二鹽酸西替利嗪滴劑
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【藥品名稱】二鹽酸西替利嗪滴劑
【商品名】仙特明
【英文商品名】Zyrtec
【英文名】Cetirizine Dihydrochloride Oral Drops
【漢語拼音】Er’yansuan Xitiliqin Diji
【主要成分】本品主要成分為二鹽酸西替利嗪
【分子量】461.8
【性狀】本品為無色的澄明液體。
【藥理毒理】動物實驗證明二鹽酸西替利嗪是一種H1受體拮抗劑，并完全無明顯抗膽堿或抗5-羥色胺作用，在藥效劑量范圍內，二鹽酸西替利嗪不會引起困倦或行為變化，這可從二鹽酸西替利嗪不能通過血腦屏障解釋。在臨床藥理方面，二鹽酸西替利嗪證實可抑制一些外界組胺作用。這種抑制能力迅速產生，二鹽酸西替利嗪也有抑制體內組胺釋放劑例如48/80的組胺作用。最后，二鹽酸西替利嗪可抑制由參與變態反應的VIP(腸血管活性肽)及P物質，神經肽所引起的皮膚反應。二鹽酸西替利嗪可抑制組胺介導的抑制皮膚變態反應初期，同時它還可明顯減少與遲發性皮膚變態反應相關的炎性細胞(如:嗜酸性細胞)的移動以及炎性介質的釋放。二鹽酸西替利嗪明顯地降低哮喘病患者對組胺所引起的氣管過敏反應、二鹽酸西替利嗪降低由特異過敏原所引起的變態反應。這些作用并沒有帶來任何中樞神經作用，無論以心理測驗或定量腦電圖測定。
【藥代動力學】口服本品在5-60mg劑量范圍內，表現為血漿濃度水平和給藥劑量線性關系特性。成年人血漿半衰期大約為10小時，表觀分布容積為0.5L/kg。在每天服用10mg,連續服用10天西替利嗪后，未發現有蓄積作用。穩態血藥濃度峰值為300ng/ml,給藥后1±0.5小時達峰。二鹽酸西替利嗪與血漿蛋白結合牢固，血漿蛋白結合率為93±0.3%。西替利嗪的代謝沒有首過效應，給藥劑量的三分由尿液以原型藥物排出。西替利嗪的吸收并不受進食的影響。西替利嗪的溶液劑、膠囊和片劑的生物利用度是相仿的，吸收是非常一致的。特殊人群的藥代動力學老年人:試驗數據表明，口服單劑量10mg西替利嗪后，老年研究對象的平均血漿半衰期為11.8小時，肌酐清除率下降40%的老年患者，其血漿半衰期較肌酐清除率正常的老年患者增加了50%，腎功能不正常的老年患者的藥物清除率下降的主要原因是腎功能狀態而非年齡。對于腎功能正常的老年患者，并不需要減少劑量。兒童:6-12歲的兒童,其西替利嗪的血漿半衰期大約為6小時;2-6歲的幼兒,其西替利嗪的血漿半衰期為5小時;6-24個月的嬰兒,其西替利嗪的血漿半衰期約為3.1小時。腎功能不全的患者:輕度腎功能不全的患者(肌酐清除率大于40ml/分鐘),與正常志愿者相比,其西替利嗪的藥代動力學參數相仿。中度腎功能不全患者的西替利嗪血漿半衰期較腎功能正常者增加3倍,藥物的清除率較腎功能正常者低70%。西替利嗪難以通過血液透析的方法清除,因此中度和重度腎功能不全患者,必須調整給藥劑量。肝功能不全的患者:患有慢性肝臟疾病的患者(肝細胞、膽汁郁結、膽汁性肝硬變)在單劑量給藥10mg或20mg西替利嗪后，與肝功能正常者比較，藥物血漿半衰期延長了50%，藥物清除率下降40%。對于肝功能不全的患者，只有在患者同時具有腎功能不全癥狀時，才需要調整給藥劑量。
【適應癥】治療季節性鼻炎及眼結膜炎，長期過敏性鼻炎、過敏引起的瘙癢和蕁麻疹癥狀。
