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呋塞米

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呋塞米

呋塞米(Furosemide),別名速尿速尿靈利尿靈呋喃苯胺酸利尿磺胺腹安酸。為強(qiáng)有力的利尿劑,作用于亨氏袢升支。臨床上用于治療心臟水腫、腎性水腫、肝硬變腹水功能障礙血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強(qiáng)大,多用于其他利尿藥無效的嚴(yán)重病人。由于水、電解質(zhì)丟失明顯等原因,故不宜常規(guī)使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫腦水腫藥物中毒時(shí)可用以加速毒物的排泄

【英文名稱】:Frusemide,F(xiàn)ursemide,LASIX

【藥物說明】:注射液:每支20mg(2ml)。片劑:每片20mg。   

目錄

體內(nèi)過程

口服吸收迅速,生物利用度約為60%,約30分鐘起效,1~2小時(shí)達(dá)高峰,持續(xù)6~8小時(shí)。靜脈注射5~10分鐘起效,30分鐘達(dá)高峰,t1/2約1小時(shí),維持4~6小時(shí)。血漿蛋白結(jié)合率約98%。大部分以原形經(jīng)近曲小管有機(jī)酸分泌系統(tǒng)隨尿排出。反復(fù)給藥不易蓄積。  

藥理作用

1、利尿:作用強(qiáng)大、迅速而短暫。

(1)個(gè)體差異明顯,應(yīng)注意劑量個(gè)體化。

(2)利尿作用不受酸堿平衡失調(diào)電解質(zhì)紊亂的影響。

(3)易引起低血鉀、低鹽綜合征及低氯性堿中毒。低血鉀最常見

(4)還促進(jìn)Ca2+、Mg2+排出,而抑制尿酸排出。

2、擴(kuò)張血管

(1) 能擴(kuò)張腎血管,增加腎血流量,改變腎皮質(zhì)內(nèi)血流分布;

(2)還能擴(kuò)張小靜脈,減少回心血量,減輕心臟負(fù)荷,降低左室充盈壓,減輕肺水腫

擴(kuò)血管機(jī)制可能與本藥促進(jìn)前列腺素酶合成,抑制其分解有關(guān)。  

功能主治

臨床上用于治療心臟性水腫、腎性水腫、肝硬化腹水機(jī)能障礙或血管障礙所引起的周圍性水腫,并可促使上部尿道結(jié)石的排出。其利尿作用迅速、強(qiáng)大,多用于其它利尿藥無效的嚴(yán)重病例。由于水、電解質(zhì)丟失明顯等原因,故不宜常規(guī)使用。靜脈給藥(20~80mg)可治療肺水腫和腦水腫藥物中毒時(shí)可用以加速毒物的排泄。  

用法用量

(1)肌注或靜注隔日1次,每次mg,必要時(shí)亦可1日~2次。1日量視需要可增至120mg。靜注必須緩慢,不宜與其他藥物混合注射。兒童用量酌減(2)口服開始時(shí)每日~40mg,以后根據(jù)需要可增至每日~120mg。當(dāng)每日劑量超過40mg時(shí),可以每4小時(shí)1次分服。兒童口服量開始按1~2mg/kg,再視情況酌增。長(zhǎng)期(7~10日)用藥后利尿作用消失,故需長(zhǎng)期應(yīng)用者,宜采取間歇療法:給藥1~3日,停藥2~4日。  

不良反應(yīng)

1、水與電解質(zhì)紊亂,常為過度利尿所引起,表現(xiàn)為低血容量、低血鉀、低血鈉、低氯性堿血癥,長(zhǎng)期應(yīng)用還可引起低血鎂

2耳毒性,表現(xiàn)為耳鳴聽力減退或暫時(shí)性耳聾,呈劑量依賴性。耳毒性的發(fā)生機(jī)制可能與藥物引起內(nèi)耳淋巴液電解質(zhì)成分改變有關(guān)。腎功能不全

或同時(shí)使用其他耳毒性藥物,如并用氨基糖苷類抗生素時(shí)較易發(fā)生耳毒性。

3高尿酸血癥,袢利尿藥可能造成高尿酸血癥,并引發(fā)痛風(fēng)

4、其他,可有惡心嘔吐、大劑量時(shí)尚可出現(xiàn)胃腸出血。  

注意事項(xiàng)

(1)可能出現(xiàn)輕微惡心、腹瀉藥疹瘙癢視力模糊副作用,有時(shí)可發(fā)生起立性眩暈乏力、疲倦、肌肉痙攣口渴,少數(shù)病例有白細(xì)胞減少,個(gè)別病例出現(xiàn)血小板減少多形性紅斑直立性低血壓。長(zhǎng)期應(yīng)用可致胃及十二指腸潰瘍

(2)由于能減少尿酸排出,故多次應(yīng)用后能產(chǎn)生尿酸過多癥,個(gè)別病人長(zhǎng)期應(yīng)用可產(chǎn)生急性痛風(fēng)。痛風(fēng)病患者慎用。

(3)糖尿病患者應(yīng)用后可使血糖增高;糖尿病患者慎用。盡管其升血糖遠(yuǎn)較噻嗪類利尿藥弱,但與降血糖藥合并應(yīng)用時(shí),仍有使血糖增高的可能。

(4)由于利尿作用迅速、強(qiáng)大,因此要注意掌握開始劑量,防止過度利尿,引起脫水和電解質(zhì)不平衡。

(5)肝炎病人服用后,因電解質(zhì)(特別是K+)過度丟失易產(chǎn)生肝昏迷。嚴(yán)重肝功能不全患者慎用。

(6)長(zhǎng)期大量用藥時(shí)應(yīng)注意檢查血中電解質(zhì)濃度。頑固性水腫患者特別容易出現(xiàn)低鉀癥狀,在同時(shí)使用洋地黃或排鉀的甾體激素時(shí),更應(yīng)注意補(bǔ)充鉀鹽。

(7)在脫水的同時(shí),可出現(xiàn)可逆性血尿素氮水平的升高,如果肌酐水平不顯著升高和腎功能無損害時(shí),可繼續(xù)使用本品。嚴(yán)重腎功能不全患者慎用。

(8)使用第一個(gè)月,要定期檢查血清電解質(zhì)、二氧化碳和血中尿素氮水平。與其他利尿藥一樣,當(dāng)治療進(jìn)展中的腎臟疾患而有血清尿素氮值增加和少尿現(xiàn)象發(fā)生時(shí),應(yīng)立即停止用藥。

(9)能增強(qiáng)降壓藥的作用,故合并用藥時(shí),降壓藥的用量應(yīng)適當(dāng)減少。

(10)因結(jié)構(gòu)上是與氯噻嗪結(jié)構(gòu)相似的磺胺化合物,能降低動(dòng)脈對(duì)升壓胺(如去甲腎上腺素)的反應(yīng),并能增加筒箭毒鹼的肌松弛及麻痹作用,故手術(shù)前一周應(yīng)停用。(11)低鉀血癥、超量服用洋地黃、肝昏迷患者禁用。晚期肝硬化患者慎用。

(12)大劑量靜注過快時(shí),可出現(xiàn)聽力減退或暫時(shí)性耳聾。不宜與氨基糖昔類抗生素配伍應(yīng)用,因更易引起聽力減退。

(13)孕婦禁用。小兒慎用。

參看

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