甲磺酸多沙唑嗪
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【藥物名稱】甲磺酸多沙唑嗪 doxazosin mesylate
【藥物別名】必亞欣 Beyacin
【分子式成分】甲磺酸多沙噻嗪的化學名為1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-(1,4-苯駢二惡烷-2-甲酰基)哌嗪甲磺酸鹽。分子式為C23H25N5O5.CH4O3S,分子量為547.59。
本品為白色或類白色片。
【制劑規格】片劑:2mg/片。
注意事項
【藥理毒理】本品為選擇性突觸后α1-腎上腺受體阻滯劑。通過阻滯α1-受體達到擴張血管,減少血管阻力,降低血壓的作用。每日口服一次,降壓作用維持24小時,最大降壓作用在服藥后2~6小時出現。與非選擇性α-受體阻滯劑不同的是:長期應用本品未觀察到耐藥性,在維持治療過程中少見心跳過速,血漿腎素升高。
通過選擇性阻斷前列腺平滑肌基質,被膜和膀胱頸的α-腎上腺素受體,本品能改善有癥狀的前列腺增生病人的尿動力學和臨床癥狀。
【適 應 證】原發性輕-中度高血壓,及伴有良性前列腺肥大的高血壓患者。對于單用一種藥物難以控制血壓的患者,多沙噻嗪可以與噻嗪類利尿劑及β-受體阻滯劑、鈣離子拮抗劑或者血管緊張素轉換酶抑制劑合用。
【不良反應】在無對照的高血壓臨床試驗中,最常見的不良反應為頭暈、頭痛、乏力、虛弱、體位性頭暈、眩暈、水腫、嗜睡、惡心和鼻炎。罕有體位性暈厥,極個別有尿失禁報道。
【相互作用】98%血漿中的多沙噻嗪與蛋白結合。根據人血漿的體外資料,多沙唑嗪對地高辛、華法令、苯妥英或消炎痛的蛋白結合無相互作用。臨床應用上,多沙唑嗪與噻嗪類利尿劑、呋噻咪、β-阻滯劑、非類固醇類抗炎藥、抗生素、口服降糖藥、利尿酸或抗凝劑合用,尚無不良藥物相互作用報道。
【用法用量】口服,每日1次。初始劑量為半片(1 mg),如無不良反應,第2天起每日片(2 mg)。根據患者的臨床反應,可于第2周末(即第3周初)再增加劑量,最大可至2片(4 mg)。
用藥過量:給藥過量可致低血壓,此時患者應立即采取仰臥位,必要時可采取其他一些支持措施。由于本品與蛋白結合率高,無法進行透析處理。
【注意事項】對本品過敏者禁用。在治療高血壓的上市后經驗中,有心動過速、心悸、胸痛、心絞痛、心肌梗塞、腦血管意外和心律失常等報道,但一般來說,此與不用多沙噻嗪者可能發生的癥狀無法區別。應用本品可能影響駕駛員和機械操作人員的工作能力,尤其是初始用藥階段。
生產單位
浙江康恩貝集團制藥有限公司
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