【用法用量】推薦成年人和1歲以上兒童使用。成年人:在大多數正常情況下，推薦劑量為每日ml(10mg,約20滴)，一次口服。從本品治療適應癥來看，建議可在晚餐期間用少量液體送服此藥。若病人對不良反應敏感，可每日早晚兩次服用，每次ml(5mg,約10滴)。滴劑使用時，先按瓶蓋上圖示打開瓶蓋，然后瓶口垂直向下，藥液即會滴出。 6歲以上兒童:早上和晚上服用0.5ml(5mg,約10滴)或每天一次ml(10mg,約20滴)。 2-6歲兒童:早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,約5滴)或每天一次ml,(5mg,約10滴)。 1-2歲兒童:早上和晚上各服用0.25ml(2.5mg,約5滴)。 1歲以下兒童:雖然有6個月以上到1歲嬰兒服用西替利嗪的臨床數據，但相關評估尚未完全結束，如需使用，請遵醫囑，謹慎使用。老年患者:腎功能正常的老年患者，參照成人推薦劑量。腎功能不全的老年患者，參見腎功能不全患者推薦劑量。腎功能不全的患者:建議減半服用推薦劑量。即:成年或老年患者,推薦劑量為每日ml(5mg,約10滴)，一次口服。 6歲以上的兒童:早上和晚上服用0.25ml(2.5mg,約5滴)或每天一次ml(5mg,約10滴) 1-6歲的兒童:每天一次ml(2.5mg,約5滴)。肝功能不全患者:如沒有同時患有腎功能不全癥狀，無需調整給藥劑量。口服滴劑:20滴(1ml)=10mg 10滴(0.5ml)=5mg 5滴(0.25ml)=2.5mg
【不良反應】偶有報告病人有輕微和短暫的副作用。如頭痛、頭暈、嗜睡、激動、口干、腸胃不適。在對照心理實驗中，二鹽酸西替利嗪對鎮靜的影響和安慰劑相似。偶有報告病人有輕微和短暫的不良反應。如頭痛、頭暈、嗜睡、激動、口干、腸胃不適。在對照心理實驗中，本品對鎮靜的影響和安慰劑相似。稀有報道過敏反應。
【注意事項】在治療劑量下，本品不會強化酒精作用(在血液濃度每公升0.8克)，但是，必須小心。駕駛或操作機械:在健康志愿者每日服用20或25毫克試驗中，并未證實對警戒性及反應時間有任何改變。不過建議病人不要超過以上劑量。
【孕婦及哺乳期婦女用藥】動物致畸試驗顯示無任何致畸影響，但是為了預防，二鹽酸西替利嗪不應給懷孕初期至三個月的孕婦服用，同樣也不應給授乳婦使用。
【兒童用藥】見【用法和用量】項。
【老年患者用藥】腎功能正常的老年患者參見【用法和用量】項成年人用法與用量。腎功能不全的老年患者見【用法和用量】項腎功能不全患者用法與用量。
【藥物相互作用】至今尚未有與其他藥物有交叉作用的報導，但同時服用鎮靜劑(安眠藥)時要小心。
【禁忌癥】禁用于對藥品的任何成分過敏者。禁用于嚴重腎功能不全的患者(肌酐清除率小于10ml/分鐘)。
【藥物過量】一次口服5ml(50mg)，能引起嗜睡作用。到目前為止，尚無特別的解毒劑，在大量過量的情況下，應盡快進行胃腸灌洗。除將一般急救支持性治療外，還必須定時監測所有的生命參數。
【規格】(1)5ml:50mg; (2)10ml:100mg
【包裝】玻璃瓶裝；5ml/瓶/盒;10ml/瓶/盒。
【貯藏】室溫(15-25°C)貯藏，請置于兒童不易觸及之處。
【有效期】五年
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