A+醫學百科 >> 麥普替林

麥普替林

【別名】

路滴美

【作用和用途】

本品為廣譜抗抑郁藥，抗抑郁效果與丙米嗪，阿米替林相似，但奏效快、副作用少服藥后精神癥、對環境的適應能力、及自制力均有改善，安定作用睡眠改善，用于遲鈍型抑郁癥，也適用于激越型抑郁癥，有抗組胺及抗膽鹼作用亦用于疾病或精神因素引起的焦慮、抑郁癥。

藥理作用

本品是四環類抗抑郁藥，能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達到抗抑郁的效果，消除憂郁情緒。其抗膽堿作用比三環類抗抑郁藥弱。

藥代動力學

藥代藥動力學研究顯示，口服本藥后，其活性物質馬普替林吸收緩慢而完全。一次口服50 mg馬普替林后，8小時之內，其血藥濃度高峰為45-150 毫微摩爾/L（13-47 ng/mL）。多次口服馬普替林每日 mg，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270 毫微摩爾/L（100-400 mg/mL）。雖然絕對濃度的個體差異很大，但穩態血藥濃度與劑量呈線性關系。馬普替林在血和血漿之間的分隔系數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為血清中的2-13%，在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23 L/kg體重。馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。經計算其平均體內總清除率為514 mL/分。一次用藥后，在21天之內，其總量的57%經尿、30%從糞便以原型（主要是葡萄糖醛酸化物）排泄，有約2-4%以原型從尿排出。老年患者（年齡60歲以上）的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。特殊臨床情況下的動力學 ：有腎功能損害時（肌酐清除率為24-37 mL/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響，但代謝物從尿的排泄會減少，而這種排泄減少又可通過增加經膽道排到糞便中的量而得到補償。

【用法】

開始每日mg分-3次服，以后增至每日-250mg。

住院病人開始每日服100-150mg以后增至225-300mg分-3次服。

60歲以上的老年患者開始每日mg酌增至每日mg。

長期用藥維持量為每日-150mg。

【副作用】

本品副作用少而輕，常見為口干、便秘、視力模糊等，可見嗜睡。

【注意事項】

偶可誘發躁狂癥、癲癇大發作，用于雙相抑郁癥時可誘發躁狂出現，癲癇患者慎用。

青光眼、前列腺肥大及心肝腎功能不良者慎用。

單胺氧化酶抑制劑可增加本藥作用，不宜合用。

關于“麥普替林”的留言：	訂閱討論RSS
目前暫無留言
添加留言

更多醫學百科條目