西樂(lè)葆
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西樂(lè)葆（Celebrex），是英譯，是一藥物商品名，其通用名稱(chēng)為塞來(lái)昔布膠囊。是美國(guó)輝瑞制藥有限公司生產(chǎn)的一種選擇性非甾體類(lèi)抗炎藥，輝瑞藥廠(chǎng)是世界上最大的醫(yī)藥企業(yè)。作為新一代非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥，通過(guò)選擇性抑制環(huán)氧化酶-2 (COX-2)來(lái)抑制前列腺素生成，達(dá)到抗炎癥、鎮(zhèn)痛的效果，除了具備抗炎鎮(zhèn)痛的顯著療效，由于它不會(huì)抑制具有胃腸道保護(hù)作用的生理酶——環(huán)氧化酶-1（COX-1），與傳統(tǒng)非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥相比，它大大降低了胃腸道不良反應(yīng)風(fēng)險(xiǎn)。
目錄 |
臨床運(yùn)用
- 用于緩解骨關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。推薦劑量為200mg 每日一次口服，或100mg 每日兩次口服。
- 用于緩解成人類(lèi)風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎的癥狀和體征。推薦劑量為100mg至200mg，每日兩次。
- 用于治療成人急性疼痛。推薦劑量為第1天首劑400mg，必要時(shí)，可再服200mg；隨后根據(jù)需要，每日兩次，每次200mg。
- 用于緩解強(qiáng)直性脊柱炎的癥狀和體征。推薦劑量為每日200mg，單次服用(每日一次)或分次服用(每日兩次)如服用6周后未見(jiàn)效，可嘗試每日400mg。如每日400mg服用6周后仍未見(jiàn)效，應(yīng)考慮選擇其他治療方法。
發(fā)展歷史
1999年，西樂(lè)葆（塞來(lái)昔布膠囊）通過(guò)美國(guó)國(guó)家食品與藥品監(jiān)督管理局（FDA）的批準(zhǔn)正式上市，標(biāo)志著全球首款選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥誕生。傳統(tǒng)非甾體抗炎藥胃腸道不良反應(yīng)高，與其同時(shí)抑制COX-1和COX-2有關(guān)。西樂(lè)葆為新一代選擇性COX-2抑制劑，只抑制COX-2，不影響COX-1功能，因此具有保護(hù)胃腸道作用的COX-1合成產(chǎn)物生成不會(huì)被抑制，，成功解決了傳統(tǒng)非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥胃腸損傷方面的百年難題，被喻為“里程碑式的突破”。
2000年美國(guó)風(fēng)濕病學(xué)會(huì)制訂的《關(guān)節(jié)炎治療指南》中，推薦西樂(lè)葆為關(guān)節(jié)炎治療藥物的首選。2002年美國(guó)疼痛學(xué)會(huì)在《關(guān)節(jié)炎疼痛治療指南》中，將西樂(lè)葆列為中重度關(guān)節(jié)炎疼痛和炎癥的首選藥物。
2001年，西樂(lè)葆通過(guò)中國(guó)國(guó)家食品藥品監(jiān)督管理局（SFDA）批準(zhǔn)，正式在中國(guó)上市。自2001年西樂(lè)葆在中國(guó)上市以來(lái)，處方量逐年快速增長(zhǎng)，目前已經(jīng)成為國(guó)內(nèi)處方量最大的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。
2006年《美國(guó)醫(yī)學(xué)雜志》發(fā)表的SUCCESS研究報(bào)告，在一項(xiàng)涉及39個(gè)國(guó)家的13274例患者的對(duì)比研究中，西樂(lè)葆組患者發(fā)生癥狀性潰瘍和潰瘍并發(fā)癥的幾率比傳統(tǒng)非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥組的患者低87.5%。這進(jìn)一步證明了選擇性非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥---西樂(lè)葆的相對(duì)安全性。
西樂(lè)葆是美國(guó)FDA第一個(gè)批準(zhǔn)的選擇性COX-2抑制劑，也是目前全球處方量最大的非甾體抗炎鎮(zhèn)痛藥。根據(jù)2008年的統(tǒng)計(jì)數(shù)據(jù)，西樂(lè)葆每月的處方量超過(guò)100萬(wàn)份。西樂(lè)葆是具有最多臨床研究數(shù)據(jù)的非甾體抗炎藥，其療效和安全性有最充分的循證醫(yī)學(xué)證據(jù)。
藥理學(xué)機(jī)制
西樂(lè)葆是一種新一代的化合物，具有獨(dú)特的作用機(jī)制即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）。
炎癥刺激可誘導(dǎo)COX-2生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成和聚積，尤其是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。西樂(lè)葆可通過(guò)抑制COX-2阻止炎性前列腺素類(lèi)物質(zhì)的產(chǎn)生，達(dá)到抗炎、鎮(zhèn)痛及退熱作用。
體外及體內(nèi)試驗(yàn)表明塞來(lái)昔布與基礎(chǔ)表達(dá)的環(huán)氧化酶-1（COX-1）的親和力極弱，治療劑量的塞來(lái)昔布不影響由COX-1激活的前列腺素類(lèi)物質(zhì)的合成，因此不干擾組織中與COX-1相關(guān)的正常生理過(guò)程，尤其在胃、腸、血小板和腎等組織中。
空腹給藥西樂(lè)葆吸收良好，約2~3小時(shí)達(dá)到血漿峰濃度。而骨關(guān)節(jié)炎患者每日一次或分兩次口服200mg西樂(lè)葆后，其臨床療效及安全性相當(dāng)。西樂(lè)葆的清除主要通過(guò)肝臟進(jìn)行代謝，少于1%劑量的藥物以原形從尿中排出。多劑服藥后清除半衰期為8~12小時(shí)，清除率約為500mL/min。連續(xù)給藥5天達(dá)到其穩(wěn)態(tài)血漿濃度。
注意事項(xiàng)
在決定使用（西樂(lè)葆）塞來(lái)昔布前，應(yīng)仔細(xì)考慮塞來(lái)昔布和其他治療選擇的潛在利益和風(fēng)險(xiǎn)。長(zhǎng)期使用塞來(lái)昔布可能增加嚴(yán)重心血管血栓性不良事件、心肌梗死和卒中的風(fēng)險(xiǎn)，其風(fēng)險(xiǎn)可能是致命的。NSAIDs，包括塞來(lái)昔布可引起嚴(yán)重的可能致命的胃腸道事件，包括胃、小腸或大腸的出血、潰瘍和穿孔。為使患者發(fā)生胃腸道或心血管不良事件的潛在風(fēng)險(xiǎn)最小化，應(yīng)盡可能在最短療程內(nèi)使用最低有效劑量。
參看
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