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內(nèi)美通 膠囊

Nemestran

制造商

賽諾菲-安萬特

成分

孕三烯酮 Gestrinone

藥物分類

雌激素、孕激素及相關(guān)合成藥

性狀

藥理作用

本藥是合成的類固醇激素，為19去甲甾類藥物。

藥代動力學(xué)

本藥口服吸收完全，口服1.25 mg、2.5 mg或5 mg之后，藥動學(xué)是線性的，峰值濃度出現(xiàn)在服藥后的2.8-3.1小時，血漿半衰期大約為24小時。服藥后3日血漿含量僅為最大血漿濃度的5%，正常服藥的情況下無藥物蓄積的危險。主要通過羥基作用在肝內(nèi)代謝，形成成對結(jié)合的代謝產(chǎn)物。

毒理研究

適應(yīng)癥

子宮內(nèi)膜異位癥伴隨或不伴隨不育。　　

用法用量

2.5 mg/次，2次/周。在月經(jīng)周期的第1日開始用藥，第4日服用第2次，一周中服藥的時間一旦固定下來，在整個治療中就保持不變。在某些情況下，特別是有點(diǎn)滴出血時，可短期內(nèi)把劑量增加到7.5 mg/周。治療應(yīng)持續(xù)6個月以上。如果漏服一次，一旦發(fā)現(xiàn)就補(bǔ)服2.5 mg，以后按原來每周服藥的日子繼續(xù)治療，如果忘記服藥一次以上，則應(yīng)當(dāng)停止治療。經(jīng)檢查確定沒有懷孕之后，在新的月經(jīng)周期的第1日，按照正常的服藥計劃重新開始治療。　　

不良反應(yīng)

治療最初幾周內(nèi)偶見點(diǎn)滴出血。體重增加。痤瘡，常見脂溢性皮炎。其它副作用 ：潮熱，乳房縮小，神經(jīng)過敏，頭痛，痙攣性疼痛，輕度消化失調(diào)。多毛癥和聲音的變化少見。

禁忌癥

嚴(yán)重心力衰竭，肝腎功能不全，既往有代謝或血管疾病史的患者。孕婦，哺乳婦女。

警告

注意事項

開始治療前應(yīng)先排除懷孕的可能，并在整個治療期間采取可靠的避孕措施。

孕婦及哺乳期婦女用藥

兒童用藥

老年患者用藥

藥物相互作用

同時服用抗癲癇藥或利福平能加速本藥的代謝。

藥物過量

目前尚無超劑量服用的病例，若過量用藥應(yīng)進(jìn)行洗胃。　　

內(nèi)美通治療子宮內(nèi)膜異位癥的作用機(jī)制

子宮內(nèi)膜異位癥是育齡婦女的常見疾病，用于本病保守治療的藥物種類雖多，但效果均不甚理想，且存在副作用大、價格昂貴等缺點(diǎn)，患者難以接受。研究發(fā)現(xiàn) ，內(nèi)美通具有復(fù)雜的激素和抗激素特性，能與雌激素受體、孕激素受體及雄激素受體結(jié)合，又具有弱雄激素活性作用，可使血漿雌激素、孕激素、性激素結(jié)合蛋白和總睪酮水平下降。

子宮內(nèi)膜異位癥和子宮腺肌病的發(fā)病原因和具體發(fā)生機(jī)制尚不明確，但雌激素與疾病，關(guān)系受到人們的關(guān)注。子宮內(nèi)膜異位癥是雌激素依賴性的疾病的發(fā)生與雌激素的毒性有關(guān)，過量的雌激素使細(xì)胞分裂異常，從而導(dǎo)致子宮內(nèi)膜異位癥的發(fā)生。高雌激素水平可以削弱子宮肌層的防御能力，從而導(dǎo)致子宮內(nèi)膜向肌層生長而致病。內(nèi)美通能抵御抑制卵巢功能，使血E 2 處于卵泡期水平，治療子宮內(nèi)膜異位癥理想的治療窗，既不刺激異位內(nèi)膜灶的生長，又可使因低雌激素狀態(tài)導(dǎo)致的骨丟失最低，此外，內(nèi)美通能與雌激素受體（ER）、孕激素受體（PR）及雄激素受體結(jié)合 ，促使正常子宮內(nèi)膜萎縮、退化，近年來研究表明，子宮內(nèi)膜異位癥患者循環(huán)血中巨噬細(xì)胞對自身子宮內(nèi)膜增生起促進(jìn)作用，而內(nèi)美通具有抑制巨噬細(xì)胞的增殖和生物活性作用，從而通過機(jī)體免疫功能，抑制異位內(nèi)膜的增生，從而達(dá)到治療目的。

內(nèi)美通用于治療子宮內(nèi)膜異位癥的臨床效果及意義 子宮內(nèi)膜異位癥的病因至今尚未完全闡明，因此本病治療上存在一定困難 ，但目前應(yīng)用的治療仍以非手術(shù)治療為主，大多數(shù)患者的癥狀是可以藥物控制的。藥物治療包括對癥治療和激素抑制療法，對癥治療可能使病情發(fā)展，使子宮內(nèi)膜萎縮的激素治療比蛻膜化的治療效果好。

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