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一舒

【藥理作用】丁螺環酮在體內不作用于苯并二氮雜卓類受體，而是一種5-HT1A受體部分激動劑，能與5-HT1A受體選擇性結合，產生弱的激動作用。在焦慮癥狀發作時5-HT活性增加，丁螺環酮占據受體后表現為純拮抗作用，降低了焦慮時5-HT過高的活性，從而達到抗焦慮作用；在抑郁狀態時5-HT不足，丁螺環酮與受體結合后，表現為純激動作用，彌補了5-HT的不足，并使過少的5-HT分泌增加，達到了正常的平衡狀態，發揮抗抑郁作用。不具有神經阻滯劑的藥理作用，也缺乏鎮靜作用，可以增加去甲腎上腺素能神經遞質，不引起警覺性和注意力下降。對動物的心電、血壓、呼吸及神經系統無明顯的影響。

【毒理作用】小鼠靜脈注射，口服給藥雌雄性別的LD50分別為68.50mg/kg，63.8mg/kg，445.7mg/kg， 474.4mg/kg。無致畸，無致突變，無致癌反應

【藥代動力學】丁螺環酮口服吸收快且完全，約0.5-1h達峰，半衰期為2.63 h±s 0.48 h，血漿蛋白結合率為 95％，無肝臟酶誘導作用，與其他藥物很少發生相互作用。主要在肝臟代謝，代謝物為1-（2-嘧啶）哌嗪和5-羥基丁螺環酮，后者也具有一定的抗焦慮活性。約60％的代謝產物在24h內經由腎臟排泄， 40％由糞便排泄。研究表明，該藥即使用于老年人，也不會產生與年齡有關的代謝問題。

【適 應 癥】本品可用于廣泛焦慮癥及戒煙、酒后的戒斷反應。

【用法用量】成人開始劑量5mg，常用量15-30 mg/d ，每天2-3次；分次服用；最大劑量為45 mg/d 。用于抑郁癥時劑量可大些，日劑量可達60 - 90mg。

【不良反應】包括頭暈、頭痛、惡心、口干、便秘、失眠、食欲減退等。偶有心電圖T波輕度改變及肝功異常。約67％－88％的服藥者未出現任何不良反應，國內外至今未見到-例因丁螺環酮過量致死的報道，國外有人以每日mg連續使用8周仍未見有明顯不良反應。

【禁 忌 癥】1、 孕婦、哺乳期婦女禁用。2、 兒童和對本品過敏者禁用。

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