎮(zhèn)痛關(guān)系最密切，并與呼吸抑制、欣快成癮有關(guān)。μ受體廣泛分布于中樞神經(jīng)，尤其是邊緣系統(tǒng)（如大腦皮層的額和顳部、杏仁核、海馬等）、紋狀體、下丘腦、中腦導(dǎo)水管周圍灰質(zhì)區(qū)等。κ受體主要存在于脊髓和大腦皮層。阿片類藥的止瀉是通過局部和中樞的作用，改變腸道蠕動功能。鎮(zhèn)咳是阿片類藥直接抑制了延腦和橋腦的咳嗽反射中樞。至于阿片類藥對不同受體興奮后又如何抑制痛覺沖動的傳遞則仍不清楚。已有實驗證明，給阿片類藥后可使神經(jīng)末梢釋放乙酰膽堿、去甲腎上腺素、多巴胺及P物質(zhì)等神經(jīng)遞質(zhì)的釋放減少。此外，阿片類藥可抑制腺苷酸環(huán)化酶，使神經(jīng)細(xì)胞內(nèi)的cAMP濃度減少，提示阿片類藥的作用與cAMP有一定的關(guān)系。至于是否與離子通路尤其是鈉、鈣離子通路相關(guān)，尚未作出確切的結(jié)論。
為阿片受體激動劑。其鎮(zhèn)痛作用比嗎啡迅速，但持續(xù)時間短，皮下注射后5分鐘即見效，可維持2小時。鎮(zhèn)痛效力不如哌替啶，呼吸抑制作用輕微。本品易透過胎盤，用于需短時止痛的情況，如小手術(shù)時及術(shù)后止痛，又可與阿托品合用于胃腸道、泌尿道等平滑肌痙攣性疼痛的止痛。
【用法用量】
皮下注射,10-20mg,一日-40mg,靜注,一次mg.極量:一次mg,一日mg.也可成癮,不宜久用.
【禁用慎用】
【給藥說明】
也可成癮,不宜久用.
【藥物名稱】阿法羅定
【英文名】Alphaprodine
【別名】 α-普洛丁;阿法羅定;安那度;安儂痛 ,阿那度爾,安那度爾,甲替啶
【外文名】Alphaprodine ,α-Prodine, Nisentil, Prisilidene
【適應(yīng)癥】
用于需短時止痛(鎮(zhèn)痛起效比嗎啡迅速,皮下注射5min即見效)，如小手術(shù)時以及手術(shù)后的止痛，又可與阿托品合用于胃腸道、泌尿道等平滑肌痙攣性疼痛的止痛。
【用量用法】
皮下注射：1次～20mg，1日～40mg。 靜注：1次mg。 極量：1次mg，1日mg。
【注意事項】
1.亦有成癮性，不宜久用。 2.有眩暈、無力、多汗等不良反應(yīng)。 3.分娩時慎用，可能會引起胎兒窒息。
【規(guī)格】注射液：每支10mg（1ml）、20mg（1ml）、40mg（1ml）。
【類別】鎮(zhèn)痛藥\阿片受體激動藥
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